Антиангинальное действие что это такое


Антиангинальные препараты – список, основные формы и влияние на организм

Стенокардия, инфаркт миокарда, инсульты – заболевания сердечно-сосудистой системы, которые ежегодно уносят сотни тысяч человеческих жизней. Подобного рода патологии нуждаются в комплексном кардиологическом лечении, где один из основных компонентов – прием лекарственных препаратов.

Антиангинальные препараты – фармакологическая группа медикаментов, предназначенных для терапевтических и профилактических целей против стенокардии. В связи с этим широкую популярность приобрела тема: «антиангинальные средства классификация с препаратами»

Что представляют собой препараты группы и основной механизм воздействия

Антиангинальные медикаменты – группа препаратов, использующаяся в кардиологии для лечения различных форм стенокардии, ишемической патологии, профилактики инсультов и инфарктов.

Главные действия группы препаратов на организм:

  • расширение и улучшение эластичности коронарных сосудов;
  • выраженное сокращение преднагрузки на миокард;
  • сокращение венозного притока крови к сердечной мышце;
  • уменьшение периферического сопротивления, боли в грудной клетке;
  • снижаются показатели давления в легочной аорте и предсердиях.
Влияние на человека

Лекарства, входящие в группу, обладают интенсивным влиянием на организм. Поэтому большая часть антиангинальных медикаментозных средств назначается специалистом, в аптеках отпускается по рецепту врача.

Важно! Самостоятельное применение препаратов группы может привести к  летальному исходу.

Классификация антиангинальных лекарств

Лекарства данной фармакологической группы предназначены для лечения ишемической болезни, стенокардии и профилактики инфаркта. Основа развития ишемии – нарушение баланса между кровообращением и потребностью миокарда. Главная задача применения медикаментов – стабилизировать нарушение подобного рода.

Лекарства данной группы различают по механизму влияния на организм:

  • увеличивающие поступление крови, кислорода к сердцу;
  • сокращающие потребность миокарда в кислороде;
  • комбинированные препараты, выполняющие оба действия.

Лекарства группы отвечают нескольким главным требованиям: не оказывают негативного воздействия на углеводный, жировой обмен, улучшает образование коллатералей. Существует несколько профессиональных таблиц, которые дают полное представление о лекарствах группы.

Первая разновидность – препараты, улучшающие поступление кислорода:

  • коронаролитические медикаменты: гидрохлориды папаверина и дротаверина, карбокромен;
  • валидол;
  • дипиридамол и амиодарон.

Лекарства, которые эффективно стабилизируют протекание метаболических процессов в сердечной мышце:

  • триметазидин;
  • рибоксин.

Медикаменты, влияющие на снижение потребности в кислороде:

  • бета–адреноблокаторы;
  • органические нитраты: нитроглицерин и его пролонгированные формы;
  • селективные и неселективные бета-адреноблокаторы;
  • антагонисты кальция;
  • производные бензодиазепина, фенилакиламина, дигидропиридина.
Антиангинальные препараты

В фармакологии и кардиологии пристальное внимание уделяется органическим нитратам, бета–блокаторам и блокаторам кальция.

Характеристика органических нитратов и список результативны препаратов

Лекарственные средства группы являются одними из результативных, используются в медицинской практике более века. Главный представитель группы – нитроглицерин и его пролонгированные производные. Нитроглицерин – лекарство, способное быстро остановить развитие приступа стенокардии.

Основной механизм воздействия на организм – выраженное уменьшение потребности сердца в кислороде. Попадая в кровоток, нитраты воздействует на освобождение оксида азота, под его влиянием синтезируются ферменты, расслабляющие гладкую мускулатуру.

Препараты с нитроглицерином

Подобные препараты – определенные лидеры в купировании приступов стенокардии и в решении профилактических задач. Инъекционная форма нитроглицерина активно используется как при острой форме сердечной недостаточности, так и при инфаркте.

Действующее вещество препаратов – тринитрат глицерола. Препараты подгруппы делятся на две формы:

  • Нитроглицерин – быстрое воздействие на организм, заметный результат через несколько минут после применения, эффект сохраняется в течение получаса. Препарат чаще всего используется для остановки развития приступа и не назначается в профилактических целях.
  • Тринитронг, Сустонит, Нитронг – пролонгированное влияние. Эффект после применения наступает в течение получаса и сохраняется 5-6 часов. Назначение – профилактика стенокардических приступов.

Обратите внимание! Подобного рода лекарства без назначения кардиолога принимать запрещено.

Инструкция по использованию нитроглицерина

Существует несколько форм выпуска препарата: таблетки, раствор для инъекции, концентрат. Основной компонент – нитроглицерин. Возможные дополнительные вещества: лактоза, повидон, макрогол, кросповидон, вода для инъекции.

Показания к применению Нитроглицерина:

  • острая форма инфаркта;
  • выраженные приступы стенокардии;
  • интенсивный отек легких;
  • в форме таблеток препарат может назначаться в качестве профилактики.

Факторы, исключающие прием Нитроглицерина: выраженная гипертензия, несовершеннолетний возраст, период беременности и лактации, различные формы шока, сбой в кровотоке к головному мозгу, анемия, черепно-мозговая травма, коллапс, геморрагическая форма инсульта, аллергические реакции и гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Нитроглицерин

Препарат относится к первой линии средств, предназначенных для купирования острых сердечно-сосудистых нарушений. Поскольку Нитроглицерин обладает сильным влиянием на организм, то под его воздействием могут развиваться нежелательные эффекты: вертиго, головная боль, сбой сердечного ритма, коллапсы, интенсивное снижение АД, рвота, тошнота, крапивница, зуд, повышенная возбудимость, нарушения психоэмоционального характера.

