Антиандрогенный эффект что это такое


Препараты антиандрогены для женщин. Что такое антиандрогенный эффект

Препараты антиандрогены для женщин. Что такое антиандрогенный эффект

Антиандрогены — это гормоны, подавляющие активность тестостерона и его производных в организме. Чаще всего назначаются женщинам, страдающим от избытка мужских гормонов. Синтетические препараты помогают избавиться от признаков андрогенизации, устранить причины появления симптомов. Также такие таблетки разработаны и для мужчин: помогают снизить чрезмерное половое влечение и восстановить гормональный баланс.

Оба вида андрогенов связываются с рецепторами в соответствующих органах. Они уменьшают выработку гормонов, непосредственно воздействуя на определенный участок мозга — гипофиз. Также лекарства рассчитаны на то, чтобы понизить или повысить активность щитовидной железы и надпочечников.

Основные причины для назначения эстрогенного лечения:

  1. Нарушение выработки сальных желез. Чаще всего происходит в подростковом возрасте. Девушки обращаются к врачу для лечения акне. В большинстве случаев угревая сыпь проходит самостоятельно, лечение требуется только в запущенных случаях.
  2. Волосы в неположенных местах. Чаще от проблемы страдают женщины после 30 лет, когда из-за возрастных изменений понижается уровень эстрогена. В таких случаях механическое удаление волос на лице, груди или животе может привести еще к большему масштабу проблемы.
  3. Проблемы с зачатием. В такой ситуации требуется провести наиболее подробное обследование организма. Бесплодие также может быть вызвано андрогенизацией. Врач назначит комплексное лечение.
  4. Чрезмерная сексуальная активность у мужчин. Речь идет не о контрацептивных средствах, а о лекарствах, в составе которых есть антиандрогены. Небольшая доза эстрогена поможет справиться с эректильной активностью, принимается постоянно в небольшой дозировке или однократно.

Антиандрогенные препараты для волос. Антиандрогенные препараты

Андрогены – собирательное название группы гормонов, которые производят половые железы и кора надпочечников. Если уровень гормонов меняется, у человека возникают проблемы со здоровьем. Андрогены способны оказывать анаболическое действие, тормозят распад белков и повышают их синтез.

Биологически активная форма адрогенов – дигидротестостерон (ДГТ) негативно воздействует на состояние волос у мужчин и женщин. Его избыток воздействует на волосяной корень и становится причиной истончения волос. Повышенный уровень гормона является частой причиной выпадения волос и облысения (алопеции). Антиандрогенные препараты для мужчин и женщин регулируют гормональный баланс, прекращают выпадение волос, способствуют их восстановлению и укреплению.

Наружные антиандрогенные препараты

Антиандрогенные препараты для мужчин и женщин выпускаются для внутреннего и наружного применения. Эти средства могут приниматься самостоятельно или быть частью комплексной терапии.

Внутренние антиандрогены, например простерид или андрокур, назначаются по предписанию врача после полного медицинского обследования. Используются в качестве легкого блокатора андрогенных рецепторов и монотерапии.

Наружные препараты помогают решить проблему необратимого истончения волос, которое ведет к постепенному облысению. Мы предлагаем эффективные препараты, блокирующие воздействие гормонов на состояние волос.

В состав инновационных препаратов входят клинически протестированные ингредиенты – финастерид (блокиратор ДГТ), миноксидил (стимулятор роста волос), ретинол, биотин, ряд витаминов и натуральных компонентов. Применение веществ, которые обеспечивают транспортировку активных элементов вглубь кожи, помогает увеличить положительный эффект наружных препаратов.

Негормональные антиандрогенные препараты

В нашем каталоге представлены негормональные препараты последнего поколения для улучшения роста волос. Эти средства посталвяются ведущими производителями стран Европы и США. Препараты выпускаются в виде спрея, лосьона и пенки. Они экономичны и удобны в использовании.

Для достижения максимального эффекта специалисты рекомендуют пройти несколько курсов лечения. Первые положительные изменения появляются только после двух-трех месяцев регулярного использования негормональных антиандрогенных препаратов.

Природные антиандрогенные средства

Природа является неиссякаемым источником натуральных антиандрогенов. Экстракты и вытяжки многих растений часто применяются, как средства от выпадения волос. Природные антиандрогены включают ценные жирные кислоты, смолы, фитостеролы и танины, которые подавляют гормоны и стимулируют восстановление и рост волос.

Наиболее часто в природных средствах используют эфирные масла карликовой пальмы, цимифуга, дягиля, мяты, крапивы, первоцвета и пиона.

Недавние исследования показали, что препараты на основе натуральных антиандрогенов уступают химическим аналогам. Они, несомненно, приносят пользу, но их эффективность будет меньше в десятки раз.

Цена наружных антиандрогенных препаратов

Антиандрогенные препараты , как правило, имеют достаточно высокую цену. В нашем магазине вы можете купить средства по наиболее выгодной стоимости. Мы следим за рынком и стремимся предложить клиентам более выгодные цены на средства от патологического выпадения волос. Свяжитесь с нашими специалистами для получения индивидуальной консультации.

