Вазодилататоры что это такое препараты


Сосудорасширяющие препараты: список таблеток вазодилататоров

Сосудорасширяющие препараты — это обобщенное наименований большой категории лекарственных средств, обеспечивающих адекватное искусственное регулирование тонуса сосудов тем или иным образом, благодаря чему наблюдается расширение вен, артерий, восстановление качественного питания сердца, нервных волокон головного мозга.

Медикаменты вазодилататоры (другое название) могут использоваться для первичной терапии как изолированные, самостоятельные наименования или же в дополнение к прочим фармацевтическим средствам (комплекс лекарств применяется чаще всего).

Подбор препарата — задача сложная. Существует не одна конкретная группа медикаментов с сосудорасширяющим (вазодилатирующим) действием. В рамках отдельного подвида насчитываются десятки названий, некоторые — аналоги, другие же имеют принципиальной иное действие.

Потому самостоятельно выбрать препарат не выйдет, это опасно, да и не всегда применение сосудистых вообще целесообразно.

Нитраты

Фармацевтические средства на основе соединений азота. При приеме внутрь метаболизируются в оксид этого элемента, который оказывает влияние на состояние сосудов.

Происходит венодилатация (расширение вен), артерии вовлекаются в меньшей степени, но пациент не ощущает разницы.

Несмотря на широкий возможный спектр применения, нитраты назначаются в основном для экстренного купирования приступов стенокардии, благодаря стремительному действию, минимуму побочных эффектов и высокому проценту выживаемости на фоне назначения лекарственного средства.

Основное наименование, хорошо знакомое всем — Нитроглицерин, который присутствует в любой аптечке.

Есть и прочие медикаменты этой группы: Дикор, Изодинит и пр. Они примерно одинаковы по клинической эффективности, отнесены в один подвид, потому легко заменяются без ущерба качеству терапии.

Вазодилататоры

Огромная по входящему в объем этих препаратов наименований группа. Подразделяется на три подвида. В зависимости от того, какого типа сосуды относятся к сфере применение медикаментов.

Фармацевтические средства для расширения артериол и более крупных сосудов схожего типа.

Сюда относятся антагонисты кальция (Верапамил, Дилтиазем), также неселективные альфа-адреноблокаторы. Более подробно о средствах подобных видов будет сказано далее.

Основу вазодилатирущего эффекта составляет способность расширять артерии и артериолы, восстанавливать скорость и качество кровотока, снижать сопротивляемость стенок, внутренней выстилки структур и, таким образом, разгружать сердце.

Артериальные вазодилататоры

В основном применяются для лечения и профилактики стенокардии. Они же — это сосудорасширяющие препараты при гипертонии, роста давления в легочной артерии, хронической и острой недостаточности кардиальных структур.

Венозные вазодилататоры

По своему действию схожи с предыдущим типом, но эффект принципиальной иной. Падает давление в одноименных сосудах, что позволяет предотвратить дальнейшее прогрессирование стенокардии (как отдельного приступа, так и болезни в целом).

Помимо этого падает давление в капиллярах, что позволяет нормализовать отток жидкости и качество микроциркуляции в нижних конечностях.

Это хорошо сказывается на выведении избытков воды, позволяет предотвратить отеки.

Внимание:

Косвенным образом сосудорасширяющие средства снижают артериальное давление и провоцируют падение сердечного выброса, что может сказаться негативно при кардиальной недостаточности и привести к плачевным последствиям. Нужно учитывать противопоказания.

К венозным препаратам относятся уже названные нитраты.

Основной недостаток этих медикаментов — спонтанное падение сердечного выброса, котгорое решается применением смешанных лекарств.

Они используются особенно часто в рамках терапии заболеваний сердца, превенции стенокардии и инфаркта, при хронической сердечной недостаточности и легочной гипертензии. 

Перечень показаний максимально широк. Основа эффекта — мягкое снижение артериального давления, вместе с тем расширение сосудов и восстановление гемодинамики (кровотока). К этому типу относятся некоторые неселективные альфа-адреноблокаторы, о них будет сказано далее.

Список препаратов вазодилататоров широк, но сами по себе они не составляют исключительной самостоятельной группы, могут быть отнесены к прочим лекарствам, потому будут рассмотрены отдельно, в составе иных форм медикаментов.

Ганглиоблокаторы

Разнородные средства. Основа фармацевтического эффекта заключается в способности блокировать проводимость некоторых нервных волокон, отвечающих за регулирование тонуса сосудов, тем самым, устраняя избыточный стеноз, восстанавливая нормальный кровоток и снижая артериальное давление.

Все препараты этого типа относятся к средствам экстренного действия, потому как наблюдается с одной стороны стремительный и выраженный эффект: показатели АД падают, ритм сердца восстанавливается, общее состояние приходит в норму.

С другой же — лекарство провоцирует массу побочных эффектов, подчас тяжелых и дискомфортных: от гипотонии до стойких запоров.

Пентамин

Имеет множество аналогов. Относится к средствам, блокирующим симпатические и парасимпатические ганглии. Благодаря чему достигается неселективный, сильный эффект в короткие сроки.

Медикамент выпускается в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения, провоцирует массу побочных явлений, риск таковых также куда выше, если сравнивать с аналогами. Назначается строго по показаниям, например, в рамках купирования гипертонического криза.

Кватерон

Блокирует проводимость только парасимпатических ганглиев. Формально считается более безопасным. Если сравнивать его с названной выше подгруппой ганглиоблокаторов.

Применяется в большинстве случаев, когда состояние позволяет ограничиться не столь тяжелыми средствами.

Димеколин

Принципиальных отличий по безопасности и эффективности от Кватерона не имеет. Однако несет дополнительную угрозу женщинам, особенно в период беременности. Независимо от стадии.

Негативно сказывается на тонусе матки, потому категорически неприменим у пациенток подобной группы. Имеет несколько аналогов.

Внимание:

Все ганглиоблокаторы так или иначе влияют на состояние прочих органов, которые иннервируются симпатически. Потому побочных явлений и опасных эффектов в некоторых случаях не избежать.

Вопрос в выборе правильного наименования и адекватной ситуации дозировки.

Альфа-адреноблокаторы

Снижают чувствительность особых рецепторов, локализованных в структуре стенок сосудов к норадреналину. Что и позволяет устранить вероятность сужения артерий, вен, не допустить снижения качества трофики. Это основная задача.

Есть два подвида:

  • Селективные препараты отличаются выборочностью и влияют только на часть рецепторов. Они обладают достаточным действием, хотя и более узким, а также провоцируют куда меньше побочных эффектов. Потому назначаются несколько чаще.
  • Неселективные лекарственные средства используются в рамках терапии комплексных состояний. В том числе артериальной гипертензии (это основное заболевание, при котором в принципе назначаются альфа-адреноблокаторы).
Внимание:

Спорным остается вопрос целесообразности применения этого подвида лекарств для терапии сердечной недостаточности и стенокардии. Как показывают исследования, толку от блокаторов в этой случае нет.

Выделяют множество наименований лекарств. Стоит назвать самые распространенные.

Доксазозин

Селективный препарат, эффективно снижающий артериальное давление при систематическом применении. В рамках комплексной терапии.

Отличается массой противопоказаний, потому принимать его нужно с большой осторожностью, с оглядкой на самочувствие. При необходимости — подбирать аналоги.

Фентоламин

Неселективное средство в виде раствора для инъекций, более современное и безопасное. Влияет на оба типа альфа-адренорецепторов, помимо расстройств кровообращения препарат назначается для терапии феохромоцитомы. Опухоли коры надпочечников, продуцирующей норадреналин.

На фоне приема альфа-блокаторов, вазодилатирующее действие — это временное расширение сосудов разного калибра: вен и артерий, зависящее от длительности приема лекарства, дозировки.

Имеет место накопительный эффект, а также явление отдачи. При резкой отмене симптомы болезни, которую наименования призваны лечить, быстро усиливаются.

Ингибиторы эндотелина

Это вещество вырабатывается внутренней выстилкой сосудов разных типов. Вызывает стремительный и стойкий стеноз просвета, что сказывается на уровнях артериального и венозного давления, питания сердца и тканей организма, в том числе головного мозга при ишемических процессах.

Несмотря на столь широкий потенциал для использования антагонистов рецепторов эндотелина, назначают медикаменты в рамках терапии легочной гипертензии.

Наиболее известное наименование этой группы — Бозентан.

При долгом применении провоцирует побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, кардиальных структур, но в целом, препараты переносятся хорошо.

Ингибиторы АПФ

За регулирование тонуса сосудов: сужение и расширение, отвечает группа веществ. Альдостерон, ренин, кортизол и основной — ангиотензин-2.

Он не синтезируется в организме в один момент, чтобы получить это сложное вещество тело проводит группу биохимических реакций, несколько раз изменяя структуру первичного соединения.

Становление ангиотензина происходит под влиянием особого фермента. На снижение его количества и скорости выработки и направлены ингибиторы АПФ. Если его нет или мало, химическое вещество не синтезируется в достаточном количестве для сужения сосудов.

Наименований препаратов масса:

  • Периндоприл. Обладает наиболее мягким эффектом. Относится к средствам относительно старым, назначается в рамках лечения артериальной гипертензии и профилактики ишемического или геморрагического инсульта. Имеет группу торговых вариантов: Перинева, Престариум и прочие. Возможно применение аналогов по подвиду: лизиноприла и иных.
  • Каптоприл. Обладает стремительным эффектом. Нередко назначается для купирования острых состояний, грубо и резко снижая показатели артериального давления. Требуется осторожность. Также в меньших дозировках предполагает длительное использование в рамках лечения гипертензии.
  • Фозиноприл. Занимает промежуточное положение.

Подробнее о группе ингибиторов АПФ читайте в этой статье.

Бета-блокаторы

Бета-адренорецепторы рецепторы расположены в сердце, сосудах и некоторых внутренних органах.

Основа фармацевтического эффекта уже знакома: предотвращение влияние гормонов коры надпочечников на чувствительные ткани, недопущение сужения сосудов.

  • Селективные используются реже ввиду сравнительно меньшей эффективности.
  • Бета-блокаторы неселективного действия дают более выраженные результаты, но провоцируют побочные явления со стороны органов и систем: легких (возможен бронхоспазм), матки (спонтанные сокращения).

Активно используются следующие наименования:

  • Пропранолол. Неселективный медикамент. Назначается для системной терапии артериальной гипертензии, а также купирования острых приступов тахикардии. Принимается постоянно, длительное время. Резкая отмена исключена, потому как возникает «откат» в состоянии.
  • Метопролол. Назначается в рамках длительной терапии заболеваний сердца.
  • Бисопролол. Используется для устранения острых состояний. В комплексе.

Группа Бета-блокаторов подробно рассмотрена в этой статье.

