Холина альфосцерат что это такое


инструкция по применению, показания, побочные действия

Фармакодинамика
Холина альфосцерат является транспортной формой холина и предшественником фосфатидилхолина, имеет потенциальную способность предотвращать и корректировать биохимические повреждения, как один из факторов патогенеза психоорганического инволюционого синдрома, характеризующегося снижением холинергической передачи и повреждением фосфолипидного состава оболочек нервных клеток.
Химическая структура холина альфосцерата (содержащего 40,5 % холина) и связанные с ней физико-химические свойства молекулы обеспечивают проникновение части холина через гематоэнцефалический барьер и высвобождение активного вещества – холина в тканях головного мозга.
Результаты доклинических и клинических исследований подтверждают положительное влияние холина альфосцерата на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии мозга.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченого лекарственного средства были сходны у разных видов животных (крысы, собаки, обезьяны) и заключались в следующем: всасывание из желудочно-кишечного тракта полностью и быстро; быстро накапливается и распределяется в различных органах и тканях, включая головной мозг; почечная экскреция составляет около 10 % введенной дозы за 96 часов; концентрация лекарственного средства выше в головном мозге в сравнении с холином, меченным тритием.

apteka.103.by

Choline alfoscerate: состав, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Ноотропные средства впервые появились в 1963 году. Бельгийские фармакологи синтезировали и применили препарат «Парацетам». Исследования выявили, что средство облегчает процесс обучения и способствует улучшению памяти. С тех пор фармацевтическая промышленность выпустила на рынок большое число препаратов, улучшающих умственную деятельность. Один из них «Холина альфосцерат» (Choline alfoscerate). Препарат обладает нейропротекторным действием, оказывает положительное воздействие на высшие интегральные функции мозга.

Описание лекарственного средства

Препарат «Холина альфосцерат» относится к фармакологической группе ноотропы. Группа разделяется на «истинные» ноотропные средства (для которых улучшение памяти основной или даже единственный лекарственный эффект) и ноотропные препараты смешанного действия. У нейропротекторов способность улучшать мнестические функции является дополнительным эффектом, а иногда и перекрывается иными, не менее важными проявлениями действия. «Холина альфосцерат» обладает именно нейропротективным действием.

После того как «Парацетама» был успешно применен в лечебной практике, было синтезировано еще около 10 ноотропных средств пирролидинового ряда. Впоследствии стали создавать и другие препараты. На сегодня все ноотропы имеют классификацию в зависимости от производных препарата. «Холина альфосцерат» относится к производным диметиламиноэтаннола, которые являются предшественниками ацетилхолина.

Химическое название препарата: холина гидроксида (R)-2,3-дигидроксипропилгидрофосфат (внутренняя соль – sol Choline alfoscerate).

Состав и лекарственная форма

Препарат «Холина альфосцерат» выпускается в виде раствора для введения в вену или мышцу. Прозрачная желтоватая либо бесцветная жидкость в ампулах по 4 мл расфасована в картонные упаковки по 3, 5 или 10 штук в каждой.

Активная фармацевтическая субстанция препарата – холина альфосцерат полигидрат (Alpha GPC или Choline alfoscerate). В 1 мл содержится 250 мг активного вещества. Компонент является природным физиологическим предшественником ацетилхолина – основного вещества, передающего нервные импульсы в парасимпатической нервной системе. Модификации в обменных процессах этого природного медиатора могут быть причиной нарушений функций головного мозга.

Фармакологический эффект

Активное вещество лекарственного средства является прекурсором ацетилхолина. Он, в свою очередь, широко распространен во всех отделах нервной системы: сером веществе, передних рогах боковых желудочках, хвостатом ядре, вегетативных образованиях центральной нервной системы.

«Холина альфосцерат» является действенным препаратом в отношении когнитивной дисфункции. Он стимулирует дозозависимое распределение ацетилхолина в условиях внешней и внутренней среды нейротрансмиссии.

Активизирует холинорецепторы, в основном центральные. В организме вещество расщепляется на холин, который оказывает положительное действие на синаптическую передачу и глицерофосфат, который участвует в синтезе мембранного фосфолипида. В результате этого улучшается эластичность нейронных мембран, функциональность рецепторов, активизируется мозговое кровообращение, стимулируется обмен веществ ЦНС. Препарат повышает настроение, оптимизирует интеллектуальную активность, концентрацию внимания, усвоение и способность к воссозданию полученной ранее информации (мнестические функции). Улучшает когнитивные и поведенческие реакции, ликвидирует эмоциональную изменчивость, пассивность.

При черепно-мозговых травмах нормализует кровоток и способствует биоэлектрической активности мозга в области поражения, спаду неврологической симптоматики. Накапливается вещество в основном в мозге (концентрация доходит до 45%), легких, печени. Около 85% выводится через легкие, остальное количество при помощи почек и кишечника.

Показания

Основным механизмом действия холина (Choline alfoscerate) является влияние на обменные и биоэнергетические процессы в нервных клетках и взаимодействие с нейротрансмиттерной системой мозга (холинергической). Препарат применяют при расстройствах, связанных с нарушениями функциональности этой системы.

