Орсотен что это такое


38 отзывов, инструкция по применению

Применение при беременности и кормлении грудью

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Т.к. данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Особые указания

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, >30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 г жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5%, прием орлистата следует прекратить.

protabletky.ru

Орсотен – инструкция, применение, отзывы

Орсотен (лат. Orsoten) — лекарственный препарат для снижения веса. Относится к классу гиполипидемических средств. Активным веществом является орлистат, который блокирует действие липолитических ферментов в пищеварительном тракте и таким образом уменьшает всасывание жиров. Препарат рекомендуется для комплексного лечения ожирения в сочетании с низкокалорийной диетой.

Рекомендуем ознакомится с рейтингом препаратов для похудения

История

Орлистат впервые был синтезирован в 1985 г. биохимиками швейцарской фармацевтической компании «Ф. Хоффман-Ля Рош Лтд.» (F. Hoffmann-La Roche Ltd).

Исходным компонентом для получения лекарственного вещества стал продукт жизнедеятельности бактерий Streptomyces toxytricini — липстатин. Изучив свойства нового соединения, ученые обнаружили, что оно обладает способностью ингибировать человеческие липазы. Однако сам по себе липстатин оказался химически нестабильным, поэтому его формула была модифицирована.

Полученному синтетическому производному — тетрагидролипстатину — было присвоено международное непатентованное название «орлистат». Еще 13 лет у компании ушло на разработку лекарственной формы нового препарата и проведение клинических испытаний. В 1998 г. средство было зарегистрировано в Швейцарии под торговым наименованием Ксеникал и стало доступным для пациентов.

В 1999 г. Ксеникал был разрешен к применению в 17 странах, включая США, Канаду, Австралию и несколько государств Евросоюза.

Срок патентной защиты оригинального орлистата истек в 2007 г. Тогда же в США, Великобритании и Индии появились первые лекарственные копии препарата: Алли, Орлеан, Орлика и др.

В России первым дженериком Ксеникала стал Орсотен, зарегистрированный в 2009 г. словенской компанией KRKA.

Свойства действующего вещества

Международное непатентованное наименование: орлистат (лат. orlistat).

Тривиальное название: тетрагидролипстатин.

Название по номенклатуре ИЮПАК: [2S-(2-α(R*), 3-β]]-1-[(3-гексил-4-оксо-2-оксетанил)-метил] додециловый эфир N-формил-L-лейцина.

Структурная формула:

Брутто-формула: C29H53NO5

Молекулярная масса: 495,74.

Орлистат представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в органических растворителях (метаноле, этаноле) и практически нерастворимый в воде. Вещество характеризуется высокой липофильностью.

Клинические данные

Всемирная организация гастроэнтерологов относит орлистат к умеренно эффективным средствам для борьбы с ожирением.

В проведенных клинических исследованиях препарат вызывал значимое снижение массы тела у 75% пациентов-добровольцев. За 12 недель лечения больным удавалось сбросить до 5% от изначального веса. Более высокие результаты (до 10%) отмечались у тех, кто сочетал прием препарата с гипокалорийной диетой и физическими нагрузками.

В ходе испытаний были отмечены и другие положительные эффекты терапии.

В частности у пациентов с гипертонической болезнью наблюдалось стойкое снижение артериального давления:

  • систолического («верхнего») — в среднем на 12,9 мм рт. ст.,
  • диастолического («нижнего») — на 7,6 мм рт. ст.

У всех добровольцев было зафиксировано улучшение показателей липидного обмена. Через 24 недели с начала лечебного курса в крови снижался уровень общего холестерина и содержание липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Ряд исследований доказал, что орлистат помогает предупредить появление или замедлить прогрессирование сахарного диабета II типа. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе на фоне его приема улучшалась чувствительность тканей к инсулину. У больных с уже развившимся диабетом лечение позволяло снизить дозы принимаемых гипогликемических средств.

Правовой статус действующего вещества

На данный момент орлистат является единственным медикаментом, официально разрешенным для долгосрочной терапии ожирения. Однако в связи с небольшим опытом применения препарата в разных странах существует немало споров относительно правил его отпуска.

Изначально орлистат был доступен только по рецепту. Такая ситуация сохраняется по сей день на территории Канады.