Важно подчеркнуть, что дозу, кратность и длительность приема подбирает кардиолог.

Препараты, обладающие пролонгированным воздействием

Долгосрочные лекарства на основе Нитроглицерина – результативные препараты, часто использующиеся для профилактики приступов. Поскольку медикаменты подобной формы не обладают быстрым воздействием, использовать во время приступа неэффективно.

Наиболее эффективные медикаменты данной разновидности:

  • Нитронг – один из эффективных медикаментов, обладающий длительным воздействием на организм. Результат проявляется спустя 1–2 часа после использования. Назначается в терапевтических целях против стенокардии, ишемии.
  • Сустонит – медикамент, обладающий самым низким влиянием, назначается для лечения сердечно-сосудистых заболеваний на ранней стадии. Кратность, длительность и дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента.
  • Тринитролонг – препарат последнего поколения, форма производства – пленки для присоединения к десне, активно используются для профилактики и купирования стенокардии.
Пролонгированный Нитроглицерин

Препараты, обладающие пролонгированным влиянием, не используются при остром инфаркте или стенокардии.

Важно! Прием Нитроглицерина и его производных возможен только после назначения врачом.

Читайте также: Аналог Нитроглицерина – Сустак Форте, инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы

Все об антагонистах кальция и перечень препаратов

Другое название группы – блокаторы ионов кальция или медленных кальциевых каналов. Основной механизм препаратов направлен на заметное сокращение потребности миокарда в кислороде. Действия антагонистов кальция при попадании в организм:

  1. блокировка движения ионов кальция по медленным каналам;
  2. улучшение кровообращения, эластичности сосудов, кровотока в головной мозг;
  3. выраженная нормализация показателей артериального давления;
  4. уменьшение сократимости миокарда и его потребности в кислороде.

Наиболее распространенные и результативные лекарства подгруппы: Верапамил, Леркамен, Никардипин.

Поскольку антагонисты кальция имеют выраженное и интенсивное воздействие на организм, то их применение может сопровождаться развитием побочных эффектов. В число общих нежелательных воздействий входят:

  • Пищеварение: нарушение стула, тошнота, рвота, колики, метеоризм, болевой синдром.
  • Центральная нервная система: головокружение, интенсивная боль, психоэмоциональные сбои, повышение чувствительности, тревожности, проблемы со сном, бессонница, хроническая сонливость.
  • Дерматология: выраженные высыпания на коже, крапивница, зуд, увеличение выделения пота.
  • Сердце и сосуды: резкое снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, «приток» крови к лицу.
  • Другое: интенсивное проявление периферической отечности.

Важно! Интенсивное проявление побочных эффектов предполагает отмену приема лекарства или снижение назначенной дозировки.

Краткое руководство: Верапамил

Распространенный недорогой препарат, который активно применяется в кардиологи в течение длительного промежутка времени. Активное вещество – гидрохлорид верапамила, основная форма выпуска – таблетки, имеющие пленочную оболочку. Дополнительные компоненты: стеарат магния, диоксид титана, крахмал, желатин, тальк, метилпарабен.

Верапамил используется для:

  • терапии и профилактики хронической формы стенокардии;
  • нормализации показателей АД;
  • стабилизации ритма сердечной мышцы.
Верапамил

Список противопоказаний к назначению: шок кардиогенной формы, острая разновидность недостаточности сердца, детская и подростковая возрастная группа, повышенная восприимчивость и аллергия на вещества, входящие в состав.

Характеристики Никардипина

Лекарство, относящееся ко второму поколению антагонистов, обладает лучшей переносимостью и узким списком нежелательных воздействий.

Используется для лечения артериальной гипертензии, вазоспастического вида стенокардии, в качестве профилактики возникновения приступов, инфаркта миокарда.

Факторы, запрещающие использование препарата:

  • аллергические реакции, увеличенная восприимчивость к компонентам;
  • беременность и период кормления грудью;
  • недостаточность печени, почек, сердца;
  • брадикардия и тахикардия.

Препарат имеет большое количество положительных откликов.

Коротко о препарате Леркамен

Лекарство последнего поколения. Основное применение – снижение артериального давления, предотвращение ишемической болезни, стенокардии. Леркамен применяется в терапии тяжелых пациентов.

Состояния, при которых прием Леркамена запрещен:

  • возраст менее 18 лет;
  • тяжелая форма недостаточности почек и печени;
  • выраженная непереносимость лактозы;
  • острая форма инфаркта;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Леркамен

Обратите внимание, что практически все антагонисты ионов кальция отпускаются по рецепту.

Бета–адреноблокаторы: краткая информация

Данная фармакологическая группа относится к препаратам первой линии, то есть к тем медикаментам, которые приоритетны в назначении. Основные задачи, которые решает прием препаратов группы:

  • сокращение активности ренина крови;
  • понижение частоты сердечных сокращений;
  • нормализация артериального давления;
  • уменьшение потребности сердца в кислороде.

Общие показания к применению медикаментов группы: артериальная гипертония, стенокардия, ишемия сердца.

Перечень характерных побочных эффектов:

  1. ЦНС: общее недомогание, слабость, вертиго, болевой синдром, депрессивные состояния, спутанность сознания, тремор конечностей.
  2. Пищеварение: сухость ротовой полости, диарея, зуд, рвота, боль в брюшной области, тошнота, колики, изменения вкусовых предпочтений.
  3. Сосуды и сердце: нарушение проводимости, снижение АД, брадикардия, аритмия, боль в районе грудины, влияние на формирование хронической недостаточности.
  4. Дерматологические проявления: интенсивная сыпь, зуд, крапивница.
  5. Прочие: снижение либидо, уменьшение потенции, синдром отмены, «ломота» в теле и суставах.
Бета – блокаторы

Важно! Медикаменты группы предполагают плавное введение и отмену, в обратной ситуации провоцируется проявление синдрома отмены.