  • Нарушение когнитивных способностей: память, речь, ориентация в окружающем пространстве, мышление, способность к счету.
  • Деменция неуточненная при болезни Альцгеймера.
  • Врожденное заболевание нервной системы, при котором наблюдаются болезненные неожиданно возникающие непроизвольные движения каких-либо групп мышц вследствие ошибочной команды мозга (болезнь Гентингтона).
  • Ишемия мозга, возникшая вследствие хронического нарушения кровообращения в сосудах данного органа.
  • Диффузное поражение головного мозга неясной этиологии.
  • Ишемический инсульт (восстановительный период).
  • Неврозы.
  • Снижение мотивации, предприимчивости, концентрации внимания.
  • Старческая меланхолия.
  • Острый период при черепно-мозговой травме.

Противопоказания

Препарат Choline alfoscerate относится к безрецептурным, поэтому перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, особенно с противопоказаниями. Лекарственное средство не рекомендовано к употреблению, если наблюдается:

  • Индивидуальная непереносимость холина альфосцерат полигидрат.
  • Геморрагический инсульт (острая стадия).
  • Человеку не исполнилось 18 лет.
  • Беременность. Препарат хоть и не обладает тератогенным действием, но от его приема следует воздержать на протяжении всего срока.
  • Лактация. Холин может экскретироваться с молоком, а его употребление в детском возрасте крайне нежелательно. На время приема препарата следует прекратить кормление грудью.

Choline alfoscerate: инструкция по применению

Терапевтический эффект достигается не сразу. Средняя продолжительность курса – от трех до шести месяцев. Применять лекарственное средство лучше после консультации врача. Он более точно откорректирует дозировку и продолжительность в зависимости от патологии и клинической картины.

При дисцикуляторной энцефалопатии Choline alfoscerate по 0,4 г принимают перорально 3 раза в день. Длительность курса определяет врач, но не менее 3 месяцев.

При острых состояниях, после ишемического инсульта препарат медленно вводят в мышцу по 1000 мг в сутки. При внутривенном введении содержимое ампулы разводят в 50 мл физраствора, скорость инфузии - 70-80 капель в минуту. Дозировка: 1000-3000 мг в день. Длительность терапии – 10 дней, но при необходимости лечение разрешается продолжить до появления положительной терапевтической динамики.

Побочные действия препарата

После применения Choline alfoscerate могут возникнуть нежелательные эффекты. При их появлении необходимо прекратить употребление препарата и обратиться к доктору.

  • Побочные действия со стороны ЦНС: гиперсомния (чрезмерная дневная сонливость), бессонница (отсутствие сна), головокружение, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
  • Пищеварительная система: тошнота (результат допаминенргической активации), диарея.
  • Аллергическая реакция в виде кожных высыпаний.
  • Покраснения в месте прокола при внутримышечном введении.

Обычно медикамент хорошо переноситься даже при продолжительном употреблении.

Особые указания

При передозировке препаратом Choline alfoscerate возрастает эксплицированность дозозависимых побочных эффектов.

Препарат не оказывает влияния на репродуктивный цикл, не нарушает эмбриональное развитие, не вызывает мутаций. Но, если препарат применялся (по незнанию) во время беременности, то об этом необходимо сообщить гинекологу.

На протяжении всего курса лечения необходимо быть более внимательным при управлении транспортным средством и выполнении работы, требующей предельного внимания.

Средство необходимо хранить подальше от детей. В случае заглатывания ребенком лекарственного вещества нужно немедленно промыть желудок и сообщить врачу.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность выпустила на рынок большое число препаратов, имеющих такое же действующее вещество, как и «Холин альфосцерат».

  • «Делецит». Активная фармацевтическая субстанция Delecit – choline alfoscerate. По сути, препарат является дженериком «Холин альфосцерата», то есть полностью ему идентичен.
  • «Церетон» - рецептурный ноотропный препарат, выпускается в капсулах.
  • «Нооприн».
  • «Глеацер».
  • «Альфа холин» в инструкции по применению указан как парасимпатомиметическое лекарственное средство, предназначенное для лечения патологий нервной системы. Препарат также является дженериком.
  • «ФОСАЛ ГФГ 85 ф».

Отзывы

Большинство людей, принимавших препарат, отзываются о нем положительно. Отмечают удобство того, что препарат безрецептурный. Лекарственное вещество не имеет побочных эффектов, по крайней мере, ни у кого из пациентов, оставлявших отзывы о препарате, они не возникали.

На просторах Интернета даже можно встретить отзывы мам, малышам которых детский невролог назначал «Холин альфосцерат». Женщины утверждают, что ребенок действительно стал лучше спать, те у кого не разговаривал – стал произносить некоторые несложные слова. На некоторых сайтах можно найти голосование: эффективен или неэффективен препарат. Эффективность медикамента отмечают около 75% пользователей.

Люди пожилого возраста говорят, что стали менее рассеянные, забывчивые. Ночной сон стал не таким тревожным и более продолжительным, головные боли практически перестали их беспокоить.

druggist.ru

Холина альфосцерат [LifeBio.wiki]

Действие

Предшественник фосфатидилхолина, содержит холин (40,5 %), являющийся предшественником ацетилхолина (АХ). В результате потребления большого количества холина увеличивается синтез и высвобождение ацетилхолина и нормализуется функция ЦНС. Препарат облегчает встраивание фосфолипидов в клеточную мембрану нейронов, благодаря чему может нормализоваться ее состав, нарушенный в результате процессов старения или черепно-мозговой травмы. Холина альфосцерат устраняет нарушения памяти и оказывает положительное влияние на познавательные реакции. Исследования на животных показывают, что препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по многим органам, включая мозг. Выводится через почки.