В Австралии и Новой Зеландии в 2003 г. средство было переведено в категорию безрецептурных. В 2006 г. Ассоциация потребителей Австралии обратилась в Государственное Управление по контролю за оборотом лекарственных средств с просьбой вернуть орлистату прежний рецептурный статус, обосновывая это тем, что свободные продажи могут привести к бесконтрольному использованию препарата. Прошение было отклонено, однако Управление вынесло решение о запрете рекламы орлистата.

В США и в странах Евросоюза в 2006-2009 гг. было разрешено отпускать без рецепта средства с дозировкой орлистата 60 мг. Препараты с содержанием активного вещества 120 мг по-прежнему можно приобрести только после предъявления специального бланка.

Лучшие таблетки для похудения ТОП 10

Инструкция

Состав, форма выпуска, упаковка

Орсотен получают биологическим путем, используя культуру бактерий Streptomyces toxytricini. Конечный продукт производства представляет собой полуфабрикат, состоящий из орлистата и вспомогательного компонента — микроцеллюлозы.

Препарат выпускается в форме капсул. В одной капсуле содержится 225,6 мг гранулированного полуфабриката, что соответствует 120 мг орлистата. Крышечка и корпус капсулы изготовлены из гипромеллозы и имеют белый или слегка желтоватый цвет.

Средство фасуется в пластиковые ячейковые блистеры и далее — в картонные упаковки по 21, 42 или 84 шт.

Механизм действия

В просвете пищеварительного канала Орсотен вступает во взаимодействие с желудочными и панкреатическими липазами, блокируя их активные центры. Инактивированные таким образом ферменты перестают участвовать в расщеплении жиров. Поскольку цельные молекулы липидов не способны всасываться в кровь, они выводятся из кишечника в неизменном виде. Количество калорий, поступающих с пищей, снижается в среднем на 30%, что приводит к уменьшению массы тела. Применение особенно эффективно у пациентов, которые привыкли придерживаться рациона с высоким содержанием жиров.

Помимо основной задачи, препарат:

  • уменьшает уровень «вредного» холестерина в крови,
  • препятствует развитию сахарного диабета II типа,
  • снижает повышенное артериальное давление.

При длительном использовании Орсотена у пациентов формируется условный рефлекс, который заключается в том, что нарушение диеты в сторону жирной пищи стойко ассоциируется у них с неприятными побочными реакциями препарата (диареей и жирным стулом). В итоге, даже при достаточно слабой мотивации к потере веса, больной начинает невольно придерживаться низкокалорийного рациона.

При длительной терапии масса тела снижается постепенно, в соответствии с диетологическими стандартами. В среднем за 3 месяца лечения пациенты теряют от 5 до 8 лишних килограммов.

Метаболизм и выведение

Препарат действует в пищеварительном тракте, практически не всасываясь в кровоток. Через 8 часов после приема Орсотена его концентрация в крови составляет около 6 нг/мл, что подтверждает низкую абсорбцию средства.

Основная часть препарата выводится с каловыми массами, причем 83% от принятой дозы — в неизменном виде. Незначительное количество распадается в стенках кишечника до неактивных продуктов. Метаболиты выводятся с почками и желчью.

Период полного выведения препарата из организма составляет от 3 до 5 дней.

Показания

Рекомендуется:

  • для длительного лечения ожирения (при индексе массы тела более 30 кг/м²),
  • для борьбы с избыточной массой тела (при ИМТ не менее 27 кг/м²).

Препарат может употребляться пациентами, которые имеют высокие риски развития сердечно-сосудистых заболеваний и сахарного диабета. В случае необходимости допустимо проводить терапию в комбинации с гипогликемическими средствами.

Прием капсул следует сочетать с умеренной гипокалорийной диетой. Содержание жиров в суточном рационе не должно превышать 30%.

Противопоказания

Орсотен противопоказан при следующих состояниях:

  • Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата.
  • Нарушение всасывания питательных веществ в кишечнике (синдром мальабсорбции).
  • Холестаз.

В связи с недостаточной изученностью не следует употреблять средство в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Клинические данные о влиянии орлистата на плод отсутствуют, поэтому принимать Орсотен на фоне беременности не рекомендуется.

Терапия в период грудного вскармливания также считается крайне нежелательной. Препарат угнетает всасывание жирорастворимых витаминов, дефицит которых может негативно отразиться на развитии ребенка.

Влияние на способность управлять механизмами

Орсотен не снижает концентрацию внимания и не влияет на способность к управлению транспортом и сложными механизмами.