Антиандрогенные препараты при гирсутизме. Направления лечения гирсутизма

Поскольку гирсутизм может выступать следствием разных заболеваний, лечение в каждом случае будет отличаться. В процессе диагностики и составления схемы терапии участвуют следующие специалисты:

  • терапевт, ведущий пациентов с сопутствующими хроническими патологиями;
  • онколог или хирург, которые лечат опухолевые заболевания;
  • косметолог, подбирающий оптимальный метод удаления волос;
  • дерматолог, который занимается выявлением причины роста волос и исключением кожных заболеваний.

Определить природу заболевания очень важно, поскольку от этого зависит успех лечения. Возможные методы терапии в зависимости от причины гирсутизма:

  • удаление кисты или опухоли яичника;
  • лечение акромегалии, синдрома Иценко-Кушинга;
  • удаление новообразований в надпочечниках или гипофизе;
  • прием препаратов, нормализующих гормональный фон;
  • назначение лекарств, обладающих антиандрогенным действием.

Лечебный режим

Гирсутизм не представляет для женщины большой опасности, поэтому лечение может проходить в домашних условиях.

Пациентка самостоятельно следует предписаниям врача. По окончании терапии женщина повторно сдает анализы для контроля эффективности лечения. Показания к госпитализации пациентки:

  • сильный гормональный дисбаланс;
  • необходимость проведения диагностических процедур и проб;
  • беременность, при которой гормональные нарушения очень опасны;
  • тяжелые проявления заболевания в виде острого психоза, маточных кровотечений;
  • необходимость проведения операции по удалению новообразований.

Антиандрогенная терапия

Цель назначения антиандрогенных препаратов – блокирование ферментов, которые отвечают за биохимическое преобразование тестостерона в организме. За счет применения таких лекарств этот гормон не трансформируется в активную форму – 5-дигидротестостерон. В результате андрогены выделяются, но не вызывают оволосения по мужскому типу. Примеры антиандрогенных препаратов:

Диане-35

1 драже в сутки курсом 21 день

Принимать в одно и то же время дня, запивать небольшим количеством воды.

  • мигрень;
  • головная боль;
  • кровотечения между менструациями;
  • неустойчивое настроение;
  • тошнота, рвота;
  • изменения либидо.

Визанна

1 таблетка каждый день курсом на протяжении нескольких месяцев

Допускается начинать принимать в любой день цикла.

  • анемия;
  • увеличение массы тела;
  • повышение аппетита;
  • тошнота;
  • рвота;
  • акне;
  • болезненность груди;
  • сухость кожи;
  • мигрень;
  • головная боль и пр.

Бусерелин-Депо

Подкожные инъекции 0,1–0,5 мг/сут. Длительность курса назначает врач.

Начало лечения сопоставляют с фазами менструального цикла.

  • гиперемия кожи;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • нарушения сна;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • частые перепады настроения;
  • остеопороз.

Цель приема оральных контрацептивов – компенсация недостатка эстрогенов или избытка андрогенов, которые являются причиной гирсутизма.

shkola-krasoty.com

Антиандрогены: препараты для женщин | СПКЯ.НЕТ

Антиандрогены — это группа препаратов и соединений, которые снижают уровень или активность мужских гормонов андрогенов в организме. Антагонистами андрогенов можно в широком смысле назвать любое соединение, которое обладает биологическим эффектом блокирования или подавления действия мужских половых гормонов, таких как тестостерон, в организме человека.

Антиандрогенная терапия у женщин может работать через:

  1. Блокирование андрогенных рецепторов/снижение их чувствительности.
  2. Сокращение производства андрогенов надпочечниками или яичниками.
  3. Уменьшение производства «гормона лактации» пролактина гипофизом.
  4. Ингибирование (подавление) 5-альфа-редуктазы, благодаря чему снижается и дигидрокситестостерон, или ДГТ.
  5. Уменьшение инсулинорезистентности.

К списку заболеваний, при которых женщинам назначают эти лекарства, относятся:

Содержание:

  1. Лечение прыщей, волосатости; антиандрогены для волос 
  2. Лекарства, понижающие мужские гормоны
  3. Растительные антиандрогены для женщин

Женщины с избытком андрогенов обычно обращаются за медицинской помощью для лечения первичных симптомов, таких как гирсутизм, угри и нарушения менструального цикла.

Гирсутизм лучше всего поддаётся «лечению» при совмещении механических и химических методов. Механические методы немедленно удаляют волосы, а химические предотвращают дальнейший переход vellus (пушковых, тонких) в конечные волосы (тёмные, толстые).

СПКЯ, связанный с резистентностью к инсулину, чаще всего лечат метформином и/или ОК с добавлением антиандрогена (спиронолактона) или без него. При поликистозе, не связанном с инсулинорезистентностью, назначают КОК с добавлением спиронолактона или без него.