Показания

Адъювантная терапия инволюционных (возрастных) мозговых психоорганических синдромов (нарушение памяти, дезориентация, снижение мотивации и концентрации) у людей пожилого возраста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Не рекомендуется применять для лечения психотических синдромов с выраженным психомоторным возбуждением.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено.

Побочные эффекты

Тошнота. В начале курса лечения также могут возникать беспокойство, возбуждение, бессонница.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием достаточных данных не рекомендуется назначать женщинам в период беременности.

Дозировка

Перорально по 400 мг 2-3 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена. Оценку эффективности лечения следует провести через несколько недель; длительность курса лечения должна составлять не менее 6 месяцев. В случае появления тошноты необходимо уменьшить дозу.

Препараты на рынке, содержащие холина альфосцерат

глеацер (ампулы) 1000 мг (4 мл) глиатилин 400 мг (капсулы) глиатилин (ампулы) 1000 мг (4 мл) делецит (ампулы) 1000 мг (4 мл) делецит (флаконы) 600 мг (7 мл) ноохолин ромфарма (ампулы) 250 мг/мл (4 мл) холитилин (ампулы) 250 мг/мл 4 мл церепро 400 мг (капсулы) церепро (ампулы) 1000 мг (4 мл) церетон 400 мг (капсулы) церетон (ампулы) 1000 мг (4 мл) Препараты, содержащие холина альфосцерат, отпускаются по рецепту врача.

Читать еще: Альбинизм , Семена чиа (шалфей испанский) , Скополамин , Тыква обыкновенная , Экстракт листьев оливы ,

альфосцерат.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)

lifebio.wiki

Холина альфосцерат - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Фармакологическое действие

Холина альфосцерат относится к числу ноотропных лекарственных препаратов, оказывающих воздействие на центральную нервную систему. Это действующее вещество является структурным компонентом ряда лекарств из группы парасимпатомиметиков, среди которых аналоги Холина альфосцерата: Альцмерат, Глиатилин, Медотилин, Нейротилин, Центролин, Церепро, Церетон и другие. Купить Холина альфосцерат вы сможете в нашей интернет-аптеке. Цена Холина альфосцерата делает лекарственное средство доступным для широких слоев населения. Что касается отзывов о Холина альфосцерате, то они в большинстве своем положительные. Фармакологические свойства препарата базируются на его нейропротективном эффекте и способности к активизации центральных холинорецепторов. Результатом этого действия становится устранение различных психоэмоциональных расстройств, нормализация настроения больного, улучшение концентрации внимания и мысленной деятельности. Вещество обладает способностью к проникновению через гемато-энцефалический барьер и всасывается на уровне девяноста процентов.

Состав и форма выпуска препарата

Приобрести Холина альфосцерат в Москве вы сможете в лекарственной форме раствора для инъекционного введения. В состав препарата входит двести пятьдесят миллиграммов холина полигидрата альфосцерата вместе с водой для инъекций в количестве одного миллилитра. Раствор помещается в стеклянные ампулы, которые, в свою очередь, расфасовываются по картонным упаковкам по десять штук. Также в упаковку помещается инструкция по применению препарата.

Показания

Прежде чем купить Холина альфосцерат раствор 250 мг/мл 4мл 3шт ознакомьтесь с заболеваниями и патологиями, при которых целесообразен его прием. К ним относятся психические расстройства, среди которых нейродегенеративные нарушения, когнитивные дисфункции, деменции, сосудистые мозговые синдромы, энцефалопатии, сопровождаемые ухудшением памяти, помутнением сознания, потерей ориентации в пространстве, апатичностью, депрессивным состоянием. Начинайте прием лекарства только по рекомендации врача, не занимайтесь самостоятельным лечением.

Противопоказания

Не следует назначать препарат при наличии у больного индивидуальной невосприимчивости к лекарственным составляющим. Не рекомендуется употребление при обнаружении таких патологий как острая стадия геморрагического инсульта. Следует воздержаться от назначения пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста ввиду недостаточной изученности воздействия лекарства на представителей этой возрастной группы.

Дозировка

При покупке Холина альфосцерата раствора 250 мг/мл 4мл 3шт в Москве обратите внимание на режим дозирования препарата. Рекомендуется внутримышечное или внутривенное введение раствора в количестве тысяча миллиграмм один раз в сутки в утренний период. В таком режиме рекомендуется использование на протяжении двадцати дней. Затем можно перейти на двухразовое введение (восемьсот миллиграмм утром и четыреста вечером). При обострении синдрома деменции вводится одна капсула раствора дважды или трижды в день. Курс терапии обычно составляет полгода.

Побочные действия

Зафиксированы редкие случаи проявления побочных реакций на препарат, которые сопровождались тошнотой, рвотой, расстройствами работы кишечника, головной болью, сонливостью, расстройствами сна, приступами агрессии и тревожности. Аллергические реакции могут сопровождаться сыпью, покраснением кожи и зудом.

Особые указания

При появлении тошноты рекомендуется снизить дозировку препарата. Учитывая возникающую сонливость и психоэмоциональные расстройства, во время прохождения курса лечения следует воздержаться от управления автомобилем и другими видами транспорта. Также нежелательно выполнение деятельности, требующей предельной концентрации внимания.

Беременность и лактация

Следует соблюдать осторожность при назначении беременным, сопоставляя возможную пользу для материнского организма с потенциальными опасностями для плода. Имеется недостаточное число сведений о том, выделяется ли лекарственное вещество вместе с грудным молоком, поэтому матерям в период грудного кормления малыша лучше отказаться от употребления препарата.