Список препаратов: бета–адреноблокаторов:

Наиболее эффективные препараты, входящие в группу: Конкор, Бисопролол, Небилет.

  • Конкор – немецкое лекарство последнего поколения, главный действующий компонент – фумарат бисопролола, один из препаратов, прием которого возможен при непереносимости лактазы.
  • Бисопролол – отечественный аналог препарата Конкор, обладает схожим результатом, имеет идентичные показания, в составе содержит лактозу.
  • Небилет – медикамент, имеющий отличные отзывы, активно применяется в лечении, активный компонент – небиволол, страна-производитель – Германия, выпускается в виде таблеток.
Конкор

Антиангинальные препараты – основной компонент терапевтического воздействия в кардиологии. Лекарства данной группы используются для лечения и профилактики инфаркта, инсультов, приступов стенокардии, ишемической патологии сердца.

Существует несколько разновидностей антиангинальных средств: одни воздействуют на сокращение потребности в кислороде миокарда, другие увеличивают поступление крови, третья группа сочетает оба действия. Препараты, используемые в первую очередь: бета-адреноблокаторы, блокаторы ионов кальция, органические нитраты.

Все вышеперечисленные препараты используются только после назначения врача, в ином случае применение может спровоцировать развитие серьезных осложнений, привести к смертельному исходу.

lechiserdce.ru

Антиангинальные средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание фармакологического действия

Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Поиск препарата

Препараты c фармакологическим действием "Антиангинальное"

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь Антиангинальные средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

www.eurolab.ua

Антиангинальные средства классификация с препаратами механизм действия

К группе антиангинальных средств относятся препараты, устраняющие коронарную недостаточность, т. е. несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и обеспеченностью им. Эта патология встречается преимущественно у взрослых, особенно пожилых людей, но ее обнаруживают и у детей, даже у новорожденных. После тяжелых, затяжных родов в плазме крови ребенка регистрируют высокие концентрации вазопрессина, сохраняющиеся несколько дней. Известно, что коронарные сосуды наиболее чувствительны к этому гормону. Поэтому после тяжелых родов у детей отмечают и ишемию миокарда, и одновременно более высокое периферическое сопротивление сосудов, создающее повышенную постнагрузку на сердце. В другие возрастные периоды ишемию миокарда у детей отмечают и при психоэмоциональных, и при тяжелых физических нагрузках, особенно при наличии артериальной гипертензии разного происхождения.

Антиангинальные средства фармакология

Развившуюся ишемию миокарда можно устранить разными способами: путем расширения сосудов миокарда, ослабления его работы и снижения в результате этого потребности в кислороде, расширения периферических емкостных сосудов — вен — и уменьшения преднагрузки на сердце и пр.

Антиангинальные средства классификация с препаратами

Из большого числа антиангинальных средств у детей преимущественно следует применять вещества, уменьшающие тонус как самих коронарных сосудов, так и вен большого круга кровообращения. Наибольшее значение для педиатрии имеют нитроглицерин и препараты его группы, а также антикальциевые средства, в значительно меньшей степени — дипиридамол и карбокромен.

Нитроглицерин

Нитроглицерин — производное нитратов — основной препарат для устранения приступов ишемии миокарда. Он расширяет не только коронарные сосуды, но и сосуды других областей тела. Механизм его действия недостаточно ясен. Обнаружено, что он уменьшает поступление симпатических импульсов к периферическим тканям, так как либо возбуждает тормозные, либо угнетает активирующие структуры ЦНС, регулирующие функцию симпатической нервной системы. В результате этого происходит расширение сосудов и замедление сердечных сокращений. Нитроглицерин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, препятствуя спазмогенному действию вазопрессина, содержание которого может быть повышено в плазме крови не только «стрессированных» новорожденных, но и людей другого возраста во время гипоксии вообще и гипоксии миокарда в частности. Образующиеся из нитроглицерина нитроксидные свободные радикалы активируют в гладких мышцах сосудов гуанилатциклазу, увеличивая содержание в них циклического гуанозинтрифосфата и активность протеинкиназы. В результате происходят дефосфорилирование миозина и снижение сосудистого тонуса. Этому способствует и повышенное нитратами образование простациклина (эндогенного спазмолитика) в сосудистой стенке и пр. Нитроглицерин расширяет преимущественно емкостные сосуды — вены, уменьшая этим преднагрузку на сердце, напряжение стенки желудочков, расход энергии, конечно-диастолическое давление, сопротивление коронарному кровотоку в ишемизированной зоне (особенно под эндокардом). Поэтому нитроглицерин улучшает условия работы сердца, что используют при лечении детей с сердечной недостаточности. Его прием сопровождается увеличением минутного объема крови, улучшением гемодинамики у ребенка и его состояния. Урежение сокращений сердца также снижает его потребность в миокарде, несмотря на сохранение силы сокращений и увеличение минутного объема крови.

Таблетки и кусочки сахара, смоченные раствором нитроглицерина, помещают под язык. Препарат быстро всасывается из полости рта и через 3—5 минут вызывает терапевтический эффект, длящийся 15—20 минут.

При использовании нитроглицерина нередко возникают мучительные головные боли, связанные с расширением наружной сонной артерии и «обкрадыванием» мозга. Возможно понижение артериального давления, иногда значительное, увеличение внутричерепного и внутриглазного давления. Препарат противопоказан больным с кровоизлияниями в мозг и страдающим глаукомой. Для улучшения переносимости нитроглицерина рекомендуют сочетать его со спиртовым раствором ментола (готовая микстура носит название «Капли Вотчала»).