Антагонисты кальция

Регулируют проникновение ионов этого элемента в структуры сосудов. При снижении интенсивности обменного процесса, артерии расширяются.

Этот эффект используется для лечения гипертонии, профилактики инсульта, инфаркта. Медикаменты применяются в клинической практике, кардиологической деятельности.

Основные наименования:

  • Дилтиазем, Варепамил. В целом, идентичны по качеству действия.
  • Амлодипин, Нифедипин.

Есть и другие. Разница минимальна. Вопрос выбора конкретного лекарства ложится на плечи специалиста. О группе Антагонистов кальция читайте здесь.

Препараты центрального действия

Влияют на симпатическую нервную систему в целом. Применяются сравнительно редко, потому как в большинстве своем хватает эффекта от препаратов, названных выше.

К тому же велик риск плохо переносимых побочных явлений. Классический пример лекарства подобной группы — Клонидин.

Препаратов расширяющих просвет сосудов существует множество, самостоятельно разобраться в таком массиве невозможно. Кроме того, наибольший эффект наблюдается при применении средств в системе. Нужно учитывать еще и совместимость.

Внимание:

Цена ошибки может быть высока: от почечной и сердечной недостаточности до летального исхода.

Противопоказания

Основания для отказа зависят от конкретной группы медикаментов.

Если говорить об усредненных моментах:

  • Брадикардия. Выраженное падение частоты сердечных сокращений.
  • Блокада проводящей системы сердца. Потому как возможна остановка работы мышечного органа, что почти гарантирует смерть.
  • Тяжелая кардиальная дисфункция. До коррекции положения.
  • Хроническое длительное падение показателей артериального давления. Также снижение уровня в качестве острого состояния.
  • Кардиогенный шок. Потенциально летальный. Вызывает гибель больного примерно в 80% случаев. Еще порядка 15% пострадавших прекращают существование в перспективе нескольких месяцев или максимум лет.
  • Беременность в любой фазе. Исключение составляют некоторые препараты, но об этом прямо сказано в аннотации.
  • Грудное вскармливание.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.
  • Почечная или печеночная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Некоторые пороки сердца и сосудов (сужение аорты, стеноз клапанов).

Есть и частные случаи, противопоказания, которые присущи отдельным наименованиям.

Побочные эффекты

Сосудорасширяющие таблетки вызывают нарушения со стороны нескольких систем:

  • Головная боль, невозможность ориентации в пространстве, тошнота, рвота, обмороки. Расстройства развиваются особенно часто. Изменения наблюдаются со стороны ЦНС, но они кратковременные, не несет угрозы жизни или здоровью, но дискомфортны.
  • Диспепсические явления: изжога, нарушения стула и прочие. Отклонения в активности пищеварительного тракта.
  • Падение артериального давления без симптомов, брадикардия, иные проявления со стороны сердца.
  • Кровоточивость десен. Встречается сравнительно редко.
  • Аллергические реакции.
  • Реже — отеки, рост массы тела и другие нарушения, в том числе гормонального фона, потенции, менструального цикла.

Побочные эффекты развиваются всегда, но в некоторых случаях они едва заметны. С другой же стороны возможно спонтанное самоустранение нежелательных явлений без отмены лекарства. Организм адаптируется к фармацевтическим средствам, компонентам и перестает реагировать.

В заключение

Препараты для расширения сосудов используются в рамках терапии заболеваний сердца, центральной нервной системы, прочих органов, если имеют место ишемические процессы.

Названий и групп множество. Требуется тщательный подбор комплекса средств. Эта задача ложится на плечи врачей.

cardiogid.com

Вазодилататоры - сосудорасширяющие препараты | Медицинская энциклопедия

Многие группы препаратов назначаются в соответствии с одним из основных эффектов, которые они оказывают на организм.

Таковы, например, так называемые вазодилататоры, которые включают в себя несколько групп лекарств, объединенных общим механизмом индуцирования расширения, релаксации, релаксации кровеносных сосудов и, таким образом, воздействия на множественные эффекты.

Вазодилатация по существу характеризует релаксацию кровеносных сосудов, позволяя крови и питательным веществам, содержащимся в крови, кислороде и полезных веществах, проходить через все органы. Вазодилатация представляет собой обратный процесс вазоконстрикции (усадка, сокращение сосудов и, следовательно, затруднение прохождения крови).

Знание различных групп имеет большое значение в клинической практике и помогает врачам назначать соответствующий терапевтический режим.

Вазодилататоры обычно вводят в сочетании с другими лекарственными средствами и используются для лечения, профилактики, поддержания или снижения риска серьезных осложнений у людей с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями (и не только).

Что такое сосудорасширяющие средства?

Вазодилататоры — это препараты, основной механизм действия которых заключается в расширении сосудов путем расслабления гладких мышц сосудов и вызывания различных эффектов, таких как снижение артериального давления, снятие сердечной деятельности, подача сердечной мышцы необходимые количества кислорода, защита ряда периферических и коронарных сосудов и другие.

Вазодилататоры улучшают насосную функцию сердца, при условии, с необходимыми количествами кислорода и питательных веществ, содержащихся в крови ряд тканей с различной локализации, улучшение трофики коронарных, церебральных и периферических сосудов, и, следовательно, используются в широком диапазоне заболеваний.

Они обычно будут вводиться в рамках комплексного лечения заболеваний и, реже в одиночку, так как сами по себе они не приводят к лечению основного заболевания, а также облегчение событий, вызванных этим и снижая риск серьезных осложнений.

Применение средства от различных групп в зависимости от состояния пациента, наличие основных заболеваний, сопутствующих препаратов (чтобы уменьшить риск неблагоприятного взаимодействия наркотиков наркотиков), ряд индивидуальных особенностей и тому подобное.

Чаще всего они находятся в форме пероральных средств (таблетки, капсулы), некоторые из них также доступны для парентерального применения (внутримышечная инъекция, внутривенная инфузия), а препараты нитратов доступны для использования в лингвальных таблетки, которые должны быть помещены под язык до полной резорбции), спрей (под языком), трансдермальные терапевтические системы (ппластыри, которые прилипают к определенной области кожи в течение 24, 48 или 72 часов), инъекционные растворы.

Разнообразие лекарственных форм позволяет удовлетворить индивидуальные потребности отдельных пациентов.

Для лечения необходимо предварительно детальное изучение истории болезни пациента (рецепт и серьезность, генетическая предрасположенность, сопутствующие заболевания, сопутствующее лечение, аллергия и т.д.), физическое состояние (вес цели, видимые проявления болезни), лабораторное и визуализации исследования. По результатам исследования лечащий врач оценивает тип лекарственной терапии, конкретные препараты, удобную лекарственную форму, продолжительность терапии.

Типы сосудорасширяющих средств

Вазодилататоры отличаются рядом особенностей, наиболее важным из которых является локализация сосудов, на которых они влияют на фармакологические особенности (группа, к которой они принадлежат).

Согласно первому критерию, медикаменты подразделяются на три основные группы следующим образом:

  • артериальные сосудорасширяющие средства: оказывают влияние в основном на артериальные сосуды
  • периферические сосудорасширяющие средства: оказывают влияние главным образом на венозные сосуды
  • смешанные сосудорасширяющие средства: воздействие на артериальные и венозные сосуды

В зависимости от местоположения лекарства, препараты используются при различных заболеваниях для улучшения симптомов, продления ремиссии (период без обострения заболевания, поддержания в стабильном состоянии), снижают риск развития некоторых серьезных осложнений заболевания.

Например, артериальные вазодилататоры в основном используются в терапии и профилактике артериальной гипертонии и сердечной недостаточности, в то время как периферические сосудорасширяющие средства преимущественно назначаются на стенокардию.

В зависимости от группы препаратов, к которой они принадлежат, существует несколько основных групп представителей, а именно:

  • органические нитраты: включают различные агенты, такие как глицерилтринитрат, изосорбиддинитрат, изосорбидный мононитрат и тому подобное, и являются одним из основных и самых старых средств, используемых при лечении стенокардией. Они действуют в основном сосудосуживающим образом на емкостных сосудах, уменьшают предварительную нагрузку сердца и расширяют коронарные сосуды. Они используются во всех видах стенокардии, инфаркте миокарда, застойной сердечной недостаточности, гипертоническом кризе и т. д. Основной риск длительного использования связан с их механизмом действия. Чтобы снизить риск развития толерантности (не влиять на обычную дозу и необходимость эскалации дозы), рекомендуется обеспечить ненитратный интервал не менее 8 часов (один или два раза в день, а именно для обеспечения ненитратного интервала)
  • антагонисты кальция: нифедипин, никардипин, верапамил и другие кальциевые каналы блокируют медленно и снижает концентрацию внутриклеточного кальция в сосудах и миокарде,приводит к расширению коронарных и периферических артерий и уменьшение постнагрузки. Они в основном используются в сочетании с их анти-скелетными и антигипертензивными функциями, поскольку верапамил также используется в некоторых формах аритмии. Нимодипин, циннаризин, флунаризин называется церебральными вазодилататорами и полезны при нарушениях мозгового кровообращения (посттравматический, атеросклеротическим, ишемические и т.д.)
  • Ингибиторы АПФ: эналаприл, лизиноприл, периндоприл, а другой блок ангиотензин-превращающего ферментаответственного за превращение ангиотензина 1 в мощного сосудосуживающего ангиотензина 2 и таким образом уменьшает периферическое сопротивление сосудов, благоприятно влияют на преднагрузку и постнагрузку сердца, они особенно пригодны для пациентов с лежащим в основе сахарного диабета и нарушенной функцией почек
  • антагонисты ангиотензина II: валсартан, лозартан и другие блокировать определенные рецепторы, участвующие в ренин-ангиотензин-альдостерон, тем самым подавляют сосудосуживающее действие ангиотензина 2. Они используются чаще всего в непереносимости или противопоказаний введения ингибиторов АПФ, как показано высокая эффективность и относительно низкий риск побочных эффектов

Отдельные группы препаратов, а также отдельные представители имеют ряд преимуществ и недостатков, поэтому необходимо индивидуально назначать терапию у каждого пациента.

При заболеваниях рекомендуется лечение вазодилататорами?

В общем, различные типы вазодилататоров используются для повреждения нормального кровотока и риска ишемических осложнений. Они наиболее часто используются в комплексной терапии, но также и в профилактике у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями различной степени тяжести.

Наиболее распространенными показаниями для включения вазодилататоров в план лечения являются:

  • Первичная гипертензия
  • Вторичная гипертензия
  • Гипертензивные заболевания
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • Сердечный отказ
  • Легочная эмболия
  • Эмболизм и тромбоз других вен
  • Кардиомиопатия
  • Дилатационная кардиомиопатия
  • Другие формы легочного сердца
  • Болезнь периферических сосудов неуточненная
  • Синдром Рейноуда

Вазодилататорная терапия назначается специалистом. Не рекомендуется самолечение (на свой страх и риск), поскольку это создает значительные риски различных побочных эффектов, риска ухудшения общего состояния и наступления большего вреда, чем пользы.