Отзывы

В отзывах о Холина Альфосцерате растворе 250 мг/мл 4мл 3шт отмечается высокая эффективность препарата при отсутствии серьезных побочных эффектов. В нашем интернет-магазине вы сможете приобрести аналоги Холина Альфосцерата раствора 250 мг/мл 4мл 3шт. При покупке аналогов следует учитывать текущее состояние пациента, стадию развития болезни и восприимчивость к составляющим. Также обращайте внимание на цену Холина Альфосцерата раствора 250 мг/мл 4мл 3шт. Информация представлена в статье для ознакомления. Не используйте ее без предварительного обращения к доктору. Берегите свое здоровье!

wer.ru

Холина альфосцерат: подробнее об Alpha GPC

Начну с ошибки, которая находится во всех описаниях этого действующего вещества, к примеру в аннотации к препарату глиатилин, везде указывается, что холина альфосцерат является центральным холиномиметиком, то есть веществом, действующим в цнс вместо ацетилхолина, что в корне не верно.

Холина альфосцерат резко повышает пул доступного пресинаптического ацетилхолина, что ведет к усилению активации холинорецепторов, при выбросе данного нейромедиатора, с этим и связаны его когнитивные преимущества, активирующий и и противоапатический эффект, истинный ноотропный, улучшение памяти во время приема холина альфосцерата крайне ярко выражено, особенно на фоне приема препаратов класса рацетамов, так же холина альфосцерат по последним данным в дозах 600мг принятых разово двухкратно увеличивает выброс гормона роста в ответ на физические нагрузки, что уже замечено и применяется на практике бодибилдерами.

Еще один крайне заметный эффект холина альфосцерата - повышение высвобождения дофамина в лобных долях головного мозга, что так же связано с его активирующими и ноотропными свойствами, и с улучшением способности к концентрации внимания . Помимо этого холина альфосцерат учавствует в образовании нейрональных мембран, улучшая соотношение фосфолипидов в них и предохраняя их от неблагоприятных факторов, таких как оксидативный стресс. Нейропротективные свойства холина альфосцерата связаны с антагонизмом холинергических систем мозга к эксайтотоксичности глутамата, то есть прием холина альфосцерата способствует выживаемости глутаматных нейронов в коре мозга.

Применение холина альфосцерата

Холина альфосцерат уже на протяжении долгих лет с большим успехом применяется в неврологической практике, в терапии инсультов, черепно-мозговых травм и их последствий, а так же при энцефалопатиях сосудистого генеза и других состояниях связанных с крайне сильными нарушениями работы ЦНС, восстановление холинергической нейропередачи само по себе дает заметный терапевтический эффект, предшествуя восстановлению мозга в целом. Но так же и мембранные эффекты холина альфосцерата вносят существенный вклад в реабилитацию пациентов после тяжелых неврологических состояний.Холина альфосцерат является одним из самых метаболически безопасных ноотропов, который можно применять даже при серьезных поражениях почек и печени, потому что он на 80% выводится в виде газов легкими. 

Особенности использования препарата

Альфосцерат холина практически самая биодоступная форма холина, существующая на фармакологическом рынке, альфосцерат метаболически защищен глицерофосфатом, который не дает распадаться этой форме холина в больших количествах до прохождения гемато-энцефалического барьера.Одним из способов повышения эффективности действия холина альфосцерата как ноотропного препарата, помимо использования его совместно с рацетамами, является одновременный прием альфосцерата холина с довольно дешевым препаратом рибоксином, в дозе 1000мг рибоксина на 500-1000мг холина альфосцерата. Это связано с агонизмом в цнс холинергической и пуриновой системы(системы аденозина) агонистом рецепторов которой и является рибоксин. С этим же связаны ослабления действия прамирацетама и альфосцерата холина при употреблении больших доз кофеина, которые блокируют аденозиновые рецепторы. Подобный способ приема заметно усиливает действие холина альфосцерата на внимание, мышление и память, особенно на фоне приема таких рацетамов как анирацетам или прамирацетам.

Заключение

Подводя итоги по свойствам этой формы холина, хочется сказать еще, что действие именно альфосцерата крайне заметно, даже без применения других препаратов, в отличии от холина битартрата, который в очень большой степени захватывается печенью для своих метаболических нужд. Эффекты развиваются довольно быстро и существенно. Активация, улучшение концентрации внимания, улучшения контроля за мелкой моторикой, так же есть отзывы, сообщающие о цельном улучшении контроля над своей скелетной мускулатурой, что звучит вполне логично, учитывая что нейро-мышечные синапсы у нас завязаны на ацетилхолине.

Так же есть сообщения о улучшении качества сна и сновидений, а так же проявлении на фоне курса холина альфосцерата осознанных сновидений, что так же является приятным дополнением к его фармакологическому профилю.

nootropics.ru

Подбор препаратов холина

Подбор правильного источника холина для ноотропного курса — важная и сложная задача, вызывающая сложность у новичков. В данной статье мы подробно разберем конкретные случаи применения препаратов холина и поможем выбрать наиболее подходящий препарат, либо их сочетание.

1. Холина битартрат

Самая простая и дешевая форма холина. Проблемой является практически полное отсутствие субъективного ощущения от приема, особенно вне сочетаемости с рацетамами. Существует буквально 4 случая, при которых прием холина битартрата оправдан. Разберем их все.