Порядок приема и дозы

Для проявления эффектов орлистата требуется наличие липаз в пищеварительном тракте. Поскольку выработка ферментов происходит только во время приема пищи, употреблять необходимо во время еды или не позднее, чем через час после нее.

Рекомендуемая схема терапии: по 1 капсуле 3 раза в день. Препарат следует запивать небольшим количеством воды. Если пища не содержит жира или пациент пропускает трапезу, то можно не принимать. Максимально допустимая продолжительность лечебного курса — 2 года.

Прием препарата в дозах, превышающих терапевтические, не приводит к усилению его действия.

Побочные эффекты

К часто регистрируемым негативным реакциям относятся:

  • маслянистый стул,
  • жирные выделения из прямой кишки,
  • вздутие живота,
  • частые позывы к дефекации,
  • боли в области живота,
  • ощущение дискомфорта в кишечнике,
  • учащение стула,
  • недержание кала,
  • поражение зубов и десен,
  • появление тревожности,
  • слабость,
  • инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей.

Очень редко у пациентов наблюдаются:

  • аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда, бронхоспазмов или анафилаксии),
  • желчнокаменная болезнь,
  • гепатит,
  • повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы,
  • дивертикулит,
  • буллезная сыпь.

Выраженность побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта напрямую зависит от содержания жиров в пище, поэтому прием препарата важно сочетать с низкокалорийной диетой.

Наиболее часто негативные эффекты проявляются в первые 3 месяца терапии. По мере продолжения лечения неприятные симптомы ослабевают.

Особые указания

На 30% снижает всасывание в кишечнике жирорастворимых витаминов:

  • бета-каротина (вит. А),
  • токоферола (вит. Е),
  • филлохинона (вит. К),
  • кальциферола (вит. Д).

Чтобы компенсировать потери нутриентов, в течение всего времени терапии пациентам следует принимать поливитаминные препараты. Оптимальная схема приема — раз в сутки, через 2 часа после употребления Орсотена или на ночь.

У больных с сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться улучшением показателей углеводного обмена, что требует снижения доз гипогликемических средств.

Орсотен рекомендуется для длительной терапии ожирения. Однако, если по истечении 3 месяцев с начала лечения масса тела не уменьшилась как минимум на 5%, то от дальнейшего использования лекарства необходимо отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Может влиять на усвоение циклоспорина. Одновременную терапию этими средствами следует проводить под наблюдением врача, постоянно контролируя уровень циклоспорина в плазме крови.

У пациентов, получающих амиодарон, рекомендуется отслеживать показатели сердечно-сосудистой деятельности, поскольку орлистат может изменять фармакокинетику антиаритмического препарата.

Комбинация орлистата с варфарином и другими антикоагулянтами приводит к снижению уровня протромбина и повышению международного коэффициента нормализации.

 

Достоверно установлено, что Орсотен не взаимодействует со следующими препаратами:

  • антидепрессантами (флуоксетином, амитриптилином),
  • пероральными контрацептивами,
  • ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, лозартаном),
  • бета-блокаторами (атенололом),
  • блокаторами кальциевых каналов (нифедипином),
  • бигуанидами,
  • фибратами,
  • фуросемидом,
  • сибутрамином (Меридиа),
  • глибенкламидом,

Прием алкогольсодержащих напитков на эффекты препарата не влияет.

Передозировка

За время применения случаев его передозировки зафиксировано не было. Прием увеличенных доз препарата не приводит к усилению его побочных эффектов.

Хранение

При температуре 25ºС, в хорошо защищенном от детей месте. В аптеках и лечебных учреждениях должен храниться по условиям списка Б.

Срок годности

2 года с даты изготовления.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Торговая марка «Орсотен» принадлежит словенскому фармацевтическому концерну KRKA. Компания является одним из крупнейших производителей дженериков в мире, а ее продукция представлена более чем в 70 государствах.

Капсулы выпускаются заводом КРКА-РУС, расположенным в г. Истра. На сегодняшний день предприятие является одним из самых современных в России. Производственные мощности завода составляют более 1 млн. таблеток и капсул в год. Условия производства отвечают требованиям международного стандарта GMP.

Страны, в которых разрешены продажи

По состоянию на 2015 год, Россия — единственная страна, в которой зарегистрирован Орсотен. Препарат был разрешен к применению МЗ и СР РФ в 2009 г.