Связаны ли риски с вазодилататорами?

Подобно большому проценту всех известных лекарств, и использование вазодилататоров скрывает некоторые риски побочных эффектов, некоторые из которых являются абсолютно безобидными и предсказуемыми, однако другие, однако, значительно нарушают комфорт пациента и вызывают изменение в терапии.

Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты при использовании некоторых из разных типов вазодилататоров включают:

  • головная боль
  • тошнота с рвотой или без нее
  • слабость, легкая усталость
  • отек (набухание, задержка жидкости)
  • изменения в сахаре крови
  • флеш-синдром (покраснение лица чаще встречается при приеме нитратов)
  • боль и дискомфорт в животе
  • кашель (сухой и раздражающий, чаще встречающийся с ингибиторами АПФ)
  • боль в мышцах и / или суставах
  • изменения некоторых лабораторных показателей

Вазодилататорная терапия имеет некоторые риски, особенно в отношении самолечения пациента, частоты и продолжительности приема, приема других лекарств без предварительной консультации с лечащим врачом.

Изменение дозы лекарства может привести к отсутствию эффекта лечения (когда он ниже рекомендуемой дозы) или токсическим эффектам и серьезным побочным эффектам (когда дозы выше, чем рекомендованные врачом).

Частота введения (один, два или три раза в день, а некоторые препараты принимаются только в случае необходимости), а также продолжительность лечения (недели, месяцы, годы) имеют важное значение с точки зрения профилактики серьезных наиболее распространенных сердечно-сосудистых и цереброваскулярных несчастных случаев.

Обратитесь к своему врачу и скажите обо всех лекарствах, которые вы принимаете, вы приняли или намерены начать принимать, а также различные пищевые добавки, витамины, минералы, лекарственные травы и растения.

Сопутствующее применение вазодилататоров с некоторыми лекарствами и дополнениями определенные риски, связанные с возникновением побочных эффектов, токсические, изменения в эффективности терапии, риск осложнений.

Например, рекомендуется сообщить своему врачу о любых лекарственных препаратов для высокого кровяного давления, аритмия, ишемическая болезнь сердца, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии и многих других заболеваний.

Сопутствующее использование с некоторыми пищевыми добавками может привести к неблагоприятным взаимодействиям с лекарственными средствами и изменениям в эффективности. Ряд добавок, минералов и трав также проявляют сосудорасширяющее действие и могут приводить к чрезмерному усилению эффекта при одновременном использовании. Таковы, например, коэнзим Q10, L-аргинин, ниацин (витамин B3), какао, магний, чеснок и многие другие.

Чтобы уменьшить возможные риски и побочные эффекты, рекомендуется проконсультироваться с группой специалистов, если вы беременны или планируете беременность, потому что многие препараты не имеют достаточных исследований в отношении их рисков и безопасности во время беременности.

Например, ингибиторы АПФ и сартаны противопоказаны во время беременности, поскольку они связаны с риском тератогенных эффектов и серьезным повреждением плода и новорожденного.

Многие лекарства из организма в материнском молоке, поэтому проконсультируйтесь с вашим врачом о безопасных средствах и / или альтернативах во время лактации.

Чтобы обеспечить безопасную и эффективную терапию сосудорасширяющим средством, желательно доверять специалисту, обладающему обширным опытом работы в этой области, строго следуя инструкциям.

medictionary.ru

Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры) — SportWiki энциклопедия

Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры)[править | править код]

Просвет сосудов регулирует распределение крови в сосудистом русле. Просвет вен определяет приток крови к сердцу, а, следовательно, сердечный выброс и минутный объем сердца (МОС). Периферическое сосудистое сопротивление определяется просветом артерий. Минутный объем сердца и периферическое сосудистое сопротивление определяют величину артериального давления.

На рис. А представлены важнейшие вазодилататоры, порядок их расположения приблизительно соответствует частоте применения. Перечисленные лекарства по-разному воздействуют на артериальное и венозное русла.

Применение. Артериальные вазодилататоры: понижение АД при гипертонии, уменьшение силы и частоты сердечных сокращений при стенокардии, уменьшение постнагрузки на сердце при сердечной недостаточности. Венозные вазодилататоры: уменьшение преднагрузки на сердце при стенокардии или сердечной недостаточности. Практическое применение отдельных препаратов рассмотрено далее по группам лекарств.

Контррегуляция при падении АД вследствие вазодилатации (Б). В результате активации симпатикуса повышается частота сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия) и, соответственно, повышается минутный объем сердца (МОС). Больной жалуется на учащенное сердцебиение. Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой (РАА) системы приводит к увеличению объема крови (наблюдается удерживание жидкости, возможны отеки) и МОС.

Пути контррегуляции блокируются различными препаратами бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, диуретиками).

Механизм действия[править | править код]

Существует много путей воздействия на тонус гладких мышц.

Защита от сужения сосудов: ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина, а-адреномиметики защищают от воздействия гуморальных медиаторов, таких как ангиотензин и (нор)адреналин. Бозентан (см. ниже) является антагонистом рецепторов эндотелина, который может высвобождаться из эндотелия как сильное сосудосуживающее вещество.

Замещение сосудорасширяющих средств : аналоги простациклина (илопрост) или простагландина E1 (алпростадил) действуют на соответствующие рецепторы, органические нитраты замещают N0 в эндотелии.

Прямое влияние на клетки гладких мышц сосудов: Антагонисты кальция, действуя на уровне каналов, активаторы калиевых каналов (диазоксид, минок, сидил) вызывают деполяризацию мембран и расслабление гладких мышц. Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) тормозят разрушение внутриклеточного цАМФ, что понижает тонус сосудов. Существует много изоферментов ФДЭ с различной локализацией и функцией.

Нарушение эрекции. Зилденафил, варденафил, тардапафил являются ингибиторами фосфориэстеразы ФДЭ-5 и способствуют эрекции. При сексуальном возбуждении в пещеристом теле полового члена из нервных окончаний высвобождается N0, что вызывает образование цГМФ в гладких мышцах сосудов. цГМФ разрушается в пещеристом теле под действием важного для этой ткани фермента ФДЭ-5, что препятствует эрекции. Блокаторы ФДЭ-5 «консервируют» цГМФ.

Легочная гипертония. Речь идет о сужении легочного сосудистого русла неизвестного генеза. Заболевание часто прогрессирует, протекаете перегрузкой правого желудочка сердца и почти не поддается лечению сосудорасширяющими средствами. Пример нового терапевтического средства — антагонист эндотелина бозентан. Апробируется также ингаляционное введение N0.

При электрическом возбуждении клеточной мембраны кардиомиоцитов или гладкомышечных клеток происходят изменения ионных потоков, в том числе поступление кальция. Антагонисты кальция блокируют его поступление в клетку, при этом не влияя на приток натрия или отток калия. Эти препараты иначе называют блокаторами входа кальция или блокаторами кальциевых каналов. Антагонисты кальция по терапевтическому действию делятся на две группы: действующие на сердце и действующие на сосуды.

I. Производные дигидропиридина. Дигидропиридины, например нифедипин, являются незаряженными гидрофобными веществами. Они расслабляют стенки артерий и в терапевтической дозе практически не влияют на функцию сердца (в эксперименте на изолированном сердце оказывают явное воздействие). Эти препараты называют вазоселективными антагонистами кальция. Расширение сосудов и снижение периферического сосудистого сопротивления приводят к понижению АД. Уменьшается постнагрузка на сердцеи потребление кислорода. Предупреждается развитие коронароспазма.

Показанием для назначения нифедипина является не только профилактика, но и купирование приступов стенокардии.

Побочные эффекты: сердцебиение (рефлекторная тахикардия из-за снижения АД), головные боли, а также отеки голеней.

Другие производные дигидропиридина обладают похожим действием и отличаются фармакокинетическим поведением (более медленное выведение) и более стабильной концентрацией в крови.

Нитрендипин, исрадипин и фелодипин применяют для лечения гипертонии. Никардипин и нисолдипин назначают при стенокардии. Нимодипин препятствует спазму сосудов после субарахноидального кровоизлияния. Амлодипин содержит протонированный азот в боковой цепи и поэтому может находиться в катионной форме (т. е. нести положительный заряд), что объясняет очень большое время его полувыведения (t1/2=40ч).

II. Верапамил и другие катионные амфифильные антагонисты кальция. Верапамил при физиологическом значении pH имеет положительный заряд на атоме азота и представляет собой катионную амфифильную молекулу. Он оказывает действие не только на гладкие мышцы, но и на сердце. Поступление кальция обуславливает деполяризацию в синусовом узле сердца (электрическое возбуждение), в атриовентрикулярном узле (проведение возбуждения из предсердия в жулудочки), а также в кардиомиоцитах (электромеханическая работа). Поэтому верапамил обладает отрицательным хронотропным, дромотропным и инотропным действием.

Показания. Верапамил является анти-аритмическим средством и показан при суправентрикулярных тахиаритмиях. При мерцании и трепетании предсердий он тормозит проведение импульса через АВ-узел и ослабляет сокращения желудочка. Верапамил также применяют для профилактики стенокардии и лечения гипертонии.

Побочное действие. Рефлекторная тахикардия в результате воздействия на синусовый узел не наблюдается; частота сердечных сокращений не меняется или может иметь место тенденция к брадикардии. Может развиваться АВ-блокада или сердечная недостаточность. Больные часто жалуются на запоры, так как верапамил блокирует активность кишечника.

Галлопамип (метокси-производное верапамила) по структуре и действию очень похож на верапамил.

Дилтиазем (производное бензодиазепина) представляет собой катионное амфифильное соединение и оказывает аналогичное верапамилу действие.

sportwiki.to

Вазодилатирующее действие — что это, препараты вазодилататоры

Дано определение вазодилатирующего действия, классификация его по механизму развития, описаны препараты, представляющие эти механизмы действия.

Вазодилатирующее действие – это эффект расширения просвета сосудов. Сосуды можно расширить во всём организме (общее действие) и местно на ограниченном участке (местное влияние).

Вызвать такой эффект можно:

  • Физическим фактором (тепло, УФ – излучение, вспомните физиопроцедуры).
  • Механическим воздействием – на этом основано действие массажа.
  • Физиологическим способом при физической нагрузке, приёме пищи, умственной работе.
  • Химическим веществом – раздражающим эффектом реагентов и аллергенов местно.
  • При любой местной или общей воспалительной реакции.
  • Под воздействием гипноза и транса.

Таким образом, это местная или общая реакция организма в виде расширения сосудов на различные воздействия, в том числе, на приём медикамента.