  • Прамирацетам. В связи с сильной активацией поглощения холина нейронами, обычный холина битартрат полностью себя раскрывает только с прамирацетамом. Но и в данном случае моноприем холина битартрата не вполне обоснован, идеальное сочетание при прамирацетамовом курсе: холина битартрат + дмаэ битартрат в соотношении 1:1, поскольку они не полностью взаимозаменяемы, и будут максимально дополнять друг друга именно в данном сочетании.
  • Оксирацетам. В связи с механизмом действия оксирацетама (повышении выброса ацетилхолина холинергическими нейронами), дополнительный прием холина битартрата на подобном курсе является обоснованным. Но сочетание холина битартрата+дмаэ битартрата является более выигрышным, что будет обосновано ниже.
  • Провоцирование осознанных сновидений. Для провоцирования осознанных сновидений, помимо следования соответствующим практикам, крайне необходим дополнительный прием холина длительными курсами, вплоть до нескольких месяцев. Но и в этом случае дополнительный прием ДМАЭ крайне желателен, ввиду их синергии.
  • Защита печени. Так как холин - вещество, необходимое для синтеза клеточных мембран, прием холина битартрата является весьма и весьма обоснованным, особенно в сочетании с ДМАЭ. Так как из холина синтезируется только фосфатидилхолин, а из ДМАЭ - еще фосфатидилэтаноламин. Подобное сочетание способно комплексно помочь в восстановлении мембран клеток печени.

2. ДМАЭ

ДМАЭ или диметиламиноэтанол - молекула холина, лишенная метильной группы. Это дает ей большую способность к проникновению в мозг, сквозь гемато-энцефалический барьер, а так же дает ей антиоксидантные способности. ДМАЭ, попадая в наш организм, идет тремя путями. Из нее напрямую синтезируется мембранная молекула — фосфатидилэтаноламин, улучшающая т.н. текучесть мембран. К примеру, рецепторные комплексы по мембране получают возможность перемещаться с большей скоростью, что так же сказывается на работе мозга в целом.

ДМАЭ метилируется до холина и в дальнейшем из него синтезируется ацетилхолин — молекула памяти, так нужная всем людям, желающим повысить свои когнитивные способности, но и фосфатидилхолин — фосфолипид мембран, молекула необходимая, как и фосфатидилэтаноламин абсолютно для всех клеток.

Но так же из ДМАЭ синтезируется молекула триметилглицина (бетаина), активно применяемая в спортивном питании, отвечающая за гидратацию клеток, выносливость. С повышением синтеза этой молекулы связано стимулирующее влияние ДМАЭ на психику.

3. Alpha GPC

Alpha GPC или холина альфосцератдавно и успешно (более 20ти лет) используется в неврологии. Препарат повышает уровень ацетилхолина, поэтому используется для двух целей:

  • Борьбы с деменциями и болезнью Альцгеймера и для «ремонта» клеточных мембран, которые при различных неврологических состояниях повреждаются.
  • Терапии постинсультных состояний и черепно-мозговых травм.

Особняком стоит практически полное отсутствие побочных эффектов, кроме крайне редкого — тошнота (связанного с повышением уровня дофамина). На практике холина альфосцерат при тяжелых состояниях применяют курсами до 2-3х лет, при этом вполне успешно.

Главной особенностью Alpha GPC является заметный субъективный эффект даже при применении без других препаратов. Alpha GPC - наиболее биодоступная форма холина, а так же наиболее изученная. Субъективно альфосцерат дает заметное повышение внимания, памяти и мотивации, что связано со способностью этого вещества повышать синтез дофамина в лобных долях (на это не способны другие формы холина). А так же, есть информация о способности к ингибированию фермента, разрушающего ацетилхолин, что дополнительно способствует повышению уровня ацетилхолина в мозге.

Существует множество методик применения препарата в качестве ноотропа. Его можно принимать отдельно для улучшения концентрации и памяти. Можно принимать вместе с анирацетамом, а так же в составе курсов, основанных на растительных ноотропных средствах. При наличии бюджета крайне рекомендуется заменять обычный холин именно на Alpha GPC при прамирацетамовом или оксирацетамовом курсе. Ни в коем случае не стоит заменять на нее ДМАЭ, а применять оба препарата единовременно, так как их синергичное действие велико и они хорошо раскрывают возможности как друг друга вместе.

4. Цитиколин (CDP — choline)

В качестве источника холина цитиколин –наиболее сомнительное рещение. Разработан он был исключительно для внутривенного введения, его большая молекула напрямую и моментально включается в т.н. цикл Кеннеди (синтеза нейрональных мембран). Он создан для резкой починки мембран нейронов при тяжелых и острых состояниях. Но при пероральном приеме его большая молекула распадается в ЖКТ и уже не оказывает такого серьезного заживляющего действия на нейрональные мембраны. Помимо этого массовая доля самого по себе холина в цитиколине наименьшая, а с учетом стоимости этого препарата он абсолютно не подходит для включения в ноотропные курсы.

Выводы и советы

Главный вывод: сочетание либо холина битартрата, либо Alpha GPC с ДМАЭ, ввиду их синергичного действия, крайне желательно.

Не рекомендуется начинать свое знакомство с ноотропами с холина битартрата, ввиду практически полного отсутствия субъективно значимых эффектов от этой формы холина, чтобы потом не разочароваться в эффективности ноотропных средств.