Схожесть с оригиналом

Орсотен — лекарственная копия, разработанная по формуле швейцарского оригинального орлистата — Ксеникала. При сравнении двух препаратов по клинико-фармакологическим статьям обнаруживается разница в технологиях производства, составе вспомогательных соединений и некоторых пунктах инструкции.

Сравнительная характеристика:

Наименование препарата Ксеникал Орсотен
Метод получения Синтетическим путем Полуферментным способом
Количество примесей, которые выявляются в процессе химического анализа препарата 2 13
Срок годности 3 года 2 года
Ограничение по продолжительности применения Нет Разрешено применять не более 2 лет
Ограничения по возрасту Можно употреблять с 12 лет Безопасность применения Орсотена у детей младше 18 лет не установлена

 

Равные эффективность и безопасность были подтверждены в ходе сравнительного клинического исследования, которое проводилось на базе 5 российских медицинских центров:

  • ФГУ Эндокринологического научного центра (Москва),
  • ФГУ ГКБ №68 (Москва),
  • ГУ ГКБ №63 (Москва),
  • ГУ ГКБ №67 (Москва),
  • Федерального центра сердца, крови и эндокринологии им. В.А. Алмазова (Санкт-Петербург).

12-недельную программу лечения прошли 160 пациентов-добровольцев. В группе, принимавшей Ксеникал, снижение веса более чем на 5% было зафиксировано у 51,2% больных, а в группе, получавшей Орсотен, — у 47,6%. При этом средняя потеря веса в первой популяции составила 5,2%, во второй — 5,4%.

При проведении анализа безопасности статистически значимых расхождений по частоте и тяжести побочных эффектов между группами установлено не было.

Полученные данные доказали, что Орсотен и Ксеникал клинически эквиваленты. Однако, по мнению ряда специалистов, высокое содержание примесей в Орсотене может служить причиной более частого развития на него аллергических реакций.

Препараты с аналогичным терапевтическим действием

К аналогам относятся средства, в состав которых входит орлистат в той же или более низкой дозировке. Все эти препараты также являются копиями Ксеникала. Лекарства выпускаются различными компаниями и отличаются между собой по методам производства, правилам отпуска, химической стабильности и срокам хранения. Стоимость препаратов сопоставима.

В России реализуются следующие аналоги Орсотена:

  • Алли,
  • Ксеналтен,
  • Орсотен Слим,
  • Листата,
  • Листата Мини.

В других странах также выпускаются:

  • Орлистат Тева (Израиль, Великобритания),
  • Орлика (Индия),
  • Орлип (Грузия),
  • Орлистат Сандоз (Швейцария, Финляндия, Эстония),
  • Ксеникал Джерваси (Испания),
  • Ксениплюс (Аргентина) и др.

Согласно данным сравнительных клинических исследований, эффективность и безопасность всех перечисленных препаратов аналогичны характеристикам Ксеникала. Небольшие отклонения от оригинала (снижение эффективности в пределах 2-5%) производители объясняют расхождениями в технологиях производства.

Сравнительная характеристика Орсотена и некоторых его аналогов:

Название препарата Орсотен Орсотен Слим Алли Ксеналтен Листата Листата

Мини

Произв. КРКА РУС, Россия КРКА РУС, Россия GlaxoSmithKline, Великоб.. Фармацев. предприятие Оболенское, Россия Изварино Фарма, Россия Изварино Фарма,

Россия

Сод. орлистата в одной капсуле 120 мг 60 мг 60 мг 120 мг 120 мг 60 мг
Правила отпуска По рецепту Без рецепта Без рецепта По рецепту По рецепту Без рецепта
Схема приема По 1 капс. 3 раза в день По 1 капс. 3 раза в день По 2 капс. 3 раза в день По 1 капсуле 3 раза в день По 1 капс. 3 раза в день По 1 капс. 3 раза в день
Огран. по возрасту Против. детям до 18 лет Не прим. у детей до 18 лет Прот. до 12 лет Не предназн. для прим. в дет. практике Противоп. до 12 лет Не прим. у детей до 18 лет
Огран. по длит. приема Курс приема — не более 2 лет Курс приема — не более 6 месяцев Нет огр. Прим. не более 2 лет Нет ограничений Терапию не реком. проводить дольше 6 месяцев.
Ср. хр. 2 года 3 года 3 года 2 года 2 года 2 года
В каких странах разр.к прод. Россия Россия Россия, Великоб., США, Польша, Бельгия и др. (всего 25 стран) Россия Россия Россия

 

Препараты с содержанием орлистата 60 мг показаны для снижения избыточной массы тела (при ИМТ более 28 кг/м²).