Механизмы развития сосудорасширяющего эффекта

Расширить кровеносные сосуды можно:

  • Если расслабить мышцы сосудов, что увеличит их просвет.
  • Воздействуя на нервы сосудистой стенки, что уменьшит тонус сосудов и увеличит их просвет.
  • Действуя через гуморальные механизмы (с помощью сосудорасширяющих веществ, циркулирующих в крови).

Зачем нужно организму расширение сосудов

Как нормальная физиологическая реакция – это условие, максимально выгодное для процесса энергообеспечения организма.

  1. При расширении сосудов увеличивается кровоток в органах. Повышается «производительность» органов за счёт потребления кислорода и энергетических веществ из притекающей крови. Например, увеличивая кровоток в головном мозге, мы рассчитываем на улучшение процесса умственной деятельности. Этим обосновано применение утреннего (и не только) кофе, чая.
  2. При воспалении расширение сосудов происходит под влиянием медиаторов воспаления (кинины, простагландины, др.). Увеличение кровотока помогает устранению причины, вызвавшей реакцию воспаления и восстановлению нарушенных структур тканей.

Как используется сосудорасширяющий эффект в медицине

Использование сосудорасширяющего эффекта медикаментов с лечебной целью преследует несколько задач:

  • Перераспределение объёма крови в организме (используется при операциях «на сухом сердце»).
  • Уменьшение скорости кровотока и давления, оказываемого кровью на стенки сосудов (при лечении артериальной гипертонии).
  • Улучшение питания и ускорение восстановления повреждённых тканей (после травм, локальных некрозов и системных поражений сосудов при коллагенозах, атеросклеротических поражениях сосудов конечностей).

Какие группы лекарств используют с целью расширить сосуды

Первая группа. Это препараты, влияющие на мышцы сосудистой стенки. Самая старинная группа лекарств. К ним относятся папаверин, но – шпа, атропин, платифиллин и производные пурина (эуфиллин, теофиллин).

Они расслабляют сосудистую стенку и мышцы внутренних органов, имеющих в составе те же гладкомышечные волокна. Поэтому применимы очень широко, когда есть нужда снять спазм гладкомышечных структур (почечная и печёночная, кишечные колики, бронхоспазм), одновременно улучшая их кровоснабжение. Этим объясним обезболивающий эффект таких лекарств.

Вторая группа сосудорасширяющих препаратов — ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний, пахикарпин). Они прерывают все нервные импульсы, идущие к сосудам и мышцам (преобладают всегда импульсы, поддерживающие тонус и сокращение сосудов и мышц).

В результате действия этих препаратов имеем расширение всех сосудов, больше всего артериального русла (у них нервов гораздо больше, чем у вен). Применение этих лекарств без наблюдения врача опасно резким снижением артериального давления.

Используется такой эффект во многих разделах медицины, например:

  • При облитерирующем эндартериите, когда надо снять патологический спазм сосудов, связанный с избыточной сосудосуживающей стимуляцией.
  • В неотложных случаях, если надо быстро снизить артериальное давление до нужного уровня в связи с угрозой разрыва аорты при её аневризме.

Третья группа препаратов, расширяющая только мелкие кровеносные сосуды, называется периферическими вазодилататорами. Они бывают прямого действия (нитропруссид натрия) и опосредованного через ферментные системы:

  • Фентоламин,
  • Ингибиторы АПФ.
  • Блокаторы кальциевых каналов.
  • Блокаторы рецепторов ангиотензина.

Применяются они широко в подборе средств лечения артериальной гипертонии.

Четвёртая группа препаратов в основе действия которых высвобождается химический агент – NO (оксид азота). Он является естественным вазодилататором, выделяясь клетками стенок сосудов в противовес сосудосуживающим влияниям.

Препараты этой группы (нитриты и нитраты) для проявления своего эффекта (превращения в оксид азота) должны пройти ферментные преобразования в печени. Нитраты по этой причине не используют у пациентов с циррозами печени, гепатитами, некоторыми гепатозами.

Эти средства применить можно через рот, под язык, в виде спрея, пластыря, можно вводить внутривенно. К нитратам относят нитроглицерин и его пролонгированные формы (нитросорбит, тринитролонг, кардикет, моночинкве).

У некоторых препаратов сосудорасширяющий эффект является побочным действием:

  • Никотиновая кислота (чаще используется её действие по снижению уровня жиров в крови),
  • Небилет – (кроме своего основного действия стимулирует выработку оксида азота клетками сосудистых стенок),
  • Дипиридамол (используется в проведении стресс – ЭХО- КГ из-за его коронарорасширяющих свойств),
  • Силденафил – этот его побочный эффект, улучшающий эрекцию, используется в сексологии.

Вазодилатирующее действие имеет большое значение в нормальной работе организма. Препараты с таким эффектом широко используются в медицине.

Похожие записи

  • Престариум — инструкция по применению, аналоги, отзывы
  • Церетон: инструкция, состав, аналоги
  • Пирацетам: для чего назначают, состав, инструкция
  • Болюсы Хуато — инструкция, противопоказания, аналоги, отзывы врачей
  • Спазган: инструкция по применению, состав, аналоги
  • Что лучше но-шпа или дротаверин?
  • Цераксон: инструкция, аналоги, отзывы
  • МИГ — инструкция по применению, противопоказания

moyagolova.ru

Периферические вазодилататоры: список препаратов

Периферические вазодилататоры — лекарственные препараты, способные расширять мелкие артерии и вены за счет воздействия на их мышечный тонус. Одним из первых представителей этой группы стал нитроглицерин, разработанный еще в XIX веке для симптоматического лечения стенокардии. Он используется в клинической практике и в настоящее время. Предпочтительно применение вазодилататоров у больных с острой сердечной недостаточностью и перегрузкой малого круга кровообращения. Большую роль они играют при лечении стойкой и рефрактерной артериальных гипертензий.

1

Когда применяются вазодилататоры

Использование вазодилататоров вызывает изменение основных параметров гемодинамики. При назначении этих веществ корректируются пред- и постнагрузка на сердце, уменьшается периферическое сопротивление сосудов (ОПСС ), растет сердечный выброс, снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Выделяют следующие показания для применения:

  • устойчивый гипертонический криз, не поддающийся коррекции другими группами лекарств;
  • острый инфаркт сердца;
  • левожелудочковая недостаточность, проявляющаяся в виде отека легких или сердечной астмы;
  • различные формы стенокардии ;
  • ухудшение течения хронической сердечной недостаточности.

При этих заболеваниях используются разные формы препаратов. Это растворы для внутривенного введения, спреи, сублингвальные таблетки.

В ряде случаев периферические вазодилататоры способны очень резко снижать артериальное давление, поэтому их бесконтрольное назначение и применение недопустимы.

Какие бывают тромболитики и для чего они используются?

2

Классификация

Несмотря на общий механизм действия, точки приложения у вазодилататоров различаются. На этом и строится их классификация. В зависимости от сосуда, на который воздействует лекарство, выделяют 3 основных группы.

Действующие на венулы:

  • молсидомин;
  • изосорбида динитрат;
  • нитроглицерин.

Влияющие на артериолы:

  • фентоламин;
  • гидралазин;
  • дегидропреридиновые и недигидроперидиновые антогонисты кальция.

Расширяющие венулы и артериолы:

  • празозин;
  • натрия нитропруссид.

Венозные вазодилататоры уменьшают возврат венозной крови к правому предсердию, разгружают малый круг кровообращения, снижают миокардиальную потребность в кислороде, способствуют антиангинальному действию. При расширении артериол происходит изменение в меньшую сторону общего периферического сопротивления сосудов, нормализуется артериальное давление.

Наиболее серьезным побочным эффектом препаратов является развитие выраженной гипотонии, сопровождающейся увеличением частоты сокращений сердца.

Зачем нужны вазодилататоры и что это такое?

2.1

Список препаратов, действующих на артериолы или венулы

Молсидомин эффективно воздействует на гладкую мускулатуру венул, благодаря чему снижается их тонус и венозный возврат к сердечной мышце. Препарат способствует расширению коронарных сосудов и улучшает обходной (коллатеральный) кровоток. В результате на 1/3 уменьшается нужда миокарда в кислороде. Показан для предотвращения или прерывания приступов стенокардии, чаще всего в дополнение к нитратам. Возможно назначение в подостром периоде инфаркта сердца и для больных с легочной гипертензией. Используется для комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности (ХСН ).

Изосорбида динитрат обладает длительным антиангинальным, коронародилатирующим действием. Снижает преднагрузку, вызывает перераспределение кровотока по питающим сердце сосудам в пользу ишемизированных областей. Повышает устойчивость к физическим нагрузкам у людей, страдающих стенокардией напряжения. Часто назначается лекарственная форма в виде спрея под торговыми марками Изокет, Кардикет, а также таблетированная разновидность Нитросорбид. Показаниями к применению являются многообразные формы ишемической болезни сердца и ХСН.

Нитроглицерин — классический и наиболее известный препарат из группы вазодилататоров. Уменьшает преднагрузку и постнагрузку на отделы сердца. Типичный эпизод стенокардии прекращается уже через 1 минуту после применения лекарства. Удобно использование этого вещества в виде спрея. Представителями являются Нитроминт и Нитроспрей. Применяются в тех же ситуациях, что и изосорбид или молсидомин. Головная боль является побочным эффектом препарата и развивается из-за расширения церебральных сосудов. Прием средства часто вызывает кратковременное снижение артериального давления (АД ), в связи с чем желательно горизонтальное положение пациентов.

Фентоламин за счет своего вазодилатирующего действия улучшает кровообращение кожных покровов, мышц и слизистых. Снижает артериальное давление, особенно эффективно при феохромоцитоме. В настоящее время этот препарат в клинической практике не используется.

Гидралазин понижает АД путем уменьшения тонуса артериол, при этом стимулирует увеличение сердечного выброса и частоты сокращений. Показанием к применению является стенокардия, но только в комбинации с другими препаратами, ХСН. Назначался при эклампсии беременных, для улучшения кровотока почечных и мозговых сосудов. Известен также под названием Апрессин. В последние годы препарат в продаже отсутствует.

Антогонисты кальция — лекарственные средства, уменьшающие сопротивление перефирических и сердечных сосудов, в результате чего снижающие АД и оказывающее антиангинальное воздействие. Известными представителями являются Амлодипин, Коринфар, Норваск, Кордафлекс, Дилтиазем. В монотерапии используются редко, чаще назначаются с лекарствами других групп. Показаны в лечении гипертонической болезни, особенно сочетающейся с ИБС (ишемической болезнью сердца). При резкой отмене препаратов возможно ухудшение течения заболевания из-за развития сосудистого спазма, вызванного гиперчувствительностью к кальцию.

Какие бывают заболевания сосудов ног?