А закончить хотелось неочевидной, но важной вещью. Для повышения синтеза триметилглицина из холина и дмаэ, необходимо повысить способность организма к метилированию молекул, так как на синтез триметилглицина требуется множество метильных групп. А половину метильных групп наш организм тратит на синтез креатина, и вывод напрашивается сам собой. Прием источников холина, будет очень синергичен с приемом креатина по 2.5-5г в день, что так же будет давать ноотропные и нейропротективные эффекты. А повышенный синтез триметилглицина даст дополнительный стимулирующий и общеполезный для организма эффект, выведя эффекты препаратов холина на принципиально новый уровень.

nootropics.ru

какая форма лучше усиливает внимание? — статья avitasport.ru

Статьи >

Поделиться

Поделиться

Твитнуть

Класснуть

Холин является важным для человеческого организма питательным веществом, которое необходимо для оптимального функционирования всех клеток организма. Он также является распространенным ингредиентом, включенным во все виды добавок, в том числе в предтренировочные комплексы, комплексы для приема во время тренировки и в ноотропные формулы для внимания.

К сожалению, большинство людей испытывает недостаток холина из-за несбалансированного рациона питания, и особенно это касается веганов, поскольку продукты с наибольшим содержанием холина – это продукты животного происхождения (молочные продукты, мясо, яйца и морепродукты).

Существует несколько видов холина, которые доступны в виде отдельных добавок или в качестве ингредиента в многокомпонентных формулах. Сложно сориентироваться, какой из них наиболее эффективен, так же как затруднительно сказать, какие дозы для этих этих различных форм являются правильными. У нас есть все, что вас интересует, и даже больше, поскольку мы поможем вам определить, какая форма холина лучше.

Но, прежде чем мы перейдем к лучшим формам холина, давайте вспомним, что холин улучшает функцию мозга и помогает сосредоточиться во время тренировки!

Добавки холина

Какая форма лучше и почему?

1. Что делает холин?

Как мы сказали в начале этой статьи, холин необходим для здорового функционирования практически всех клеток вашего организма. Он используется для синтеза фосфолипидов, которые поддерживают структурную целостность клеток и их сигнальную функцию. Организм человека может синтезировать холин эндогенно в печени (в виде фосфатидилхолина), но его количество, необходимое организму, превышает то количество, которое производится естественным путем, поэтому важно получать больше холина из пищи или добавок.

Холин также является предшественником для синтеза ацетилхолина («нейромедиатора обучения»). Ацетилхолин имеет жизненно важное значение для памяти, настроения, мышечного контроля (т. е. связи разум-мышца) и ряда других важных функций головного мозга и нервной системы. Люди, у которых отсутствует достаточное количество этого соединения, могут испытывать трудности с обучением или запоминанием из-за хронически низких уровней ацетилхолина.

Схема метаболизма холинсодержащих фосфолипидов и его регуляторных ферментов иллюстрирует метаболические реакции, связанные с модуляцией метаболитов холина:

CholineХолин
Choline transportersТранспортеры холина
Cell membraneКлеточная мембрана
ChoKХолиновая киназа
PCФосфохолин
CptХолинфосфотрансфераза
GDPDГлицерофосфохолинфосфодиэстераза
GPCГлицерофосфохоли
PLDФосфолипаза D
PLCФосфолипаза C
CDP-cholineЦДФ-холин
LPLЛизофосфолипаза
Lyso-ptdchoЛизофосфатидидхолин
PLA2Фосфолипаза А2
PtdChoФосфатидилхолин
CctХолинфосфатцитидилтрансфераза

Недостаточность холина может привести к серьезным последствиям, включая нарушения печени, мышц и лимфоцитов. Отсутствие холина может также изменять экспрессию генов, участвующих в клеточной дифференцировке, пролиферации и апоптозе (запрограммированная гибель клеток), а также отрицательно влиять на развитие мозга и нервной системы у растущих животных. Когда ваш рацион содержит мало холина, вы буквально программируете свой организм на прекращение развития и начало угасания.

Достаточно сказать, что холин - это вещество, в котором вы ни в коем случае не должны иметь дефицита, поэтому он настолько широко доступен и часто используется в виде добавок. Но существует несколько разных форм, из которых можно выбрать при покупке добавки холина, поэтому знание того, какая из них является наиболее эффективной для ваших потребностей, будет иметь большое значение для того, чтобы вы выбрали правильную форму и принимали ее правильную дозу.

Яйца являются одним из продуктов, содержащих большое количество холина, поэтому не стесняйтесь и наслаждайтесь ими!

2. Типы холина

  • 2.1. Лецитин / Lecithin

Некоторые продукты, такие как яйца и соя, естественным образом богаты лецитином. Некоторые обработанные пищевые продукты, включая некоторые конфеты, а также протеиновые порошки, содержат добавленный лецитин, но содержание холина в них обычно находится на нижней границе диапазона.

Лецитин (полученный из сои или подсолнечника) является единственным продуктом, с которым веганы получают холин, но для значительного увеличения уровней ацетилхолина обычно требуется дополнительный прием добавок. В этом случае лецитин обычно не рассматривается как эффективное средство для усиления когнитивных функций, концентрации внимания или предотвращения некоторых нейродегенеративных заболеваний, в отличие от других форм холина, которые мы кратко рассмотрим. К вашему сведению, если вы веган и хотите использовать лецитин в качестве источника холина, вам придется съедать до 100 г лецитина, чтобы получить значительное увеличение концентрации холина.