Лечение акне и прыщей направлено на снижение шелушения и чрезмерной кератинизации кожи с помощью местных и системных препаратов. Подавление производства андрогенов уменьшает выработку кожного сала и сокращает угри.

АНТИАНДРОГЕНЫ ДЛЯ ЖЕНЩИН: ПРЕПАРАТЫ, ТАБЛЕТКИ ОТ ВОЛОС И ПРЫЩЕЙ

  1. Ацетат ципротерона

Ацетат ципротерона — синтетический стероид, который действует как мощный антиандроген. Он также обладает прогестагенными свойствами и может использоваться при комплексном лечении бесплодия у женщин.

Таблетки с ацетатом ципротерона (Андрокур — Androcur, Procur, Siterone) по 50‒200 мг можно купить по рецепту врача. Этот сильный антиандроген обычно принимается с 1-го по 10-й дни менструального цикла (т. е. с первого дня месячных).

  1. КОК, ОК

Оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки), содержащие этинилэстрадиол (эстроген) и антиандрогенный прогестерон, также назначают для снижения мужских гормонов в организме. К ним относятся ацетат ципротерона (Диане-35, Estelle 35, Ginet-84), дроспиренон — Drospirenone (Ясмин — Yasmin, Джес — Yaz) или диеногест (Valette). Другие низкодозированные комбинированные оральные контрацептивы имеют минимальный антиандрогенный эффект. Они содержат этинилэстрадиол и дезоргестрел, гестоден или норгестимат.

  1. Спиронолактон (Верошпирон

Спиронолактон — синтетический кортикостероид, обычно используется в качестве конкурентного антагониста альдостерона и действует как диуретик, сохраняющий калий. Он применяется для лечения гипокалиемии, синдрома Конна и гипертензии при низком гормоне ренине, но также обладает антиандрогенным эффектом и слабо ингибирует 5-альфа-редуктазу.

Спиронолактон обычно назначают женщинам в возрасте старше 30 лет по 25‒200 мг ежедневно (Альдактон — Aldactone, Spirotone, Spiractin).

  1. Флутамид / Нилутамид / Бикалутамид

Это нестероидные, чистые антиандрогены. Бикалутамид — относительно новый препарат, который имеет меньше побочных эффектов.

Флутамид назначают по 250‒500 мг/сутки и обычно используют как гормональное противоопухолевое средство у мужчин с раком предстательной железы. Это средство способно серьёзно повредить печень и не должно применяться для лечения кожных болезней.

  1. Кетоконазол

Кетоконазол является производным имидазола, который используется в качестве противогрибкового средства широкого спектра действия. Он снижает образование андрогенов в надпочечниках у женщин. Это относительно слабый антиандроген, но даёт хороший эффект у пациентов с синдромом Кушинга.

Препараты с кетоконазолом могут применяться наружно при выпадении волос и себорее. В этом случае они практически не имеют побочного действия.

  1. Финастерид

Финастерид и Дутастерид являются ингибиторами 5-альфа-редуктазы — фермента, который ответственен за превращение тестостерона в активную форму дигидротестостерона (ДГТ). Они являются специфическими антиандрогенами, поскольку противодействуют только воздействию тестостерона, но не других андрогенов. Финастерид не уменьшает выработку кожного сала и не эффективен при лечении акне.

К ингибиторам 5-альфа-редуктазы также относят цинк, азелаиновую кислоту и некоторые антиандрогены растительного происхождения. Изотретиноин уменьшает количество кожного сала частично за счет уменьшения образования дигидротестостерона в сальной железе.

  1. Бромокриптин, каберголин и хинаголид

Эти средства помогают снизить чрезмерно высокий пролактин, благодаря чему уменьшается и тестостерон.

  1. Метформин (Глюкофаж, Сиофор)

Назначается при сахарном диабете 2-го типа, ожирении, метаболическом синдроме. Помогает уменьшить проявления инсулинорезистентности. Снижение повышенного инсулина у женщин также может уменьшить признаки гиперандрогении. Метформин безопасен при дозировках от 250 мг до 2 г ежедневно, но может вызвать диарею, поэтому его следует принимать после еды, постепенно увеличивая дозу. Росиглитазон и пиоглитазон, назначаемые при резистентности к инсулину, более вредны и могут быть токсичными для сердца и печени.

РАСТИТЕЛЬНЫЕ АНТИАНДРОГЕНЫ ДЛЯ ЖЕНЩИН

В последние десятилетия западные специалисты стали больше внимания уделять так называемым растительным антиандрогенам для женщин, полученным из натуральных природных средств. Антиандрогенные химические вещества в растениях, травах и пищевых продуктах являются альтернативой современным синтетическим фармацевтическим препаратам и, как считается, дают гораздо меньше побочных эффектов.

  1. Солодка, Лакрица (Glycyrrhiza glabra)

Солодка — ароматное вещество, которое в несколько десятков раз слаще сахара. Лакрицу традиционно используют не только в пищевых, но и в лечебных целях (например от кашля). Солодка также может понизить уровень тестостерона у женщин. Считается, что это обусловлено глицирризиновой кислотой, которая обладает слабым антиандрогенным эффектом.