Средства с дозировкой 120 мг назначаются:

  • для длительного лечения ожирения (при ИМТ более 30 кг/м²),
  • пациентам с избыточным весом, имеющим высокие риски развития сердечно-сосудистых заболеваний или сахарного диабета II типа.

Лучшие врачи в нашем каталоге:

Дата публикации: 2015-06-17
Последнее изменение: 2020-03-18

farmamir.ru

Орсотен - отзывы, инструкция, отзывы врачей

Орсотен – лекарственное средство, ингибитор желудочно-кишечных липаз, используемое в целях лечения ожирения.

Форма выпуска и состав Орсотена

Орсотен выпускается в виде белых капсул, заполненных микрогранулами, основным действующим веществом которых является орлистат.

В качестве вспомогательного вещества в капсулах препарата использована микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологическое действие Орсотена

Лекарственное средство для похудения Орсотен представляет собой ингибитор желудочно-кишечных липаз, который имеет продолжительное действие. Образуя ковалентную связь с желудочной и кишечной липазами, орлистат оказывает терапевтическое воздействие в просветах желудка и тонкой кишки. Таким образом, инактивированный фермент утрачивает свою способность к расщеплению пищевых жиров, поступающих в виде триглицеридов, на моноглицериды и свободные жирные кислоты.

Так как в нерасщепленном виде триглицериды не всасываются, то поступление в организм калорий снижается, происходит уменьшение веса.

Препарат оказывает терапевтическое действие, не поступая в системный кровоток.

Препарат вызывает увеличение содержания жира в кале через 1-2 суток после его приема.

Показания к применению Орсотена

По инструкции Орсотен назначается при длительной терапии пациентов с ожирением с ИМТ более 30 кг/кв.м и пациентов, имеющих избыточный вес с ИМТ более 28 кг/кв.м, включая тех, кто имеет факторы риска, связанные с ожирением, одновременно с низкокалорийной диетой.

Отзывы врачей к Орсотену содержат указание на то, что препарат можно использовать вместе с гипогликемическими средствами или низкокалорийной диетой лицам, страдающим сахарным диабетом второго типа с ожирением или избыточным весом.

Противопоказания к применению Орсотена

По инструкции Орсотен не может быть назначен при:

  • холестазе;
  • повышенном уровне чувствительности к входящим в лекарственное средство компонентам;
  • синдроме хронической мальабсорбции;
  • беременности и лактации;

а также в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозировка Орсотена

Капсулы предназначены для приема внутрь.

Препарат необходимо принимать перед каждым приемом пищи (или во время него), запивая водой. Также можно принять капсулу и после еды, но позднее чем через час.

В случае пропуска приема пищи или отсутствия в ней жиров, прием таблеток Орсотена можно пропустить.

Разовая доза таблеток Орсотена для похудения - 120 мг.

При приеме препарата в дозировке более 120 мг три раза в день не повышается его эффект.

Лечение Орсотеном может длиться не более 24 месяцев.

Необходимости корректировать дозу препарата пожилым пациентам и пациентам, имеющим нарушения в работе почек и печени, нет.

Побочные эффекты Орсотена

По отзывам Орсотен может вызывать побочные действия.

Отзывы врачей к Орсотену отмечают, что побочные эффекты препарата чаще всего связаны с увеличением содержания жира в кале и проявляются обычно на протяжении первых трех месяцев лечения.

Пищеварительная система:позывы на дефекацию, метеоризм с выделениями из прямой кишки, маслянистые выделения из прямой кишки, жирный стул, стеаторея, жидкий стул, мягкий стул, дискомфорт в животе, прямой кишке, учащение дефекации, недержание кала, императивные позывы на дефекацию, поражение десен и зубов, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом второго типа, желчекаменная болезнь, дивертикулит, гепатит, повышение уровня ЩФ и печеночных ферментов.

Аллергические реакции:сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, буллезная сыпь, анафилаксия.

Нервная система: тревожность, головная боль.

Прочие:чувство усталости, гриппоподобный синдром, инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей, дисменорея.