Антиангинальные средства из группы органических нитратов

Для профилактики ишемии миокарда применяют и другие препараты нитратов: тринитролонг в виде полимерных пленок, приклеиваемых на внутреннюю поверхность щеки, и таблетки нитросорбита. Эти препараты начинают действовать через 3—5 минут, их эффект сохраняется 3—4 часа и более. С профилактической целью назначают эринит (нитропентон), действующий 4—5 часов, а также микрокапсулированные лекарственные формы нитроглицерина: сустак, действующий 4—5 часов, и нитронг — 6—8 часов.

Антикальциевые препараты

Антикальциевые препараты (верапамил, фенигидин, сензит) — высокоэффективные коронарные средства, применяемые для профилактики (реже — для купирования) ишемии миокарда. Они тормозят проникновение ионов кальция по медленным каналам в саркоплазму гладкомышечных клеток через сарколемму. В результате расширяются коронарные сосуды, уменьшаются общее периферическое сопротивление сосудов постнагрузка на сердце, конечное диастолическое давление в желудочках сердца и улучшается кровоток в зоне ишемии. Они уменьшают механическую работу сердца и потребность миокарда в кислороде, увеличивают количество анастомозов в сердце, препятствуют образованию тромбоксана и тромбозу сосудов. Антикальциевые препараты не нарушают симпатическую регуляцию деятельности сердца и тонуса сосудов. При их применении у больных уменьшается частота и интенсивность приступов стенокардии, повышается толерантность к физической нагрузке. Эти препараты особенно показаны при сочетании ишемической болезни сердца с гипертонией, брадикардией, нарушениями ритма, бронхиальной астмой. Препараты применяют внутрь, для ускорения действия их можно разжевать и некоторое время держать под языком. Обычно они хорошо переносятся. Иногда возникают головная боль, проходящие тошнота, запоры, мышечная слабость. Антикальциевые препараты нельзя комбинировать с бета-адреноблокаторами из-за опасности возникновения асистолии и гипотонии.

Значительно реже применяют у детей препараты, преимущественно влияющие на коронарное кровообращение: дипиридамол, карбокромен. Они расширяют коронарные сосуды под эпикардом, а очень легко нарушаемый кровоток под эндокардом может не только не увеличиться, но даже уменьшиться, что приводит к «обкрадыванию» ишемизированных участков миокарда. Длительное применение (2—3 месяца) этих препаратов способствует образованию коллатералей и уменьшает частоту возникновения приступов ишемии миокарда.

В механизме действия этих средств существенную роль играет их способность увеличивать концентрацию аденозина в сосудах миокарда (и мозга). Дипиридамол угнетает аденозиндезаминазу, разрушающую аденозин, а карбохромен повышает активность 5-нуклеотидазы, превращающей аденозинмонофосфат в аденозин, и ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивая содержание в миокарде циклического аденозинмонофосфата.

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.

eripio.ru

Антиангинальные средства — SportWiki энциклопедия

К антиангинальным средствам относят препараты трех фармакологических групп: органические нитраты, антагонисты Са и бета-блокаторы.

Действие нитратов

Органические нитраты (А) усиливают кровоток и, соответственно, доставку кислорода в результате уменьшения поступления венозной крови к сердцу и диастолического напряжения (преднагрузки). Таким образом, нитраты могут понижать коронарное сопротивление даже при стенокардии на фоне атеросклероза. Боли, возникающие при коронароспазме, приводят к расширению сосудов и нормализации кровообращения. Потребность в кислороде уменьшается при снижении объема наполнения желудочков и давления в аорте, определяющих систолическое сопротивление (постнагрузку).

Действие антагонистов Са

Антагонисты Са (Б) понижают потребление кислорода, уменьшая давление в аорте, т. е. фактор постнагрузки.

Действие β-блокаторов

Дигидропиридин нифедипин не обладает кардиодепрессивным действием, однако может провоцировать рефлекторную тахикардию с повышением кислородного запроса. Катионные амфифильные вещества верапамил и дилтиазем вызывают кардиодепрессию. Снижение частоты и силы сердечных сокращений, с одной стороны, понижает запрос миокарда в кислороде, но, с другой стороны, это может вызывать брадикардию, АВ-блокаду или сердечную недостаточность. При спастических болях антагонисты Са уменьшают спазм и улучшают кровоток.

β-Блокаторы (В) защищают сердце от влияния симпатикуса через β1-адренорецепторы, понижая частоту и силу сердечных сокращений.

Применение антиангинальных средств[править | править код]

Г. Средства против стенокардии и область их применения

При острых приступах назначают быстро всасывающиеся средства, не вызывающие кардиодепрессию. Препаратом выбора является нитроглицерин (0,8-2,4 мг сублингвально: начало действия через 1-2 мин, длительность эффекта — около 30 мин). Можно также применять изосорбида динитрат (5-10 мг сублингвально), который действует более отсроченно, но более продолжительно. Кроме того, назначается также нифедипин (5-20 мг; капсулу раскусить, содержимое проглотить).

Для долгосрочной профилактики приступов стенокардии применяют нитраты. Чтобы предотвратить развитие толерантности к нитратам целесообразно делать двенадцатичасовые паузы. Если приступы возникают днем, то изосорбида динитрат или его метаболит изосорбида мононитрат назначают утром и в обед (например, 60 мг, ретард-формы). Нитроглицерин не применяют перорально, так как он подвергается пресистемному выделению в печени. Назначение нитропластыря также нецелесообразно из-за развития толерантности к нитратам. Молсидомин реже вызывает толерантность, однако он имеет ограничения в применении.

При назначении антагонистов Са следует помнить о различном влиянии нифедипина, верапамила и дилтиазема на сократительную функцию сердца (см. выше).