Результаты разных исследований различаются. Снижение тестостерона, по-видимому, является кратковременным и зависит от дозировки. Небольшие дозы лакрицы (100 г солодки в качестве пищевого продукта) не уменьшают уровень андрогенов. Терапевтический эффект начинает проявляться при приёме от 500 мг, однако эти же дозы могут вызывать побочные действия: гипертензию, увеличение ДГЭА и кортизола. Применять солодку и добавки с ней длительное время и в высоких дозах не рекомендуется.

  1. Белый пион (Paeonia lactiflora)

Китайский пион — широко распространённое декоративное растение, которое используется в традиционной китайской медицине и, как было показано, влияет на андрогенные уровни человека in vitro (в пробирке). В исследовании 1991 года были описаны эффекты пелонифлорина, соединения, обнаруженного в белом пионе, которое ингибировало производство тестостерона и способствовало активности ароматазы, которая превращает тестостерон в эстроген. На сегодняшний день нет доказательств, что белый пион будет так же эффективно снижать андрогены в организме женщины.

  1. Семена льна (лигнаны, flaxseeds)

Согласно проведённым опытам, лён снижает общий и свободный тестостерон, а также ФСГ у женщин, но не влияет на уровень эстрадиола. Курс приёма обычно составляет 12 недель по 40 граммов семян в день.

  1. Мята перечная (Mentha spicata)

Мята и чай с этой травой широко используется женщинами в ближневосточных регионах в качестве растительного средства против гирсутизма. Антиандрогенные свойства этого растения снижают уровень свободного тестостерона в крови, оставляя без изменений общий тестостерон и ДГЭА (DHEAS). Чашка мятного чая, принимаемая два раза в день в течение 5 дней во время фолликулярной фазы, помогает уменьшать проявления гирсутизма у женщин. Кроме указанных гормональных эффектов, мята повышает ЛГ, ФСГ и эстрадиол.

Другое исследование показало, что применение чая с мятой два раза в день в течение 30 дней значительно снижает уровень андрогенов в плазме у пациентов с гирсутизмом и синдромом поликистозных яичников. При этом объективного изменения по шкале Ферримана-Голлвея у испытуемых не произошло.

  1. Витекс, Прутняк (Chaste Tree, Vitex agnus-castus)

Витекс традиционно используется для восстановления гормонального баланса. Клинические исследования продемонстрировали эффективность препаратов, полученных из экстракта растения, при лечении ПМС и мастодинии. Предполагается, что механизм действия заключается в дофаминергических эффектах (повышение дофамина), приводящих к изменениям выработки пролактина в передней доли гипофиза. При низких дозах он блокирует активацию D2-рецепторов в мозге путём связывания, что вызывает небольшое увеличение высвобождения пролактина. В более высоких концентрациях активность связывания достаточна для снижения высвобождения пролактина.

Уменьшение пролактина влияет на уровни ФСГ и эстрогена у женщин, также может нормализоваться и тестостерон.

  1. Инозитол (Иноферт)

Этот псевдовитамин улучшает чувствительность к инсулину, и, если повышение тестостерона связано с инсулинорезистентностью, мио-инозитол может помочь его уменьшить. Согласно исследованиям, он также понижает ЛГ, увеличивает ГСПГ и прогестерон.

  1. Корица (Ceylon cinnamon, Cinnamomum verum)

В борьбе с тестостероном, повышенном из-за инсулина, помогает и корица. Она почти так же эффективна, как метформин (Сиофор, Глюкофаж). Применяется в виде добавки или как приправа к еде (от 1 грамма вместе с углеводной пищей).

Такие средства, как со пальметто и зелёный чай (EGCG), пока не доказали своей эффективности в снижении тестостерона и ДГТ у женщин. Исследования, однако, показывают, что катехины зелёного чая могут понизить секрецию инсулина и улучшить качество кожи, а карликовую пальму иногда добавляют в препараты от выпадения волос для наружного применения.

spkya.net

Что значит антиандрогенный эффект. Андрогенные препараты для женщин: обзор и рекомендации

Антиандрогены - это группа препаратов и соединений, которые снижают уровень или активность мужских гормонов андрогенов в организме. Антагонистами андрогенов можно в широком смысле назвать любое соединение, которое обладает биологическим эффектом блокирования или подавления действия мужских половых гормонов, таких как тестостерон, в организме человека.

Антиандрогенная терапия у женщин может работать через:

  1. Блокирование андрогенных рецепторов/снижение их чувствительности.
  2. Сокращение производства андрогенов надпочечниками или яичниками.
  3. Уменьшение производства «гормона лактации» пролактина гипофизом.
  4. Ингибирование (подавление) 5-альфа-редуктазы, благодаря чему снижается и дигидрокситестостерон, или ДГТ.
  5. Уменьшение .

К списку заболеваний, при которых женщинам назначают эти лекарства, относятся:

  • гирсутизм (« »),
  • выпадение волос (алопеция),
  • угри (акне),
  • себорея,
  • гнойный гидраденит (Hidradenitis Suppurativa),
  • эндокринные расстройства и патологии.