Передозировка

Отзывы врачей к Орсотену не содержат информации о случаях передозировки данным средством.

Прием однократно орлистата в дозе 800 мг или до 400 мг три раза в день на протяжении двух недель значительными побочными реакциями не сопровождался.

При передозировке таблетками Орсотена рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении суток.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендовано назначать Орсотен в период беременности, поскольку клинические данные, касающиеся применения лекарственного средства у данной категории пациентов, отсутствуют.

То же касается и применения таблеток Орсотена во время кормления ребенка грудным молоком (сведения отсутствуют).

Взаимодействие с другими препаратами

При применении Орсотена одновременно с:

  • варфарином и другими антикоагулянтами - снижается уровень протромбина, повышается МНО, и, как следствие, изменяются гемостатические параметры;
  • правастатином – повышается его биодоступность и гиполипидемический эффект;
  • жирорастворимыми витаминами – К, D, Е, А – нарушается их абсорбция. Поэтому витамины необходимо принимать перед сном или через два часа после приема Орсотена.
  • циклоспорином – снижается концентрация циклоспорина в плазме. В связи с этим рекомендован регулярный контроль уровня циклоспорина в крови.

Следует также иметь в виду, что уменьшение веса может привести к улучшению метаболизма у больных сахарным диабетом. Поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы пероральных гипогликемических препаратов.

Пациентам, которые применяют амиодарон, необходим более тщательный контроль ЭКГ, поскольку имели место случаи снижения уровня амиодарона в крови.

Особые указания

Применение Орсотена эффективно для продолжительного снижения веса, поддержания его на нужном уровне и для предупреждения повторного набора веса.

При лечении Орсотеном в целях обеспечения полноценного питания пациентам необходимо принимать поливитаминные комплексы.

Уменьшение веса может вызывать улучшенную компенсацию углеводного обмена у больных сахарным диабетом второго типа, что ведет к снижению доз гипогликемических средств.

Пациенты, которые принимают Орсотен, должны умеренно питаться низкокалорийной пищей с содержанием не менее 30% жиров.

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы чаще развиваются на фоне богатого жирами питания. Чем лучше пациент будет придерживаться диеты, тем меньше будет опасность возникновения побочных действий препарата.

Диета, содержащая небольшое количество жиров, снижает вероятность побочных эффектов со стороны системы пищеварения и способствует контролю и регулированию потребления жира.

В том случае, если через три месяца применения Орсотена масса тела не уменьшилась хотя бы на 5%, следует отменить лекарство.

Условия хранения Орсотена

Препарат для похудения Орсотен хранят при температуре не более 25ºС и не более двух лет.

zdorovi.net

Орсотен - это... Что такое Орсотен?

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал» и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Химическое описание

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Фармакокинетика

Ксеникал в кровь практически не проникает – через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97%), при этом 83% - в неизмененном виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Фармакодинамика

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

Показания

Препарат применяется для лечения ожирения, метаболического синдрома.

Противопоказания

Режим дозирования

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.
Ксеникал принимается не менее 3 месяцев.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • учащение дефекации - 20,4 %
  • маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
  • метеоризм – 23,9%
  • недержание кала 7,7%

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль – 30%
  • головокружение – 5%
  • нарушение сна - 3,9%
  • тревожное состояние – 4,7 %

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности и лактации не желательно ввиду следующих факторов: безопасность применения доказана только на животных, применение препарата приводит к снижению поступления в организм жирорастворимых витаминов, что крайне нежелательно в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Ксеникал снижает всасывание жирорастворимых витаминов: β-каротина (витамин А), α-токоферола (витамин Е) и витамина К на 30%. Применение алкоголя не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику орлистата.

Литература

  1. Obesity epidemic puts millions at risk from diseases [press release]. Geneva: World Health Organization; June 12, 1997; 46.
  2. RЪssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suppl. 4): S2–S4.
  3. Controlling the global obesity epidemic. World Health Organization. 2002;
  4. International Obesity Task Force. Obesity in Europe. The case far action. 2002 www.iotf.org.
  5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10: 196–243.
  6. Петеркова В.А., Ремизов О.В. Ожирение и метаболизм. 2004; 1: 17–23.
  7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311: 437–9.

Полезные ссылки

Ксеникал - миф или реальность?

Примечания

  1. Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). "Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers". J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.

Wikimedia Foundation. 2010.

dic.academic.ru


Смотрите также