2.2

Лекарства, расширяющие оба типа сосудов

Празозин — блокатор альфа 1-адренорецепторов, снижающий ОПСС, обладающий гипотензивным действием. Применяется для лечения артериальной гипертензии и умеренной ХСН. В отличие от остальных препаратов при стенокардии не используется.

Натрия нитропруссид — мощный периферический вазодилататор, снижающий преднагрузку и стимулирующий сердечный выброс за счет воздействия на вены и артерии. Не вызывает привыкания и последующего уменьшения эффективности при длительном использовании. Применяется только внутривенно (капельно) для купирования ряда угрожающих проявлений острой и хронической сердечных недостаточностей.

vashflebolog.com

что это такое? Описание фармакологической группы

Вазодилатацией называется процесс расслабления мышечного слоя сосудистой стенки. Препарат, имеющий подобный механизм действия и используемый в терапии сердечной недостаточности и гипертонии, называется соответствующим термином - вазодилататор. Что это такое и какие средства относятся к вазодилататорам, рассмотрим далее.

Общие сведения

Снижение сердечного выброса, развивающееся при сердечной недостаточности, активирует адренергическую нервную и ренин-ангиотензиновую системы, результатом чего становится высвобождение ангиотензина II и норадреналина. Активные вещества связываются с рецепторами, что приводит к сужению сосудов.

Первый этап сердечной недостаточности требует подобного механизма, поскольку это позволяет поддерживать необходимый уровень артериального давления. Однако длительное сужение вен приводит к развитию застойных процессов в легких и снижению сердечного выброса.

Вазодилататоры - препараты (список названий можно найти в специализированной медицинской и фармакологической литературе, кроме того, ниже мы перечислим наиболее популярные средства этой группы), используемые для расширения сосудов. Результатом становится развитие гипотензивного действия. Еще одним важным показанием для назначения такого рода медикаментов является сердечный кашель. Чем при подобном состоянии помогут вазодилататоры? Препараты при сердечном кашле применяются для расширения коронарных сосудов.

Классификация препаратов

В зависимости от того, на какие участки сосудистого русла влияют активные вещества, различают три группы вазодилататоров:

  1. Артериальные:
    • "Гидралазин";
    • антагонисты кальция.
  2. Венозные:
  • нитраты;
  • сиднонимины.
  • Смешанного типа:
  • Венозные сосудорасширяющие препараты

    Венозный вазодилататор - что это такое? Это препарат, вызывающий снижение тонуса венозной сосудистой стенки. Венулы реагируют на меньшие концентрации активных веществ, чем артерии. В таких случаях используются нитраты, которые способствуют расслаблению крупных вен, увеличению объема кровеносного русла, снижению нагрузки на сердце, уменьшению необходимости миокарда в кислороде.

    Название венозного вазодилататораПуть введенияПродолжительность действияСхема приема
    "Нитроглицерин"

    Сублингвально (под язык).

    Внутрь.

    Трансбуккально.

    Пластырь.

    Мазь.

    От 30 минут до 1 суток в зависимости от формы введения

    Сублингвально - по необходимости.

    Остальные формы - до 3 раз в сутки.

    Пластырь - 1 раз в сутки.

    "Изосорбида мононитрат"

    Депо.

    Внутрь.

    От 10 до 24 часов в зависимости от формы введения1-2 раза в день
    "Тетранитрат пентаэритритила"ВнутрьДо 10 часов3 раза в день
    "Изосорбида динитрат"

    Сублингвально.

    Внутрь.

    Аэрозоль (внутрь или накожный).

    Внутривенно капельно.

    Мазь.

    От 1 до 6 часов в зависимости от формы введения

    Сублингвально и пероральный аэрозоль - по необходимости.

    Остальные формы - 1-4 раз в день.

    "Молсидомин"ВнутрьДо 6 часов2-3 раза в день

    Венозные вазодилататоры - препараты (названия, дозы описаны в таблице), которые считаются наиболее безопасными из всех антиангинальных лекарственных средств. Побочные эффекты возникают редко и непродолжительно.

    Артериальные сосудорасширяющие препараты

    Артериальный вазодилататор - что это такое? Это медикаментозное средство, активное вещество которого способствует расслаблению мышечной ткани артериальной стенки.

    Например, "Гидралазин" - препарат, увеличивающий частоту сердечных сокращений, усиливающий кровоток в почках и мозгу, что возникает в виде рефлекторного ответа на снятие сосудистого спазма. Используется при различных формах гипертензии, гипертоническом кризе в комбинации с другими средствами.

    Побочные эффекты "Гидралазина":

    • цефалгия;
    • покраснение лица;
    • появление отеков;
    • ухудшение проявлений стенокардии;
    • состояние, похожее на системную красную волчанку.

    "Диазоксид" - вазодилататор, который используется исключительно для купирования гипертонического криза. Вводится внутривенно, снижает артериальное давление уже через 2-3 минуты. Кроме того, средство вызывает сильное расслабление матки и задержку воды в организме.

    Антагонисты кальция - группа артериальных вазодилататоров, включающая следующие средства:

    1. "Нифедипин" - устраняет спазм коронарных сосудов, снижает АД, уменьшает работу сердечной мышцы.
    2. "Верапамил" - уменьшает сократимость миокарда, восстанавливает сердечный ритм и артериальное давление.

    Препараты смешанного типа

    Смешанный вазодилататор - что это такое? Это средство, активное вещество которого снимает спазм артерий и вен. Одним из самых эффективных является нитропруссид натрия. По механизму действия он похож на нитраты. Внутривенное введение препарата вызывает быстрый и сильный эффект, однако он непродолжительный.

    Применяется вазодилататор в случае острой и хронической сердечной недостаточности, гипертоническом состоянии на фоне инфаркта миокарда, энцефалопатии на фоне гипертонических проявлений. Введение нитропруссида натрия может вызывать головокружение, появление головной боли, потерю сознания, тошноту, тахикардию.

    Ингибиторы АПФ - группа средств, блокирующих образование ангиотензин-превращающегося фермента, в результате чего не вырабатывается ангиотензин II. Параллельно происходит усиление эффекта мочегонных препаратов. Классификация ингибиторов АПФ основывается на их химическом строении:

    1. Содержащие сульфгидрильную группу:
      • "Каптоприл".
      • "Зефеноприл".
      • "Беназеприл".
    2. Содержащие карбоксильную группу:
      • "Лизиноприл".
      • "Эналаприл".
      • "Спираприл".
    3. Содержащие фосфинильную группу:

    Препараты имеют преимущества при бессимптомной дисфункции левого желудочка, атеросклерозе сонных артерий, метаболическом синдроме, микроальбуминурии, фибрилляции предсердий, инфаркте миокарда в анамнезе, нефропатии, не связанной с диабетом.

    Детские вазодилататоры

    Вазодилататоры-препараты для детей используются исключительно при тяжелых патологиях. Как правило, применяют миотропные средства ("Дибазол", "Папаверин") и ганглиоблокаторы ("Бензогексоний").

    Дети получают сосудорасширяющие препараты при неврологическом лечении. Средства направлены на улучшение мозгового кровообращения, применяются в условиях "белой" гипертермии и гидроцефалии.

    Любой из медикаментов подбирается индивидуально, это зависит от состояния пациента, остроты нарушений, формы и течения болезни. Самолечение категорически не рекомендуется.

    fb.ru

    Сосудорасширяющие препараты для головного мозга: список вазодилататоров

    Уровень артериального давления зависит от многих факторов, один из которых – степень напряжения мышечного слоя сосудистой стенки. Артерии периферического русла могут сокращаться под воздействием различных стрессов, физической активности, приема некоторых веществ. За счет такого спазма их просвет сужается. Именно это и становится причиной повышения цифр на тонометре.

    Сердцу становится труднее перекачивать кровь, и приходится работать с максимальной интенсивностью.

    Важно! Головной мозг также получает питание благодаря кровообращению, поэтому изменения АД в первую очередь опасны его нарушениями. Они могут закончится стойкой утратой жизненно важных функций и даже летальным исходом.

    Срочная коррекция возникшего состояния – это шанс предотвратить фатальные осложнения. Поэтому важно применить лекарства, которые способны эффективно справиться с проблемой.

    Такими являются сосудорасширяющие препараты, которые применяются как в качестве длительной терапии гипертонической болезни, так и для экстренной помощи при кратковременном эпизоде гипертензии, в том числе в структурах головного мозга. Какие есть сосудорасширяющие препараты для головного мозга, разберем в текущем материале.

    Принцип действия

    «Мишень» этих лекарственных средств – гладкие мышцы кровеносного русла. Разными способами воздействуя на них и заставляя расслабляться, они реализуют свой главный эффект.

    Вазодилататоры запускают несколько основных процессов, которые происходят в виде цепной реакции:

    • Расширение сосудов. Уменьшение их общего периферического сопротивления является первым звеном в механизме.
    • Снижение артериального давления. Следует незамедлительно в виде ответа на расслабление мышечного слоя.
    • Замедление скорости кровотока. Нормализуются показатели гемодинамики, компенсаторное ускорение сердечной деятельности больше не нужно.
    • Снижение потребности миокарда в кислороде. Его питание начинает требовать меньше энергии.
    • Оптимизация нагрузки на сердце. Снижается как преднагрузка, то есть количество крови, которое поступает к главной мышце организма, так и постнагрузка – сила ее выброса из левого желудочка в аорту.
    • Улучшение тканевого питания. Нормализованный кровоток гораздо эффективнее выполняет функции насыщения клеток кислородом. Восстановление энергообмена положительно сказывается на работе мозгового вещества – пропадает головная боль, концентрируется внимание, улучшается память.

    Исходя из особенностей химического состава, каждое вазодилатирующее средство влияет на отдельный вид или участок сосуда. Основной «удар» приходится на артерии – именно там более выражены и многочисленны мышечные волокна. Однако некоторые влияют преимущественно на венозную часть системы или же воздействуют на оба компонента.

    Список сосудорасширяющих препаратов

    Поскольку влияние сосудорасширяющих препаратов не может быть изолированным, классификация включает в себя как группы, снижающие АД, так и нейротропных представителей. Условно разделить их можно таким образом:

    Прямого действия. Представлены периферическими вазодилататорами. Они различаются по точке оказания эффекта:

    • Воздействие органических нитратов направлено в большей степени на венулы.
    • Неселективные альфа-адреноблокаторы, антагонисты кальция и миотропные средства – на артериолы.
    • Неорганические нитраты, селективные альфа1-адреноблокаторы, отчасти – ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина – на оба компонента микроциркуляторного русла.

    Опосредованного действия. Миотропные спазмолитики, к которым относится известная Но-Шпа, расслабляют гладкомышечные волокна во всех органах, в том числе и стенки сосудов. Также существует группа нейротропных спазмолитиков, куда относятся холинолитики и ганглиоблокаторы.