Не забудьте о Fearn!

Помните, мы обсуждали гранулы Fearn Lecithin для увеличения фосфатидной кислоты – вещества, необходимого для наращивания мышц? Они также содержат 450 мг холина. Если вы соблюдаете диету с высоким содержанием жиров или набираете массу, то это необходимая добавка, и теперь у вас есть еще одна причина использовать ее! Тем не менее, мы считаем, что необходимо еще больше холина, чем содержится в одной порции.

  • 2.2. Холина битартрат

Холина битартрат – самая дешевая и наиболее распространенная форма холина на рынке. Он содержит 41% холина по весу, что дает вам примерно 410 мг холина в каждом грамме холина битартрата, который вы принимаете. Форма битартрата также является наиболее часто используемой формой холина в предтренировочных комплексах и ноотропных формулах, обычно в дозах 500-1000 мг. Исследования показали, что он обладает различными ноотропными эффектами, но он также имеет некоторые другие преимущества для организма, особенно в отношении печени.

Рекомендуемая доза: 1-3 г в день

Холина битартрат невероятно доступен, но может не всегда обеспечивать наилучшие результаты, о чем свидетельствует график, показывающий, что он не был лучше, чем плацебо, в тесте на память.

  • 2.3. Холина цитрат / Choline Bitartrate

Холина цитрат – еще одна более дешевая соль холина, содержащая примерно 50% холина по весу, что немного больше, чем в форме битартрата. В отношении ноотропных преимуществ холина в форме цитрата проведено не так много исследований, но многие пользователи считают, что он более эффективен, чем форма битартрата, из-за увеличенного усвоения организмом.

Исследование с участием пациентов с рассеянным склерозом (РС) показало, что внутривенное введение холина цитрата по 1200 мг два раза в неделю приводит к улучшению состояния. Участники исследования, получавшие лечение, на протяжении 3 лет после окончания исследования отмечали уменьшение парестезии и увеличение мышечной силы нижних конечностей. Кроме того, один из пациентов был пилотом и смог вернуться на летную службу.

Обратите внимание, что порошок холина цитрата очень кислый и, если он не добавлен к чему-то очень сладкому, то, как правило, неприемлем для использования сам по себе.

Рекомендуемая доза: 1-3 г в день

После исследований, которые показали, что две следующие формы намного лучше, на рынке стало очень мало добавок цитрата холина, тем не менее лучший выбор для вас – это SNS Choline Citrate.

  • 2.4. Цитиколин (ЦДФ-холин) / Citicoline (CDP-Choline)

Цитиколин, химически известный как цитидина 5'-дифосфохолин (ЦДФ-холин), является одним из премиальных форм холина, который имеет довольно много исследований на животных, а также с участием людей, демонстрирующих его ноотропные и нейропротективные преимущества. Он содержит только 18-19% холина по весу, но обладает выраженным ноотропным эффектом, потому что по сути он объединяет два ноотропных вещества (уридин и холин).

При переваривании цитиколин расщепляется на цитидин и свободный холин. Цитидин быстро превращается в уридин, который может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать свои собственные ноотропные эффекты. ЦДФ-холин также встречается в организме и используется в качестве посредника для синтеза фосфатидилхолина.

Исследования цитиколина довольно обширные и впечатляющие. Они показали его значительную эффективность при снижении когнитивных функций, связанном с нейродегенеративными заболеваниями, такими как болезнь Альцгеймера и болезнь Паркинсона, а также нарушениями, вызванными церебральной ишемией, инсультом и другими травматическими повреждениями головного мозга.

Цитиколин также потенцирует нейропластичность, улучшает когнитивные свойства и обучение, а также увеличивает выработку норадреналина и дофамина в ЦНС. Хотя ЦДФ-холин является превосходной формой холина, он стоит дороже, чем битартрат и цитрат.

Рекомендуемая доза: 250-500 мг / сут

Метаболический путь цитиколина в организме.

  • 2.5. Альфа-ГФХ / Alpha GPC

Последней формой холина, с которой вы чаще всего сталкиваетесь, является L-альфа-глицерофосфохолин (альфа-ГФХ). Как и цитиколин, рассмотренный выше, альфа-ГФХ является одной из наиболее хорошо изученных форм холина с наибольшей биодоступностью. Большая разница заключается в том, что альфа-ГФХ включает 40% холина по весу, тогда как ЦДФ – всего 18-19% - значительная разница. Альфа-ГФХ содержится в мозге, а также в молочных продуктах, но чаще производится путем очистки соевого лецитина.

Альфа-ГФХ, также как ЦДФ-холин, изучен довольно хорошо, и известно, что он имеет ряд ноотропных преимуществ, а также обладает несколькими другими интересными эффектами. В отношении ноотропных эффектов было показано, что альфа-ГФХ увеличивает синтез ацетилхолина, усиливает когнитивные функции, борется с нейродегенеративными заболеваниями и улучшает память.

Что касается некоторых других преимуществ, было также отмечено, что альфа-ГФХ повышает силу и мощность во время тренировки и увеличивает уровни гормона роста после тренировки (ГР). Он также может оказывать мягкое стимулирующее действие благодаря способности увеличивать дофамин в мозге.

Рекомендуемая доза: 200-600 мг в день

Альфа-ГФХ не только хорош для улучшения функции мозга, но также может способствовать большому приросту силы (в дозе 600 мг).

3. Какая форма холина лучше?