Женщины с избытком андрогенов обычно обращаются за медицинской помощью для лечения первичных симптомов, таких как гирсутизм, угри и нарушения менструального цикла.

Лучше всего поддаётся «лечению» при совмещении механических и химических методов. Механические методы немедленно удаляют волосы, а химические предотвращают дальнейший переход vellus (пушковых, тонких) в конечные волосы (тёмные, толстые).

Связанный с резистентностью к инсулину, чаще всего лечат и/или ОК с добавлением антиандрогена (спиронолактона) или без него. При поликистозе, не связанном с инсулинорезистентностью, назначают КОК с добавлением спиронолактона или без него.

Лечение акне и прыщей направлено на снижение шелушения и чрезмерной кератинизации кожи с помощью местных и системных препаратов. Подавление производства андрогенов уменьшает выработку кожного сала и сокращает угри.

АНТИАНДРОГЕНЫ ДЛЯ ЖЕНЩИН: ПРЕПАРАТЫ, ТАБЛЕТКИ ОТ ВОЛОС И ПРЫЩЕЙ

  1. Ацетат ципротерона

Синтетический стероид, который действует как мощный антиандроген. Он также обладает прогестагенными свойствами и может использоваться при комплексном лечении бесплодия у женщин.

Таблетки с ацетатом ципротерона (Андрокур - Androcur, Procur, Siterone) по 50‒200 мг можно купить по рецепту врача. Этот сильный антиандроген обычно принимается с 1-го по 10-й дни менструального цикла (т. е. с первого дня месячных).

  1. КОК, ОК

Оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки), содержащие этинилэстрадиол (эстроген) и антиандрогенный прогестерон, также назначают для снижения мужских гормонов в организме. К ним относятся ацетат ципротерона (Диане-35, Estelle 35, Ginet-84), дроспиренон - Drospirenone (Ясмин - Yasmin, Джес - Yaz) или диеногест (Valette). Другие низкодозированные комбинированные оральные контрацептивы имеют минимальный антиандрогенный эффект. Они содержат этинилэстрадиол и дезоргестрел, гестоден или норгестимат.

  1. Спиронолактон (Верошпирон

Спиронолактон - синтетический кортикостероид, обычно используется в качестве конкурентного антагониста альдостерона и действует как диуретик, сохраняющий калий. Он применяется для лечения гипокалиемии, синдрома Конна и гипертензии при низком гормоне ренине, но также обладает антиандрогенным эффектом и слабо ингибирует 5-альфа-редуктазу.

Спиронолактон обычно назначают женщинам в возрасте старше 30 лет по 25‒200 мг ежедневно (Альдактон - Aldactone, Spirotone, Spiractin).

  1. Флутамид / Нилутамид / Бикалутамид

Это нестероидные, чистые антиандрогены. Бикалутамид - относительно новый препарат, который имеет меньше побочных эффектов.

Флутамид назначают по 250‒500 мг/сутки и обычно используют как гормональное противоопухолевое средство у мужчин с раком предстательной железы. Это средство способно серьёзно повредить печень и не должно применяться для лечения кожных болезней.

  1. Кетоконазол

Кетоконазол является производным имидазола, который используется в качестве противогрибкового средства широкого спектра действия. Он снижает образование андрогенов в надпочечниках у женщин. Это относительно слабый антиандроген, но даёт хороший эффект у пациентов с синдромом Кушинга.

Препараты с кетоконазолом могут применяться нар

new-medico.ru

Антиандрогенные препараты для женщин: КОК с антиандрогенным эффектом

Антиандрогенные препараты для женщин используются достаточно широко.

Они помогают представительницам женского пола оставаться здоровыми и привлекательными, сохранять долю женского обаяния даже в ситуациях, когда мужские гормоны берут верх.

В настоящее время повышение стало настоящей проблемой, потому многие девушки вынуждены прибегать к употреблению препаратов, оказывающих антиандрогенное действие.

Нужен ли андроген в организме женщины?

представляют собой мужские стероидные гормоны. Они ответственны за функционирование половых органов и проявление особых половых признаков у мужчин.

К обширной группе андрогенов относят следующие элементы:

  • андростерон;
  • андростендион;
  • тестостерон;
  • андростендиол;
  • дигидротестерон.

Андрогены имеются в крови не только у мужчин, но и у девушек. Их в норме в небольшом объеме продуцируют надпочечники и яичники.

Именно эти вещества отвечают за нормальный рост волос в области лобка и нормальный менструальный цикл.

Важно!

Андрогены участвуют в регуляции работы потовых и сальных желез. Поэтому у женщин с избытком этих гормонов часто проявляются проблемы с кожей и волосами.

Не исключено развитие . Волосы в этом случае выпадают по мужскому типу. Залысины проступают на височной области.