При назначении β-блокаторов надо учитывать потенциальную возможность снижения сократимости миокарда (ослабление симпатической регуляции). Поскольку β1-рецепторы также блокируются, повышается риск возникновения коронароспазма. Поэтому монотерапия β-блокаторами рекомендуется только при стенокардии на фоне атеросклероза, но не при коронароспазме.

sportwiki.to

Привыкание к антиангинальным препаратам: клинически значимая проблема?

С. Ю. Марцевич
ГНИЦ профилактической медицины МЗ РФ

Под привыканием, или толерантностью, в фармакологии понимают потерю или ослабление эффекта препарата во время его регулярного применения Привыкание — достаточно распространенное явление. Хорошо известно, что привыкание развивается к некоторым анальгетикам, барбитуратам, слабительным, алкоголю. Исторические сведения

До недавнего времени считалось, что единственной группой антиангинальных препаратов, к которым может развиваться привыкание, являются нитраты. С феноменом привыкания к нитратам врачи знакомы очень давно, почти столько же, сколько эти препараты используются в клинической практике. Еще в 1888 г. была опубликована статья D.Stewart [1], где сообщалось о лечившемся нитроглицерином больном, которому со временем для достижения необходимого гипотензивного эффекта потребовалось принимать дозу, во много раз превышавшую первоначальную. Вскоре были описаны наблюдения над здоровыми людьми, регулярно контактировавшими с нитроглицерином на производстве. Оказалось, что головная боль, появлявшаяся у рабочих динамитных производств при первичном контакте с этим веществом (powder headache), постепенно уменьшалась и полностью исчезала через неделю [2]. Много позже, в 1961 году, был описан синдром возобновления головных болей в понедельник (Monday head), т. е. после кратковременного прерывания контакта с нитратами, у работников фармацевтических производств, выпускавших новый для того времени препарат — изосорбида динитрат [3]. Этот синдром хорошо иллюстрирует одно из свойств привыкания — его обратимость, т. е. довольно быстрое восстановление чувствительности к препарату после прекращения контакта с ним.

Клиническая значимость привыкания и основные закономерности его развития

Долгое время было непонятно, имеют ли приведенные выше данные какое-либо значение для клиники. Некоторые авторы считали, что привыкание развивается практически у всех больных, регулярно принимающих нитраты длительного действия [4]. Другие, напротив, полагали, что явление привыкания имеет место лишь при контакте с большими дозами нитратов и не характерно при назначении этих препаратов больным в терапевтических дозах [5].

Вопрос о возможности развития привыкания к нитратам приобрел особую значимость в последние десятилетия, когда все шире стали использоваться препараты пролонгированного действия, способные в течение длительного времени поддерживать соответствующую концентрацию в крови.

Дело в том, что, как показали специальные исследования, риск развития привыкания прямо пропорционален длительности нахождения препарата в организме.

Кроме того, чем более постоянной является концентрация препарата в крови, тем быстрее развивается привыкание к нему. Таким образом, при использовании нитратов пролонгированного действия риск привыкания к ним должен быть особенно высок.

Контролируемые клинико-фармакологические исследования, в которых изучалась возможность развития привыкания к нитратам, начали проводиться с конца 70-х годов и давали неоднозначные, а иногда и прямо противоположные результаты. Основная причина противоречий заключалась, видимо, в том, что привыкание у разных больных развивается по-разному. Проведенное нами специальное исследование подтвердило, что при регулярном приеме обычных таблеток изосорбида динитрата (нитросорбида) по 10 — 30 мг 4 раза в день в течение 6 недель при стабильной стенокардии напряжения у части больных (примерно 20%) к концу этого срока эффект может полностью исчезать (развитие полной толерантности к препарату), у части больных эффект ослабевает, но остается клинически значимым, а у примерно 40% больных признаков ослабления эффекта препарата не отмечается [6].

На рис. 1 представлен пример развития полного привыкания к изосорбида динитрату (нитросорбиду) у одного из больных стабильной стенокардией напряжения. Видно, что при однократном применении препарат оказывал достаточно выраженный эффект (проявлявшийся в увеличении продолжительности нагрузки после его приема через 2 и 5 ч). На фоне регулярного применения этот эффект практически исчез.

При использовании лекарственных форм нитратов более длительного, чем обычные таблетки изосорбида динитрата, развитие привыкания может наступать гораздо быстрее, а потеря эффекта может быть более значительной. В частности, выявлено, что при использовании так называемого трансдермального нитроглицерина — лекарственной формы, наклеиваемой на кожу и создающей в течение длительного срока (до 24 ч) постоянные концентрации препарата в крови, — признаки ослабления эффекта могут регистрироваться уже к концу первых суток лечения. При регулярном длительном применении таких препаратов развитие привыкания регистрируется в большинстве случаев, именно этим фактом в первую очередь и объясняется относительно невысокая эффективность этих препаратов.

Многочисленные таблетированные лекарственные формы нитратов для приема внутрь значительно пролонгированного действия (они способны поддерживать концентрацию препараты в крови до 10-12 ч, а иногда и более) также с большой вероятностью приводят к развитию привыкания при длительном назначении.

Вопрос о возможности развития привыкания к нитратам приобрел особую значимость в последние десятилетия, когда все шире стали использоваться препараты пролонгированного действия, способные в течение длительного времени поддерживать соответствующую концентрацию в крови. В лечении нитратами неприемлем рутинный подход, их необходимо назначать дифференцированно, учитывая тяжесть заболевания, особенности образа жизни больного

Если же нитраты назначают таким образом, чтобы их действие продолжалось ограниченное время, и если в процессе лечения имеются периоды, когда препарата нет в организме (так называемый nitrate-free period), то выраженность привыкания к ним значительно меньше. На этой закономерности основан принцип так называемого прерывистого назначения нитратов, позволяющий снизить риск развития привыкания к ним.