В конечном итоге, «лучшая» форма холина действительно сводится к тому, сколько вы готовы потратить. Вы можете получить ноотропные преимущества цитиколина или альфа-ГФХ в гораздо более низкой дозе, чем для формы битартрата, но первые два соединения являются более дорогостоящими. Если вы решите пойти по дешевому пути и купить битартрат, просто знайте, что вам понадобится минимум 2 г, чтобы почувствовать какие-либо значительные ноотропные эффекты.

Исследование, сравнивающее альфа-ГФХ и ЦДФ-холин, показало, что альфа-ГФХ сильнее улучшает когнитивную функцию, хотя они оба эффективны для снижения симптомов деменции. Подвох здесь заключается в том, что обе формы холина вводились внутривенно, а не перорально, поэтому их нет смысла сравнивать. Не попадая в кишечник, альфа-ГФХ показал более выраженную эффективность, возможно потому, что во время пищеварения он частично метаболизируется.

Из личного опыта мы заметили наиболее выраженные эффекты от приема ЦДФ-холина и альфа-ГФХ. Несмотря на то, что эти формы стоят дороже, но они более эффективны, чем компенсируют свою стоимость.

Хотя альфа-ГФХ дороже, он стоит дополнительных денег благодаря когнитивным преимуществам, которые он обеспечивает, и, на наш взгляд, с ним может конкурировать только цитиколин.

4. Комбинирование холина

Хотя холин отлично работает сам по себе, он также имеет преимущество хорошо сочетаться с другими ингредиентами, которые синергично взаимодействуют с ним и усиливают его эффекты в мозге.

  • 4.1. Кофеин + Холин

Кофеин хорош для всего: энергии, настроения, внимания, а также отлично сочетается с холином, поэтому некоторые из наших любимых ноотропных формул одновременно включают кофеин и холин.

Было показано, что кофеин усиливает действие холина в организме, а также ингибирует ацетилхолинэстеразу, что приводит к увеличению ацетилхолина, который дольше остается активным.

Рекомендуемая доза кофеина: 100-300 мг в зависимости от вашего предпочтения/переносимости

Кофеин и альфа-ГФХ отлично подходят для улучшения функций мозга, но они также прекрасно повышают производительность.

  • 4.2. Ацетил-L-карнитин + холин

Сочетание ALCAR и холина — это дуэт, одобренный на небесах. Эти два вещества содержат две составные части ацетилхолина, при этом ALCAR отдает ацетильную группу, а соединения на основе холина, обеспечивают вторую половину. В качестве дополнительного эффекта вы также можете почувствовать ускоренную потерю жира и увеличение мышц, по крайней мере, если у вас уже был дефицит карнитина (веганы и пожилые люди).

Рекомендуемая доза ALCAR: 1-2 г

  • 4.3. Гуперзин A + холин

Гуперзин является мощным ингибитором ацетилхолинэстеразы, фермента, который разрушает ацетилхолин. Использование гуперзина вместе с добавкой холина не только увеличивает выработку ацетилхолина, но также гарантирует, что синтезированное количество будет сохраняться в организме и воздействовать на него дольше.

Рекомендуемая доза гуперзина: 100-200 мкг.

Ацетилхолинэстераза разрушает ацетилхолин. Гуперзин A помогает замедлить этот процесс.

  • 4.4. Ноопепт + холин

Мы писали о ноопепте и его потрясающей ноотропной силе. Недостатком использования ноопепта является то, что он может вызвать быстрое истощение запасов холина в организме и может привести к головной боли. Вот почему его часто рекомендуют комбинировать с холином.

Рекомендуемая доза ноопепта: 10-20 мг

  • 4.5. Рацетам + Холин

Рацетамы - еще один класс ноотропных соединений, которые были популярны довольно долгое время. Существует множество разновидностей рацетамов (включая фенилпирацетам), но мы ограничимся обсуждением пирацетама, который является наиболее изученным препаратом из группы рацетамов.

Пирацетам часто используется при снижении и/или ухудшении когнитивных функций, но доказано, что он также эффективен и для здоровых людей. Исследования с участием здоровых людей показали, что прием 2,4 г в сутки (в разовой дозе, либо разделенные на три дозы по 800 мг), приводил к улучшению устного обучения и кооперативности процессов в головном мозге).

Рекомендуемая доза пирацетама: 2,4 г

5. Вывод

Дочитали до конца?

Холин просто потрясающее вещество, и вы должны использовать его как часть вашего ежедневного рациона, даже если вы не такой большой любитель ноотропных соедств, как мы.

Поскольку диеты становятся все более экстремальными – от веганских до кетодиет – некоторые из них приводят к серьезной недостаточности питательных веществ. В данном случае опасность угрожает веганам, потому что холин - это определенно вещество, дефицит которого абсолютно не желателен. Но обычно все, кто принимают добавки холина, могут почувствовать преимущества этого соединения.

Мы предпочитаем использовать альфа-ГФХ или ЦДФ-холин, поскольку эти два соединения, как оказалось, оказывают наиболее сильные/заметные эффекты с точки зрения повышения фокуса, внимания и улучшения когнитивных функций. Вы можете использовать холина битартрат, но вам понадобится колоссальная доза, чтобы он начал работать в достаточной мере. Независимо от того что вы принимаете, одно можно сказать наверняка - ежедневно получайте свой холин и не бойтесь яичных желтков!

Пришло время «зарядить» мозг и заставить его работать безостановочно с холином!

www.avitasport.ru


Смотрите также