При избытке подобных гормонов женщина приобретает вид мужчины, не исключено проявление внешних характерных признаков:

  1. Нежелательная растительность проявляется на лице, локализуется преимущественно в районе над верхней губой и над подбородком.
  2. Проявляется жирная себорея.
  3. Усиливаются высыпания на коже лица.
  4. Излишняя растительность в большем количестве проявляется на внутренней стороне бедер, на животе и спине.

Проявление растительности – не самое опасное следствие буйства андрогенных гормонов организме женщины. В результате активности этих гормонов может проявиться ряд патологий:

  • поликистоз яичников;
  • поражения щитовидной железы;
  • болезни надпочечников.

Характерным проявлением избытка мужских гормонов является отсутствие менструации. Не исключено развитие бесплодия.

При наличии симптомов следует подбирать препараты с особенностью оказывать антиандрогенный эффект.

К таким средствам относят комбинированные оральные контрацептивы (КОК), подбирает их, в зависимости от результатов , врач-гинеколог.

Как происходит андрогенизация?

Женщины, в яичниках и надпочечниках которых в избыточной мере продуцируются мужские половые гормоны, вынуждены подбирать контрацептивы с антиандрогенным эффектом.

Подобные лекарственные средства оказывают особое воздействие на организм девушек и позволяют им избавиться от проявлений, характерных для избытка мужских гормонов.

Важно!

Избыток мужских гормонов отрицательно сказывается на психоэмоциональном состоянии женщины, это в первую очередь связано с проявлением излишней растительности на лице и теле. Даже едва заметные волоски над губой становятся причиной развития устойчивых комплексов.

Среди перечня основных факторов, обособляющих проявление мужских гормонов в избыточном количестве, выделяют следующие патологии:

  • антиандрогенный синдром;
  • опухоли яичников и надпочечников;
  • патологии органов эндокринной системы.

Для устранения причин, которые и вызвали проявления андрогенизации, часто , гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием.

Как снизить количество андрогенов?

Антиандрогенной активностью обладают некоторые травы, но важно учитывать, что растительные вещества ни в коем случае нельзя применять в комплексе с синтетическими гормонами.

Последние нейтрализуют целебный эффект трав. Если врач для нормализации гормонального фона назначил КОК, не следует отдавать предпочтение травяным стабилизаторам.

Среди преимуществ употребления растительных антиандрогенов можно выделить такие факторы:

  • доступность;
  • безопасность использования;
  • эффективность;
  • недорогую цену;
  • отсутствие побочных действий.

Растительные антиандрогены не обладают противозачаточным эффектом. Среди их целебных способностей выделяют особые положения:

  1. Подобные средства естественным образом нормализуют гормональный фон девушки.
  2. Помогают привести в норму концентрацию тестостерона в организме.
  3. Блокируют андрогенную активность.
  4. При приеме естественным образом повышается уровень глобулина в крови. Это вещество способно связывать гормоны.
  5. Такие травы способствуют снижению концентрации глюкозы в крови.

Антиандрогенные свойства трав окончательно не изучены. Применять их, как и любые другие препараты, можно после предварительной консультации с врачом.

Только специалист сможет определить необходимую дозировку и кратность приема, которая пойдет на пользу, а не во вред организму пациентки.

Контрацептивы антиандрогены

(КОК) вмещают в себя комбинацию двух основных половых гормонов женщины:

  • прогестаген;
  • этинилэстрадиол.

Прогестины входят в состав КОК в значимых концентрациях. Эти препараты состоят из веществ особого типа, имеющих особенность связываться с андореновыми рецепторами.

Именно эти элементы отвечают за продуцирование тестостерона в организме. Под влиянием противозачаточных средств снижается выработка половых гормонов мужского типа.

Среди перечня популярных комбинированных оральных контрацептивов с антиандрогеным влиянием особенно выделяют следующие популярные препараты:

  • Ярина;
  • Логест;
  • Жанин;
  • ;
  • Диане;
  • Три-Мерси;
  • Белара.

Элементы этилэстрадиол и прогестаген в этих лекарствах содержится в достаточных объемах. Именно они представлены в качестве главенствующей составляющей успешной терапии.

Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами – препарат, содержащий гормоны, имеющий название Джаз.

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, в некоторых случаях вызывает проявление побочных эффектов. К тому же, средство не рекомендуют принимать девушкам в возрасте до 35 лет.

В любом случае, возможность употребления подобного компонента нужно обсуждать с лечащим врачом-гинекологом.

Как действуют атиандрогены на организм девушек?

Активность КОК, обладающих антиандрогенным влиянием, направлена, в первую очередь, на несколько элементов, обеспечивающих продуцирование половых гормонов:

  1. Эстрогены, входящие в состав противозачаточных средств, ускоряют выделение глобулина в печени. Этот момент приводит к уменьшению показателей тестостерона в крови человека.
  2. Элементы, входящие в состав контрацептивов, уменьшают продуцирование тестостерона яичниками.
  3. Подавляют производство гонадотропных гормонов.
  4. Прогестагены притормаживают переход тестостерона в активное состояние.

Противозачаточные препараты, вмещающие антиандрогены, при продолжительном приеме нормализуют гормональный фон женщины.