Как избежать развития привыкания к нитратам

Возникает вопрос, как же лечить нитратами больных ишемической болезнью сердца. С одной стороны, известно, что нитраты — самые эффективные антиангинальные препараты, и вполне естественно желание врача назначить именно эти средства и таким образом обеспечить достаточно длительный и равномерный их эффект. С другой стороны, именно при таких способах назначения риск развития привыкания наиболее высок. Ответ на этот вопрос, с нашей точки зрения, может быть только один: в лечении нитратами неприемлем рутинный подход, их необходимо назначать дифференцированно, учитывая тяжесть заболевания, особенности образа жизни больного.

Рисунок 1. Пример развития привыкания к изосорбида динитрату при его регулярном применении по 10 мг 4 раза в день в течение 1 месяца у больного с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения. По оси абсцисс — время после приема препарата в часах. По оси ординат — продолжительность физической нагрузки на тредмиле до появления приступа стенокардии средней интенсивности в секундах. Зеленая линия — однократный прием препарата. Черная линия — прием препарата через месяц регулярного применения.

В целом следует стараться назначать нитраты лишь тогда, когда это крайне необходимо больному. Очевидно, что у большинства больных стабильной стенокардией напряжения приступы стенокардии возникают предсказуемо, в определенное время дня, при определенных физических или иных нагрузках.

Поэтому больным стабильной стенокардией 1-го и 2-го функционального класса целесообразно назначать нитраты прерывисто, перед ситуациями, способными вызвать приступ стенокардии. Таким больным показаны лишь лекарственные формы короткого и умеренно пролонгированного действия — в первую очередь обычные таблетки изосорбида динитрата (нитросорбид, продолжительность его действия колеблется от 2 до 5 ч, в срднем 3,5 ч) либо так называемый буккальный нитроглицерин (тринитролонг) — препарат, содержащий нитроглицерин в специальных полимерных пленках, наклеивающихся на десну (это средство обладает достаточно выраженным антиангинальным действием в течение 2 — 3 ч). Принципиально ошибочным является назначение таким больным лекарственных форм нитратов значительной продолжительности действия.

Больным с более тяжелым течением стенокардии нитраты следует назначать более регулярно. При стенокардии напряжения 3-го функционального класса следует стремиться поддерживать эффект в течение дня. Для этого назначают либо нитраты обычной продолжительности действия (нитросорбид) 3 — 4 раза в день, либо нитраты значительной продолжительности действия 1 — 2 раза в день. При стенокардии 4-го функционального класса (когда приступы стенокардии могут возникать в ночное время) нитраты следует назначать таким образом, чтобы обеспечить эффект в течение всех суток. Для этого наиболее удобны лекарственные формы значительной продолжительности действия (их назначают 2 — 3 раза в день). При этом надо быть уверенным, что избранный препарат обладает достаточно выраженным эффектом, т. е. не уступает по выраженности эффекта обычным таблеткам для приема внутрь.

Следует отметить, однако, что у больных с тяжелым течением стенокардии, как правило, существует необходимость в комбинированной терапии антиангинальными препаратами, поэтому в тех случаях, когда наряду с нитратами назначаются антиангинальные препараты других групп, при назначении нитратов можно делать перерывы, чтобы уменьшить риск развития привыкания к ним.

Молсидомин — решение проблемы?

Существует еще один способ снижения вероятности привыкания к нитратам. Это препарат, который по фармакологическому действию ничем не отличается от нитратов, но реализация этого действия на биохимическом уровне происходит совершенно иначе. Называется он молсидомин и входит с нитратами в одну группу нитровазодилататоров.

Антиангинальное действие молсидомина, в отличие от нитратов, не зависит от наличия так называемых сульфгидрильных групп, истощение запасов которых и является одной из причин развития привыкания. Недавно нами было проведено исследование, в котором удалось показать, что выраженность развития привыкания при регулярном применении молсидомина в течение 3 недель существенно меньше, чем при регулярном применении изосорбида динитрата в течение такого же срока. Поэтому в тех случаях, когда нитраты приходится назначать часто и в течение длительного срока, их целесообразно заменять на молсидомин. Привыкание к антагонистам кальция

Долгое время считалось, что нитраты — единственная группа антиангинальных препаратов, к которым может развиваться привыкание, хотя специальных исследований по изучению возможности развития привыкания к антиангинальным препаратам других групп — бета-адреноблокаторам и антагонистам кальция — практически не проводилось.

Рисунок 2. Влияние регулярной терапии нифедипином (60 — 120 мг в сутки) в течение 2 месяцев на частоту приступов стенокардии (ПС) и потребность в приеме нитроглицерина под язык (НГ) у 15 больных ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения

Проведенное нами в середине 80-х годов исследование позволило сделать вывод, что при регулярном применении верапамила в течение 6 недель у больных стабильной стенокардией напряжения эффект оставался неизменным (по сравнению с однократным применением), иными словами, к нему не возникало привыкания. Совершенно противоположная ситуация наблюдалась при длительном применении другого антагониста кальция — нифедипина. При регулярном приеме этого препарата в суточной дозе от 60 до 120 мг у больных наблюдалось практически полное исчезновение эффекта. На рис. 2 показана эффективность нифедипина в 1-ю неделю регулярного приема и в последнюю неделю двухмесячного приема этого препарата. Видно, что к концу периода лечения эффективность препарата (оцениваемая по его влиянию на частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина) существенно снизилась.