    Корректирующие мозговое кровообращение. Ноотропы, аминокислоты, витамины (например, никотиновая кислота) и другие вспомогательные лекарства улучшают питание мозгового вещества, применяются в качестве комплексной терапии.

    Блокаторы кальциевых каналов

    Перекрытие путей поступления ионов кальция в клетки не дает просвету коронарных и периферических артерий сужаться за счет мышечных сокращений.

    Характерно, что при их приеме происходит снижение автоматизма сердца, а также замедление частоты сокращений, что может компенсировать аритмию. Также группа проявляет антиагрегантные свойства и улучшает показатели липидного обмена. Предпочтительны после инсультов – активизируют кровоснабжение в пораженных зонах.

    Классификация происходит по принципу химического состава, наибольшей популярностью пользуются производные дигидропиридина последнего поколения – различные варианты Амлодипина. Неприятное побочное действие – отеки нижних конечностей.

    Артериальные вазодилататоры

    Исходя из названия, очевидна тропность таких препаратов для расширения сосудов к артериям. Миноксидил, Никорандил, Гидралазин, Фентоламин – наиболее известные представители класса. Их влияние также обусловлено затруднением прохождения ионов кальция в плазму клетки, угнетением специфических ферментативных систем или блокадой альфа-адренорецепторов.

    Важно! Их не применяют в качестве длительного лечения в связи с частым возникновением побочных эффектов. Это стимуляция симпатической нервной системы, задержка жидкости и возникновение отеков, усугубление сердечной недостаточности.

    Венозные вазодилататоры

    Органические нитраты и сходные с ними по действию сосудорасширяющие таблетки также называют донаторами оксида азота. Доставляя NO в клетки венозных структур, они препятствуют их спазмам. Они разгружают малый круг кровообращения, оптимизируют соотношение потребности миокарда в кислороде и уровня его поступления, а также тормозят центральные звенья сосудосуживающих рефлексов. Кроме влияния на магистральные вены, расширяют сосуды мозга, за счет чего у многих пациентов возникают боли в области головы.

    Главные представители группы – Нитроглицерин и Изосорбида динитрат.

    Важно! Необходимы в качестве “скорой помощи” при возникновении приступов стенокардии.


    Вазодилататоры со смешанным действием

    Рассматривая на примере Нитропруссида натрия, стоит отметить прямое миотропное действие одновременно на резистентные и емкостные артерии и вены. Уменьшает коронарную недостаточность, в отличие от артериальных аналогов, имеет меньше побочных эффектов.  Влияет на большой круг кровообращения, легочные вены, а также сосуды головы. Применяется только в виде кратковременной терапии внутривенными инъекциями.

    Препараты с ноотропным действием

    Ноотропы считаются препаратами, улучшающими кровообращение в сосудах головного мозга.

    Стабилизация мембран нейронов, нормализация их питания и насыщение кислородом способствуют улучшению памяти, концентрации внимания и умственной деятельности.

    Пирацетам, Фенибут, Пикамилон, Глицин и другие представители различных по строению ноотропов часто назначают невропатологи в качестве одного из компонентов комплексной терапии.

    Альфа-адреноблокаторы

    Этот вид сосудорасширяющих средств упоминался в других пунктах классификации. Неселективные нейтрализуют процессы, связанные с альфа-1 и альфа-2 рецепторами.

    Алкалоиды спорыньи, Фентоламин, Бутироксан, Пророксан и другие представители группы обладают по сути противоречивым действием – блокирование альфа-2 рецепторов повышает активность симпатической нервной системы, но развиться повышенному АД не дает влияние на альфа-1 структуры.

    Поэтому предпочтительнее использовать избирательные блокаторы – Доксазозин, Празозин, Теразозин.

    Ганглиоблокаторы

    Другое название этих средств – Н-Холинолитики, поскольку они влияют на никотинозависимые рецепторы. Они блокируют передачу импульсов в узлах вегетативного отдела нервной системы. Кроме снижения давления, их применение имеет массу нежелательных последствий.

    Используют их в крайних случаях – когда другие схемы лечения не помогают, для искусственного создания гипотензии при хирургических вмешательствах.

    Триметафан и Гигроний действуют непродолжительно, а Бензогексоний и Пентамин – длительно.

    Центрально действующие симпатолитики

    Сосудорасширяющие препараты для головного мозга, блокирующие специфические адренергические нервные окончания, устраняют влияние симпатического отдела нервной системы. Стимуляторы центральных рецепторов обеспечивают выход биологически активных веществ (катехоламинов) с дальнейшим их ускоренным разрушением. Результатом является замедление сердцебиения, устранение вазопрессорных механизмов, стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта и работы эндокринной системы. Также в больших дозах оказывают воздействие на нервную систему, проявляя характеристики нейролептиков.

    Какие средства применяются чаще других:

    • Гуанетидин – антигипертензивное лекарство длительного действия.
    • Резерпин также проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает седативное влияние.

    Основные показания – резистентная к другим препаратам гипертоническая болезнь. Однако использование симпатолитиков ограничено в связи с плохой переносимостью и нежелательными последствиями.

    Фитопрепараты

    Таблетки для расширения сосудов головного мозга природного происхождения – это алкалоиды барвинка, способные улучшать обмен веществ и микроциркуляцию в тканях мозга.  Винпоцетин и Кавинтон созданы на его основе.

    Гинкго билоба – еще один вариант растительной терапии, оказывающий дополнительный антиоксидантный и противоотечный эффект.

    Важно! Подбором терапии не стоит заниматься самостоятельно – необходима консультация специалиста.

    sosudiveny.ru

    Медицинский блог врача скорой помощи

    Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

    Рассказывая о препаратах, использующихся в лечении гипертонии (артериальной гипертензии), нельзя пропустить группу прямых вазодилаторов, потому что без нее обзор будет недостаточно полным.

    Вазодилататор (ударение на предпоследний слог) в дословном переводе означает «расширяющий сосуд», «сосудорасширитель» (от лат. vas, vasis - сосуд, dilatatio - расширение). По правилам латинского языка, латинская буква l обозначает мягкий звук [ль], поэтому более правильно использовать термин вазодилЯтаторы, но латинский язык изучается на 1-м курсе и во многом забывается к окончанию медвуза. Я буду использовать более распространенный вариант с твердым [л].

    Вазодилататоры по механизму действия делят на прямые и непрямые. К непрямым вазодилататорам относят:

    К прямым вазодилататорам, напрямую расширяющим кровеносные сосуды, относят 4 типичных препарата (гидралазин, миноксидил, диазоксид, нитропруссид натрия) и группу нитратов (нитроглицерин и др.). Нитраты — отдельная важная группа лекарств, применяющихся для снятия ишемических болей при стенокардии, о ней нужен отдельный разговор.

    Таким образом, в настоящее время под прямыми вазодилататорами обычно имеют в виду всего 4 препарата:

    • гидралазин,
    • миноксидил,
    • диазоксид,
    • нитропруссид натрия.

    Что желательно знать из сегодняшней темы?

    1. Три первых препарата (гидралазин, миноксидил, диазоксид) расширяют только мелкие артерии (артериолы), в том время как нитропруссид натрия расширяет также и венозные сосуды.
    2. Все 4 препарата обладают большим количеством побочных эффектов (некоторые ПЭ из них весьма любопытны!) и с целью лечения артериальной гипертензии используются редко.
    3. Все прямые вазодилататоры вызывают задержку жидкости в организме (отеки) и сердцебиение (тахикардию).
    4. Гидралазин (точнее, аналог дигидралазин) входит в состав комбинированных лекарственных средств: адельфан и адельфан-эзидрекс. Применять их длительно нежелательно.
    5. Применение миноксидила внутрь выявило необычный побочный эффект — усиленный рост волос, поэтому миноксидил сейчас применяется наружно для лечения мужского типа облысения (андрогенная алопеция).
    6. Диазоксид тоже имеет редкий побочный эффект: он тормозит секрецию инсулина поджелудочной железой и потому применяется в эндокринологии для повышения уровня сахара в крови.
    7. Нитропруссид натрия вводится только внутривенно, действует быстро, но очень недолго. Поскольку нитропруссид натрия расщепляется до цианидов, то его передозировка внешне очень напоминает кому при отравлении угарным газом (СО).

    А теперь по каждому препарату немного подробнее.

     

    Гидралазин

    Гидралазин является прямым периферическим вазодилататором, действующим на артериолы. Расширение сосудов связывают с торможением фосфорилирования миозина — белка, участвующего в мышечном сокращении. Гидралазин вызывает рефлекторную тахикардию (увеличение ЧСС). При длительном использовании развивается толерантность (привыкание) к действию гидралазина.

    Исследования в СССР в 1985-1988 гг. показали, что монотерапия гидралазином в течение 1 года оказалась малоэффективной при мягкой и умеренной гипертонии (эффект был достигнут лишь у 23% больных по сравнению с 50% у пропранолола). При значительной АГ (нижнее АД выше 114 мм рт. столба) гидралазин не помог ни в одном случае.

    Гидралазин отсутствует в аптеках и отдельно не используется из-за низкой эффективности и обилия побочных эффектов. Он может быть назначен как дополнительный препарат в комбинации с мочегонными и бета-адреноблокаторами. У пожилых людей должен применяться в меньшей дозировке.

    Гидралазин в настоящее время сохраняет некоторое значение, потому что в аптеках до сих продаются недорогие комбинированные антигипертензивные препараты в форме таблеток: адельфан и адельфан-эзидрекс (подробнее о них я писал в теме про симпатолитики). Около 20 лет назад адельфан был очень популярен среди пенсионеров, потому что других более-менее эффективных препаратов от гипертонии было мало. Помимо дигидралазина, в состав адельфана входит симпатолитик резерпин, в то время как адельфан-эзидрекс дополнительно включает распространенное мочегонное гидрохлортиазид. Дигидралазин отличается от гидралазина большей предсказуемостью эффекта, поскольку скорость распада дигидралазина в организме не зависит от генетических особенностей пациента (бывают так называемые быстрые и медленные ацетиляторы).

    Побочные эффекты гидралазина:

    • из-за рефлекторной симпатической стимуляции сердца и почек возникают тахикардия и отеки (задержка жидкости в организме),
    • возможны ишемические изменения на ЭКГ вплоть до развития инфаркта миокарда (это напоминает побочные эффекты нифедипина),
    • через 0.5-2 года лечения появляются аутоиммунные реакции. В 80% случаев это артриты (воспаление суставов) и артралгии (боли в суставах), но также бывают гломерулонефрит (воспаление почечных клубочков), волчаночный синдром (напоминает системную красную волчанку) и др.
    • возможны тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови) и даже панцитопения (уменьшение количества всех клеток в крови),
    • периферический неврит, нейропатия (поражение нервов). В этом случае должен назначаться пиридоксин (витамин B6),
    • желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диарея),
    • кожная сыпь,
    • импотенция,
    • слезотечение или конъюнктивит,
    • заложенность носа и др.