В большинстве ситуациях девушкам подбирают препарат, обладающий наименьшим риском проявления побочных эффектов, потому что употреблять лекарство для нормализации гормонального фона необходимо на протяжении полугода.

Эффект от применения проявляется гораздо раньше – уже через 2-3 месяца с момента начала употребления.

Оральные контрацептивы благотворно воздействуют на , приводят к проявлению менструации «по графику», убирают высыпания с кожи лица.

Противопоказания и показания к приему средств

Гормональные препараты, обладающие антиадрогенным действием, применяются не только для предотвращения проявления нежелательной беременности.

Часто подобные средства назначают для нормализации гормонального фона представительницы женского пола. Средства снижают интенсивность продуцирования мужских стероидных гормонов.

Среди перечня показаний для приема средств с антиандрогенным эффектом выделяют следующие виды:

  1. Проявление излишней жирности кожи, акне.
  2. Частые сбои менструального цикла.
  3. Отсутствие менструации и овуляции.
  4. Маточные кровотечения, проявляющиеся в независимости от фазы цикла.
  5. Аменорея, зависимая от патологий внутренних органов.
  6. Онкологические поражения яичников.
  7. Повышение мужских стероидных гормонов в организме женщины.

Комбинированные оральные контрацептивы, обладающие антиандрогенным эффектом, имеют , неотличимый от противопоказаний к употреблению других гормональных средств.

Несколько лет назад всемирная ассоциация здравоохранения запрещала назначение средств такого рода девушкам, не ведущим половую жизнь.

Не так давно к препаратам, разрешенным к приему для этих случаев, отнесли низкодозированные средства.

Подобное решение было приятно ввиду того, что безопасность воздействия средств такого рода на женский организм доказана.

Рейтинг автора

Автор статьи

Практикующий гинеколог-эндокринолог, дипломированный специалист.

Написано статей

endokrinnayasistema.ru

Коррекция гиперандрогенных нарушений - практика гинеколога

Андрогены - половые стероидные гормоны, играют важную роль в жизни женщины. Они служат сырьем для образования эстрогенов, способствуют синтезу белков, обеспечивают рост трубчатых костей, стимулируют гемопоэз, участвуют в формировании вторичных половых признаков и в реализации поло­вой функции, участвуют в прегравидарной подготовке эндометрия, а также отвечают за реализацию эмоций и настроения. Активность и метаболизм андрогенов определяется количеством гормонов, продуцируемых яичниками и надпочечниками, уровнем транс­портного белка (секс-стероид-связывающего глобу­лина - СССГ), интенсивностью обменных процессов (метаболический клиренс) и чувствительностью ор­ганов-мишеней к андрогенам. Выделяют истинную, или лабораторную, гиперандрогению (ГА), при которой повышен уровень андрогенов в крови женщин, и идиопатическую ГА, при которой повышена чувстви­тельность андрогенных рецепторов в органах-мише­нях, в первую очередь в коже.

    Основные преимущества андрогенов у женщин
  • Служат сырьем для образования эстрогенов
  • Способствуют синтезу белков
  • Обеспечивают рост в длину трубчатых костей
  • Стимулируют гемопоэз
  • Участвуют в формировании вторичных половых признаков
  • Участвуют в реализации половой функции
  • Участвуют в прегравидарной подготовке эндометрия
  • Отвечают за реализацию эмоций и настроения

ГА у женщин следует заподозрить при наличии акне тяжелой степени, особенно в сочетании с гирсутизмом или нерегулярным менструальным циклом, проявлении признаков кушингоидного синдрома, формировании сексуальной дисфункции в сторону повышения либидо, развитии инсулинорезистентности, изменении голоса и морфотипа.

Существует несколько классификаций ГА. По клас­сификации, представленной на слайде, выделяют функциональную и органическую ГА. Наиболее часто гинекологи сталкиваются с такими проявлениями синдрома ГА, как рост волос на лице и теле по мужско­му типу, проявление себореи, акне; реже встречается алопеция, барифония, изменение телосложения (мас­кулинизация фенотипа).

Различают ГА
Функциональную
  • СПЯ
  • ВДКН
  • Болезнь Иценко-Кушинга
  • Гиперпролактинемия - Акромегалия
  • Гипоталамический синдром - Аденомы гипофиза
  • Синдром «пустого турецкого седла»
  • Нервная анорексия
  • Шизофрения - Метаболический синдром
  • Органическую
  • Овариальную:
    вирилизирующие опухоли яичников, стромальный текоматоз
  • Адреналовую:
    андрогенпродуцирующие опухоли надпочечников Другие формы
  • Врожденные нарушения половой дифференцировки
  • Транспортная
  • Рецепторнэя
  • Ятрогенная
  • Андреева Е.Н. 2006