Недавно нами было проведено сравнительное изучение возможности развития привыкания к двум антагонистам кальция различного механизма действия — нифедипину и дилтиазему. Оказалось, что регулярное применение обоих этих препаратов ведет к ослаблению их эффекта, однако выраженность ослабления эффекта нифедипина существенно больше.

Заключение

Приведенные данные убеждают в том, что развитие привыкания к антиангинальным препаратам — вполне реальное явление в повседневной практике лечащего врача. Безусловно, клиническую значимость имеют лишь те случаи, когда эффект препарата уменьшается весьма значительно. Задача практического врача — знать, при лечении какими именно препаратами возможно развитие привыкания к ним, и уметь вовремя распознать это явление.

Литература

1. Stewart D. D. Remarkable tolerance to nitroglycerin. Philadelphia; Polyclinic: 172.
2. Laws G. C. The effects of nitroglycerin on those who manufacture it. JAMA, 1898; 31: 793-794.
3. Mc. Guiness B. W., Harris E. L. «Monday head»: an interesting occupational disorder. Brit. Med. J., 1961; 1: 745-747.
4. Needleman P., Johnson E. M. J. Mechanism of tolerance development to organic nitrates. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1973; 184: 709-715.
5. Danahy D. T., Aronow W. S. Hemodynamic and antianginal effects of high dose oral isosorbide dinitrate after chronic use. Circulation, 1977; 56: 205-212.
6. Марцевич С. Ю., Шакарова С. Ш., Метелица В. И., Стрельцов А. А. Толерантность к антиангинальному эффекту нитратов. Подходы к изучению. Тер. арх., 1984; 9: 46-50.

Статья опубликована в журналеЛечащий Врач


www.medcentre.com.ua

антиангинальные средства - это... Что такое антиангинальные средства?


антиангинальные средства

жүрек қыспасына қарсы дәрілер

Русско-казахский терминологический словарь "Медицина". - Академия Педагогических Наук Казахстана.. 2014.

  • анти
  • антианемический

Смотреть что такое "антиангинальные средства" в других словарях:

  • АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА — лекарственные вещества, применяемые для лечения стенокардии (angina pectoris отсюда название) …   Большой Энциклопедический словарь

  • Антиангинальные средства — I Антиангинальные средства (antianginalia; греч. anti против + лат. angina [pectoris] грудная жаба) лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности… …   Медицинская энциклопедия

  • антиангинальные средства — лекарственные вещества, применяемые для лечения стенокардии (angina pectoris  отсюда название). * * * АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества, применяемые для лечения стенокардии (angina pectoris отсюда название) …   Энциклопедический словарь

  • антиангинальные средства — (antianginalia; анти + angina pectoris) лекарственные средства, увеличивающие приток крови к сердцу или снижающие его потребность в кислороде, применяемые для профилактики или купирования приступов стенокардии (нитроглицерин, пропранолол и др.) …   Большой медицинский словарь

  • лекарственные средства — (лекарства), вещества природного или синтетического происхождения или их смеси, используемые главным образом для лечения и профилактики болезней (например, антиангинальные средства, жаропонижающие средства). * * * ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА… …   Энциклопедический словарь

  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — (лекарства) вещества природного или синтетического происхождения или их смеси, используемые главным образом для лечения и профилактики болезней (напр., антиангинальные средства, жаропонижающие средства) …   Большой Энциклопедический словарь

  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — (лекарства), в ва природного или синтетич. происхождения или их смеси, используемые гл. обр. для лечения и профилактики болезней (напр., антиангинальные средства, жаропонижающие средства) …   Естествознание. Энциклопедический словарь

  • коронарорасширяющие средства — (coronarodilatantia; син. коронародилататоры) антиангинальные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий (эуфиллин, папаверин и др.) …   Большой медицинский словарь

  • СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (спазмолитики), лек. в ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя щих путей и т. п.). Спазмолитич. св вами обладают… …   Химическая энциклопедия

  • Адренолитические средства — Адренолитики или антиадренергические средства ((adrenolytica; адрено + греч. lytikos способный растворять, ослаблять)  вещества, понижающие тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы. Виды Учитывая механизм действия («точку… …   Википедия

  • сердечно-сосудистые средства — (cardiovascularia) лекарственные средства, применяемые при болезнях сердца и сосудов (напр., кардиотонические, противоаритмические, антиангинальные, гипотензивные) …   Большой медицинский словарь


medical_ru_kaz.academic.ru

антиангинальное средство - это... Что такое антиангинальное средство?


антиангинальное средство
adj

med. antianginöses Mittel, antistenokardisches Mittel

Универсальный русско-немецкий словарь. Академик.ру. 2011.

  • антиалкогольный блокиратор, алкоблокиратор
  • антианглийский

Смотреть что такое "антиангинальное средство" в других словарях:

  • Нитроглицерин (лекарственное средство) — См. также: Нитроглицерин …   Википедия

  • АМИОДАРОН — Действующее вещество ›› Амиодарон* (Amiodarone*) Латинское название Amiodaron АТХ: ›› C01BD01 Амиодарон Фармакологическая группа: Антиаритмические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I20 Стенокардия [грудная жаба] ›› I20.1… …   Словарь медицинских препаратов

  • Amiodaronum — АМИОДАРОН ( Аmiodaronum )*. [2 Бутил 3 бензофуранил] [4 (2 диэтил аминоэтокси) 3,5 дийодфенил]кетона гидрохлорид. Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Аmjodaronum, Аngoron, Аtlansil, Соrdaron, Соrdinil, Раlpitin, Sеdacoron, Тrangorex и др. Амиодарон… …   Словарь медицинских препаратов