    Обилие побочных эффектов, в том числе аутоиммунных, не позволяет использовать комбинированный препарат адельфан (адельфан-эзидрекс) длительно.

     

    Миноксидил

    Миноксидил, как и гидралазин, оказывает прямое сосудорасширяющее действие на артерии. Поскольку препарат не расширяет венозное русло, то он не вызывает ортостатической гипотонии (резкое падение АД с обмороком при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Снижение АД сопровождается рефлекторной тахикардией и увеличением ударного объема (количество крови в мл, выбрасываемой сердцем за 1 сокращение), а так же задержкой натрия и воды (отеки). Миноксидил обладает ренопротективным эффектом (защищает почки от последствий высокого артериального давления).

    Из-за многочисленных побочных эффектов миноксидил (таблетки) сейчас не применяется для лечения артериальной гипертензии, несмотря на эффективность даже при гипертонических кризах. Действие препарата наступает недостаточно быстро (начало через 0.5-1 часа, пик — через 4-8 часов). Миноксидил считается препаратом 4-й линии лечения АГ и обычно назначается только в сочетании с бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ и мочегонными.

    Побочные эффекты миноксидила при использовании внутрь и парентерально (в/в, в/м):

    • тахикардия и сердцебиение (из-за рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы),
    • отеки и задержка жидкости,
    • снижение сегмента ST и изменения зубца T в отведениях I и V4-V6 (в 90% случаев в первые 2 недели),
    • стенокардия напряжения, инфаркт миокарда,
    • выпотной перикардит (воспаление перикарда с накоплением жидкости в полости околосердечной сумки) из-за задержки жидкости и неадекватного усиления кровотока в перикарде и миокарде,
    • легочная гипертензия,
    • пульсирующая головная боль, нарушение зрения,
    • временный подъем в крови уровня щелочной фосфатазы, мочевины, креатинина,
    • желудочно-кишечные нарушения,
    • полименорея (обильные месячные),
    • кожная сыпь и др.

    Также может возникать болезненность грудных желез, гинекомастия (увеличение и уплотнение зачатков молочной железы у мужчин, нередко болезненное), сексуальные нарушения.

    Особо нужно выделить такой побочный эффект, как гипертрихоз (чрезмерная волосатость) и гирсутизм (избыточный рост темных, жестких, длинных волос волос по мужскому типу у женщин). Гипертрихоз возникает почти у всех пациентов при приеме миноксидила внутрь более 4 недель — волосы растут на висках, на лбу, лице, на ушных раковинах и других волосистых участках тела. Это обусловлено повышением уровня тестостерона (мужской половой гормон) и усилением кожного кровотока. Гипертрихоз и гирсутизм ограничивают применение препарата у женщин, хотя это проходит через 1-2 месяца после прекращения приема.

    Способность миноксидила вызывать рост волос сейчас используется именно для лечения андрогензависимого облысения (мужской тип облысения). При местном применении (раствор Регейн, спрей Генеролон и др.) миноксидил почти не всасывается и потому не оказывает обычных побочных эффектов. Считается, что рост волос связан с расширением сосудов и улучшением кровообращения и питания волосяных луковиц в коже, что стимулирует их переход из фазы покоя в фазу роста.

    Максимальный эффект миноксидила достигается в начале облысения (не позже 10 лет, лучше до 3-5 лет), у молодых пациентов, при локализации лысины в области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 волос разного типа. Миноксидил неэффективен при потере волос из-за приема лекарств, нарушения питания (дефицит витамина A, железа и т.д.), тугих причесок («хвост», «пучок»). Рост волос обычно начинается через 4 месяца ежедневного лечения. После отмены препарата рост новых волос прекращается и через 3–4 месяца возможно восстановление залысин на прежних местах.

     

    Диазоксид

    Диазоксид по химической структуре является производным тиазидных диуретиков (к ним относится гидрохлортиазид), хотя сам мочегонным эффектом не обладает. Как и другие прямые вазодилататоры, вызывает задержку натрия и воды (возможны отеки). Действует только на артериолы. При внутривенном введении диазоксид быстро снижает систолическое и диастолическое АД с увеличением ЧСС и потому может применяться для лечения гипертонических кризов при неэффективности других препаратов.

    Диазоксид тормозит выделение инсулина из поджелудочной железы, что приводит к росту уровня сахара в крови, поэтому препарат сейчас применяется в основном для лечения врожденного гиперинсулинизма (бывает у 1 на 50 тыс. человек).

    Также диазоксид оказывает сильный релаксирующий (расслабляющий) эффект на матку. Если ввести препарат во время родов, то роды остановятся.

    Побочные эффекты диазоксида:

    • отеки и сердечная недостаточность (чаще у детей),
    • гипотония, тахикардия, ишемия миокарда,
    • кожная сыпь,
    • кетоацидоз,
    • изменение вкусовых ощущений, тошнота и рвота,
    • гипертрихоз, гирсутизм,
    • головная боль, головокружение, шум в ушах,
    • изменения содержания клеток крови и др.

     

    Нитропруссид натрия

    Прямой дилататор артериол и вен (в отличие от трех предыдущих, действующих лишь на артериолы). Нитропруссид натрия применяется только внутривенно, оказывает мгновенное (через 30-60 секунд) действие, хотя оно непродолжительно и завершается через 3-5 минут после прекращения инфузии. Препарат увеличивает ЧСС в малой степени.

    Нитропруссид натрия хорошо снижает нагрузку на сердце и потому особо эффективен при острой левожелудочковой недостаточности, обусловленной повышенным артериальным давлением. Препарат расширяет сосуды сердца и улучшает кровоснабжение миокарда при инфаркте и нестабильной стенокардии. Гипотензивный эффект нитропруссида натрия обусловлен нитрозогруппой, поэтому действие препарата похоже на эффекты нитроглицерина. Нитропруссид натрия тормозит агрегацию тромбоцитов, т.е. замедляет свертывание крови и образование тромбов.

    Недостатки нитропруссида натрия:

    • высокая стоимость,
    • необходимость точного дозирования (нужны специальные дозаторы) с тщательным контролем АД,
    • после прекращении инфузии возможен тяжелый синдром отмены с подъемом АД,
    • побочные эффекты.

    Дозатор-инфузомат.
    Моторчик прибора с настраиваемой скоростью давит на поршень шприца, раствор препарата по трубочке постоянно поступает в капельницу и вводится больному внутривенно.

    Показания к применению нитропруссида натрия:

    • гипертонические кризы,
    • управляемая гипотензия во время хиругических операций,
    • острый инфаркт миокарда без гипотонии,
    • артериальные спазмы, устойчивые к применению нитроглицерина.

    Нитропруссид натрия в эритроцитах превращается в цианиды, они в свою очередь в крови реагируют с тиосульфатами и в печени превращаются в тиоцианаты, которые затем выводятся почками в течение нескольких дней. Цианиды токсичны, т.к. являются солями мощного яда — синильной кислоты, которая блокирует фермент цитохромоксидазу в дыхательной цепи, полностью прекращая усвоение кислорода тканями и приводя к смерти. При нарушенной работе печени риск отравления возрастает. Скорость инфузии нитропруссида натрия не должна превышать способность организма удалять цианиды и не должна длиться больше 24 часов.

    • При низком АД применение нитропруссида противопоказано.
    • Беременным также нельзя, поскольку нитропруссид проникает сквозь плаценту.
    • При расслаивающей аневризме аорты нитропруссид натрия можно использовать только в сочетании с внутривенными бета-блокаторами, поскольку препарат увеличивает скорость выброса крови из желудочков, а это может способствовать распространению аневризмы.

    Побочные эффекты нитропруссида натрия:

    • боли в желудке, тошнота, рвота,
    • резкая гипотония,
    • нефротоксичность (токсическое действие на почки),
    • тахикардия, одышка,
    • головная боль, головокружение, потеря сознания,
    • нервозность,
    • дефицит витамина B12 (цианокобаламин).

    При большой скорости введения нитропруссида натрия могут развиться проявления цианидного или тиоцианидного отравления с клинической картиной комы:

    • розовый цвет кожи,
    • слабый пульс и дыхание,
    • расширение зрачков.

    При длительной инфузии и при нарушении функции почек необходимо контролировать уровень тиоцианидов в плазме крови.

    Розовый цвет кожи (не меняется даже у трупа) в сочетании с сильной одышкой бывает в 2 случаях: при отравлении цианидами (синильной кислотой) и при отравлении угарным газом (CO). Однако наличие запаха горького миндаля исключает отравление CO (т.е. при отравлении цианидами будет наблюдаться розовый цвет кожи и запах горького миндаля).

    Горький миндаль содержит гликозид амигдалин, который (под влиянием фермента эмульсина) легко разлагается на сахар, бензальдегид и синильную кислоту. Поэтому семена горького миндаля, содержание амигдалина в которых доходит до 3,5 %, нельзя употреблять в пищу.

    Продолжение следует...

    Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

    www.happydoctor.ru

    вазодилататор - это... Что такое вазодилататор?

    
    вазодилататор

    - средство, расширяющее просвет кровеносного сосуда и снижающее давление крови (в том числе и за счет уменьшения периферического сопротивления).

    Источник: "Медицинская Популярная Энциклопедия"

    Медицинские термины. 2000.