  • Стенокардия — I Стенокардия (stenokardia; греч. stenos узкий, тесный + kardia сердце: синоним: болезнь Гебердена, грудная жаба, angina pectoris) симптом острой ишемии миокарда, выражающийся приступом загрудинной боли, нередко в сочетании с чувством страха и… …   Медицинская энциклопедия

  • АМИЛНИТРИТ — ( Аmylii nitris ). Изоамиловый эфир азотистой кислоты. Cинонимы: Amylium nitrosum, Amylis nitris, Isomilnitrit, Pentamylon, Vaporole. Прозрачная желтоватая, легкоподвижная, весьма летучая жидкость фруктового запаха. Легко воспламеняется. Очень… …   Словарь медицинских препаратов

  • Amylii nitris — АМИЛНИТРИТ ( Аmylii nitris ). Изоамиловый эфир азотистой кислоты. Cинонимы: Amylium nitrosum, Amylis nitris, Isomilnitrit, Pentamylon, Vaporole. Прозрачная желтоватая, легкоподвижная, весьма летучая жидкость фруктового запаха. Легко… …   Словарь медицинских препаратов

  • МОЛСИДОМИН — ( Моlsidominum )*. Этиловый эфир N карбокси 3 морфолино сиднонимина. Синонимы: Корватон, Сиднофарм, Соrvaton, Моlsidomin, Моrial, Моtazomin, Sydnopharm. Белый кристалличесский порошок. По химической структуре молсидомин имеет сходство с… …   Словарь медицинских препаратов

  • Molsidominum — МОЛСИДОМИН ( Моlsidominum )*. Этиловый эфир N карбокси 3 морфолино сиднонимина. Синонимы: Корватон, Сиднофарм, Соrvaton, Моlsidomin, Моrial, Моtazomin, Sydnopharm. Белый кристалличесский порошок. По химической структуре молсидомин имеет сходство… …   Словарь медицинских препаратов

  • Депонит — См. также: Нитроглицерин (вещество) Нитроглицерин (Nitroglycerinum) …   Википедия

  • Депонит 10 — См. также: Нитроглицерин (вещество) Нитроглицерин (Nitroglycerinum) …   Википедия

  • Нирмин — См. также: Нитроглицерин (вещество) Нитроглицерин (Nitroglycerinum) …   Википедия

universal_ru_de.academic.ru

антиангинальное средство - это... Что такое антиангинальное средство?


антиангинальное средство

Makarov: antianginal agent, antianginal drug

Универсальный русско-английский словарь. Академик.ру. 2011.

  • антиангинальное действие
  • антиангинальный

Смотреть что такое "антиангинальное средство" в других словарях:

  • Нитроглицерин (лекарственное средство) — См. также: Нитроглицерин …   Википедия

  • АМИОДАРОН — Действующее вещество ›› Амиодарон* (Amiodarone*) Латинское название Amiodaron АТХ: ›› C01BD01 Амиодарон Фармакологическая группа: Антиаритмические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I20 Стенокардия [грудная жаба] ›› I20.1… …   Словарь медицинских препаратов

  • Amiodaronum — АМИОДАРОН ( Аmiodaronum )*. [2 Бутил 3 бензофуранил] [4 (2 диэтил аминоэтокси) 3,5 дийодфенил]кетона гидрохлорид. Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Аmjodaronum, Аngoron, Аtlansil, Соrdaron, Соrdinil, Раlpitin, Sеdacoron, Тrangorex и др. Амиодарон… …   Словарь медицинских препаратов

  • Стенокардия — I Стенокардия (stenokardia; греч. stenos узкий, тесный + kardia сердце: синоним: болезнь Гебердена, грудная жаба, angina pectoris) симптом острой ишемии миокарда, выражающийся приступом загрудинной боли, нередко в сочетании с чувством страха и… …   Медицинская энциклопедия

  • АМИЛНИТРИТ — ( Аmylii nitris ). Изоамиловый эфир азотистой кислоты. Cинонимы: Amylium nitrosum, Amylis nitris, Isomilnitrit, Pentamylon, Vaporole. Прозрачная желтоватая, легкоподвижная, весьма летучая жидкость фруктового запаха. Легко воспламеняется. Очень… …   Словарь медицинских препаратов

  • Amylii nitris — АМИЛНИТРИТ ( Аmylii nitris ). Изоамиловый эфир азотистой кислоты. Cинонимы: Amylium nitrosum, Amylis nitris, Isomilnitrit, Pentamylon, Vaporole. Прозрачная желтоватая, легкоподвижная, весьма летучая жидкость фруктового запаха. Легко… …   Словарь медицинских препаратов

  • МОЛСИДОМИН — ( Моlsidominum )*. Этиловый эфир N карбокси 3 морфолино сиднонимина. Синонимы: Корватон, Сиднофарм, Соrvaton, Моlsidomin, Моrial, Моtazomin, Sydnopharm. Белый кристалличесский порошок. По химической структуре молсидомин имеет сходство с… …   Словарь медицинских препаратов

  • Molsidominum — МОЛСИДОМИН ( Моlsidominum )*. Этиловый эфир N карбокси 3 морфолино сиднонимина. Синонимы: Корватон, Сиднофарм, Соrvaton, Моlsidomin, Моrial, Моtazomin, Sydnopharm. Белый кристалличесский порошок. По химической структуре молсидомин имеет сходство… …   Словарь медицинских препаратов

  • Депонит — См. также: Нитроглицерин (вещество) Нитроглицерин (Nitroglycerinum) …   Википедия

  • Депонит 10 — См. также: Нитроглицерин (вещество) Нитроглицерин (Nitroglycerinum) …   Википедия

  • Нирмин — См. также: Нитроглицерин (вещество) Нитроглицерин (Nitroglycerinum) …   Википедия

universal_ru_en.academic.ru


Смотрите также