    Синонимы:
    • ваготония
    • вазоконстрикция

    Смотреть что такое "вазодилататор" в других словарях:

    • вазодилататор — сущ., кол во синонимов: 3 • вазомотор (3) • волокно (75) • миноксидил (4) …   Словарь синонимов

    • вазодилататор — а, ч. Нерв, збудження якого викликає розширення кровоносних судин …   Український тлумачний словник

    • вазодилататор — іменник чоловічого роду …   Орфографічний словник української мови

    • Вазодилататор, Средство Сосудорасширяющее (Vasodilator) — лекарственное вещество, вызывающее расширение кровеносных сосудов и увеличение кровотока в них. Эти вещества используются для снижения повышенного артериального давления при гипертензии. Такие коронарные вазодилататоры (coronary vasodilators),… …   Медицинские термины

    • ВАЗОДИЛАТАТОР, СРЕДСТВО СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕЕ — (vasodilator) лекарственное вещество, вызывающее расширение кровеносных сосудов и увеличение кровотока в них. Эти вещества используются для снижения повышенного артериального давления при гипертензии. Такие коронарные вазодилататоры (coronary… …   Толковый словарь по медицине

    • вазомотор — вазодилататор, нерв, вазоконстриктор Словарь русских синонимов. вазомотор сущ., кол во синонимов: 3 • вазодилататор (3) • …   Словарь синонимов

    • Глицерила Тринитрат (Glyceryl Trinitrate), Нитроглицерин (Nitroglycerin) — лекарственное вещество, расширяющее кровеносные сосуды; применяется для предотвращения и лечения приступов стенокардии (см. Вазодилататор). Назначается внутрь или в виде наклейки на поверхность кожи; в больших дозах может вызвать прилив крови к… …   Медицинские термины

    • Дилтиазем (Diltiazem) — антагонист кальция; применяется для лечения стенокардии напряжения и повышенного кровяного давления (гипертснзии). Дилтиазем действует как вазодилататор и чаще всего назначается внутрь; возможные побочные эффекты: отеки, головная боль, тошнота,… …   Медицинские термины

    • Миноксидил (Minoxidit) — периферический вазодилататор; применяется для лечения повышенного артериального давления (гипертензии) в случае, если все другие лекарственные вещества не оказывают необходимого эффекта; назначается перорально вместе с диуретиками. Также может… …   Медицинские термины

    • НИТРОГЛИЦЕРИН — Действующее вещество ›› Нитроглицерин (Nitroglycerin) Латинское название Nitroglycerin АТХ: ›› C01DA02 Нитроглицерин Фармакологическая группа: Нитраты и нитратоподобные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I20 Стенокардия [грудная… …   Словарь медицинских препаратов

    dic.academic.ru

    3. Периферические вазодилататоры

    Средства, расширяющие дистальные емкостные (венулы) и резистивные (артериолы) сосуды. Уменьшая венозный приток к сердцу и (или) системное сосудистое сопротивление, они снижают соответственно пред- и постнагрузку на миокард, улучшают функциональную деятельность сердца, уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижают артериальное давление.

    ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ

    -Папаверин

    МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

    Ингибируют фермент фосфодиэстеразу и вызывают внутриклеточное накопление циклического 3/5/-аденозинмонофосфата, что в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

    ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    1. Папаверин: Понижение тонуса и уменьшение сократительной активности гладких мышц различных внутренних органов и сосудов.

    1. Дибазол: Миотропное спазмолитическое, сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а также стимулирующее влияние на функции спинного мозга.

    2. Эуфиллин: Действие обусловлено теофиллином, содержащимся в нем.

    Расслабление мышц бронхов и кровеносных сосудов (в том числе коронарных сосудов сердца), Увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    1. Папаверин: Тошнота, сонливость.

    2. Дибазол: обычно хорошо переносится.

    3. Эуфиллин: Диспептические явления (связаны с раздражающим действием препарата), головокружение, тошнота, резкое снижение артериального давления.

    ПРИМЕНЕНИЕ

    1. Папаверин: Спазмолитическое средство при спазме гладких мышц органов брюшной полости, мочевыводящих путей, периферических сосудов и сосудов головного мозга.

    2. Дибазол: Спазмы гладких мышц кровеносных сосудов (обострение гипертонической болезни, гипертонические кризы) и внутренних органов (спазмы привратника и кишечника).

    3. Эуфиллин: Бронхоспазмы различной этиологии, гипертензия в малом круге кровообращения, купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения, уменьшение внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах.

    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ОПОСРЕДОВАННО ЧЕРЕЗ ОКСИД АЗОТА

    МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

    В гипотензивном эффекте важную роль играет оксид азота (NO)

    Оксид азота имеет много общего с эндотелиальным миорелаксирующим фактором, который образуется в эндотелии из 1-аргинина, диффундирует в гладкие мышцы сосудов и приводит к их релаксации.

    Оксид азота сттимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ, снижает содержание цитозольных свободных ионов кальция и снижает тонус гладких мышц сосудов.

    В молекуле апрессина имеется гидролазиновая группа, которая способна задерживать инактивацию оксида азота.

    Нитропруссид натрия действует аналогично нитроглицерину, высвобождая оксид азота.

    ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    1. Нитропруссид натрия: Расширение артериальных и венозных сосудов, одновременное снижение пред- и постнагрузки. Дозозависимое снижение систолического и диастолического АД является суммарным результатом уменьшения ОПС и венозного возврата крови к сердцу. Препарат разгружает легочные сосуды, снижая в них давление, увеличивает коронарный кровоток, понижает МОК, потребление кислорода миокардом.

    1. Апрессин: За счет снижения тонуса прекапиллярных артериол значительно снижает ОПС.

    Однако с барорецепторов рефлекторно возрастает симпатический тонус, развивается тахикардия. Резко растет МОК, кислородный запрос миокарда, снижается тонус вагуса, увеличивается выход ренина. Фармакокинетика сильно варьирует у разных больных.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    1. Натрия Нитропруссид: Побочные эффекты развиваются при длительном или слишком быстром введении и обусловлены накоплением тиоцианатов - метаболитов нитропруссида.

    2. Апрессин.

    а)Осложнения, обусловленные симпатической активацией в ответ на гипотензивный эффект препарата (тахикардия, аритмии, инфаркт миокарда, головные боли)

    б)Аутоиммунные реакции - наиболее опасные (от преходящих симптомов ревматоидного артрита до системной красной волчанки) у 10-20% пациентов.

    в)Осложнения, обусловленные прямым неблагоприятным действием апрессина на ЖКТ (тошнота, дисфункция печени, расстройство функции кишечника), мочевой пузырь.

    ПРИМЕНЕНИЕ

    1. Натрия Нитропруссид является средством ультракороткого действия и не оказывает гипотензивного действия при приеме внутрь. При внутривенном введении действует только 1-2 минуты. Поэтому вводится только внутривенно капельно для купирования гипертонических кризов, для управляемой гипотонии. Гипотензивный эффект прекращается спустя 10-15 мин. после прекращения вливания.

    1. Апрессин. Применяют внутрь короткими курсами при разных формах артериальной гипертензии.

    АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

    Диазоксид Миноксидил

    МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

    Оказывают прямое действие на гладкие мышцы сосудов. Активируют (открывают) в мембранах калиевые

    каналы, способствуют выходу ионов калия из клетки с последующей гиперполяризацией мембраны и

    затруднением активации кальциевых каналов. При этом резко снижается чувствительность гладких мышц

    к сосудосуживающему влиянию катехоламинов, ангиотензина II и других вазопрессорных веществ.

    Действие которых опосредованно ионами кальция.

    Препараты этой группы расширяют только артериолы. Их антигипертензивное действие объясняется снижением ОПС.

    При применении препаратов этой группы происходит рефлекторное усиление симпатических влияний на сердце: увеличивается ЧСС, возрастает сердечный выброс и МОК. Рефлекторно активируется ренин- ангиотензиновая система. Что сопровождается задержкой натрия и воды в организме и увеличением ОЦК.

    ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    1. Миноксидил: Вызывает значительное снижение ОПС и АД, воздействуя практически только на артериолы, уменьшая постнагрузку.

    Включение рефлекторных компенсаторных механизмов, ослабляющих гипотензивный эффект препарата. Определяет необходимость его назначения только в составе комбинаций с препаратами, снижающими выраженность симпатических реакций (бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия) и с диуретиками.

    2. Диазоксид: Превосходит по гипотензивной активности миноксидил.

    Способствует открытию калиевых каналов и выходу из гладкомышечных клеток сосудов калия.

    побочные эффекты

    1.Миноксидил: Характерный побочный эффект - гипертрихоз (усиленный рост волос) - у 80% больных.

    Чаще отмечается у женщин и детей, особенно на лице и руках. 2. Диазоксид: Тормозит секрецию инсулина и повышает уровень сахара в крови.

    ПРИМЕНЕНИЕ

    1. Миноксидил: Один из наиболее сильных миотропных вазодалататоро, резервируемый для лечения больных с наиболее тяжелыми и злокачественными формами гипертонической болезни. Устойчивыми к обычным гипотензивным препаратам.

    2. Диазоксид: Быстрое снижение систолического и диастолического АД, дозозависимый эффект и внутривенный путь введения определяют применение: купирование гипертонических кризов. Максимальная гипотензия развивается через 2-5 минут и продолжается 6-12 часов.

    БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

    Нифедипин=Фенигидин=Коринфар

    Верапамил=Финоптин

    Никардипин

    Амлодипин

    Дилтиазем

    МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

    Препараты этой группы объединяет способность блокировать потенциал-зависимые кальциевые каналы в мембранах различных клеток (в основном в гладких мышцах сосудов и кардиомиоцитах). Действие препаратов этой группы направлено на универсальный механизм передачи возбуждения с деполяризованной мембраны на внутриклеточные системы, формирующие специфический функциональный ответ.

    Среди потенцал-зависимых кальциевых каналов выделяют 3 подтипа: L, Т, N. Препараты этой группы влияют на медленные кальциевые каналы типа L, причем препараты каждой химической подгруппы взаимодействуют только с определенным участком канала.

    Действие блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов сопровождается значительным снижением концентрации цитоплазматического кальция и последующим расслаблением гладкомышечных клеток артерий, значительного расширения вен не наблюдается.

    В отличие от гладкомышечных клеток сосудов, деполяризация мембран мышечных волокон предсердий и желудочков связана в равной степени с перемещением внутрь ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы и ионов кальция через «медленные2 кальциевые каналы типа L. Однако в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах деполяризация в большей степени зависит от скорости тока ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы.

    ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    Эффективность у больных с низким уровнем ренина в крови. Отсутствие негативного влияния на углеводный, липидный обмен. Отсутствие негативного влияния на бронхи. Спазмолитическое действие на сосуды конечностей. Способность усиливать выделение воды и натрия из организма.

    1. Нифедипин: Расширение артериол, в меньшей степени вен, то есть уменьшение пост- и преднагрузки сердца. Понижение ОПС. Некоторое уменьшение венозного возврата. Расширение регионарных сосудов (коронарных, церебральных, почечных., конечностей).

    2. Верапамил: Более слабое, чем у нифедипина сосудорасширяющее действие, меньше снижает ОПС и АД.

    Обладает выраженной кардиотропнстью. Он блокирует потенциал-зависимые «медленные» кальциевые каналы, в том числе синусного и атриовентрикулярного узлов, понижает автоматизм, возбудимость и проводимость сердца. Снижение входа ионов кальция в цитозоль кардиомиоцитов приводит к уменьшению силы сердечных сокращений и МОК. Одновременно понижает кислородный запрос сердца и расширяет коронарные сосуды.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    1. Нифедипин: отеки лодыжек и голени, запоры., обострения ревматоидного артрита.

    2. Верапамил: развитие периферических отеков, аллергических реакций, запоров.

    ПРИМЕНЕНИЕ

    1. Нифедипин: Гипотензивный эффект развивается через 25-45 мин. После приема внутрь и через 1—15 мин. После сублингвального применения.

    2. Верапамил: Профилактика приступов стенокардии напряжения, при предсердных аритмиях, при артериальной гипертензии.

    studfile.net


    Смотрите также