    Выработка сального секрета в коже обусловлена общим количеством тестостерона (Т), количеством белков СССГ и активностью 5-редуктазы, которая обеспечивает конверсию тестостерона в дегидротестостерон. Установлено, что женщины с гиперандрогенией, как правило, имеют более низкую концентрацию СССГ, чем здоровые. Андрогеновый эффект реализуется только в том случае, если происходит реакция андроген-андрогеновый рецептор и образуется соответствующий ком­плекс

    Акне и метаболизм андрогенов

    Выбор гормональной терапии в лечении ГА дос­таточно широк. Сегодня применяют блокаторы рецепторов андрогенов, т.е. истинные антиандрогены, которые конкурируют за андрогеновый рецептор, тем самым блокируя эффект андрогена на сальные железы и воронку фолликула. Также применяют ин­гибиторы продукции андрогенов, которые подавля­ют выработку андрогенов эндокринными железами, и ингибиторы ферментов метаболизма андрогенов, которые находятся в активной научной разработке.
    На сегодняшний день известны следующие антиандрогены: спиронолактон, флутамид и ципротерона ацетат.

    Антиандрогены
    Спироналоктон Снижает экскрецию кожного сала, блокирует андрогенные рецепторы, ингибирует 5α-редуктазу. Назначается в дозе 100-200 мг/сут в течение 6 мес У 90% пациентов - побочные эффекты - НМЦ. головные боли
    Флутамид Обладает выраженным антиандрогенным эффектом. Применяется в сочетании с ОК Обладает гепатотоксическим эффектом, требуется тщательный контроль печеночных функций
    Ципротерона ацетат Подавляет овуляцию и блокирует рецепторы андрогенов. Применяется в виде КОК Диане 35. Улучшение достигается у 75-90% В некоторых странах длительность применения ограничена 6 мес

    Thiboutola D, Chenb WC. Dermatology 2003; 206:57-67, Krunic F et al. J Am Acad Derm 2008: 60-2

    В качестве блокаторов продукции андрогенов применяются глюкокортикоиды, агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) и эстроген-гестагенные препараты. Их назначают женщинам при яичниковой ГА, а также при нормоандрогении в слу­чаях торпидно протекающих воспалительных форм акне, предменструальных акне, при неэффективно­сти антибиотиков. Дерматологи терапию acne vulgaris проводят по следующим схемам: при открытых или закрытых комедонах применяют местные кепратолитики и ретиноиды; при воспалительных акне (папулы и пустулы) применяют местные бензоилпероксиды, местные или пероральные антибиотики; при нодулокистозном акне назначают местные бензоилпероксиды, пероральные антибиотики, пероральный изотретиноин (Cliveland Clinic Journal of Medicine 2003). Если эффект от применения лишь ме­стного лечения незначителен, необходимо приме­нять системную терапию антиандрогенами. В схемы лечения у женщин включают эстроген-гестагенные препараты.

    Блокаторы продукции андрогенов
    Глюкокортикоиды Подавляют гиперпродукцию андрогенов в надпочечниках, связанную с наследственным дефектом 11- или 21-гидроксилаы Применяются в малых дозах, в сочетании с оральными контрацептивами
    ГнРГ Прерывают циклическое высвобождение ФСГ и ЯГ в гипофизе, что приводит к подавлению синтеза андрогенов в яичниках Подавляют продукцию эстрогенов, что может приводить к развитию симптомов псевдоменопаузы, в том числе потере костной мессы

    Эстроген-гестагенные препараты

    Назначаются женщинам при яичниковой гиперандрогении, а также при нормоандрогении в случаях торпидно протекающих воспалительных форм акне. предменструальных акне, при неэффективности антибиотиков Могут применяться в течение длительного периода
    Антиандрогенные свойства разных молекул неодинакова

    Thiboutola D, Chenb WC. Dermatology 2003; 206:57-67,
    Krunic F et al. J Am Acad Derm 2008: 60-2

    Антиандрогенный эффект КОК достигается за счет уменьшения синтеза тестостерона в яичниках из-за блокады выброса лютеинизирующего гормона (ЛГ), снижения активности 5a-редуктазы, а также за счет антиандрогенного эффекта этинилэстрадиола (ЭЭ), который увеличивает синтез СССГ в печени, что ведет к увеличению связывания Т и как следствие уменьшению уровня свободного Т в сыворотке кро­ви. КОК, в состав которых входят гестагены с антиандрогенным эффектом, оказывают также прямое антиандрогенное действие (конкурентная блокада ре­цепторов). Традиционно в системной терапии ГА применяют препараты, содержащие ципротерон ацетат, диеногест и дроспиренон. Недавние обзор­ные исследования показывают, что идеальные фар­макологические свойства синтетического прогестина должны как можно больше соответствовать свой­ствам эндогенного прогестерона.

    Антиандрогенный эффект комплексных оральных контрацептивов (КОК)
    Прямое энтиандрогенное действие прогестагена! (конкурентная блокада рецепторов) Уменьшение синтеза тестостерона в яичниках из-за блокаде! выброса ЛГ Влияние ЭЭ: увеличение синтеза ГСПС в печени - увеличение связывания Т - уменьшение свободной - фракции Т
    Характерно для КОК. в состав который входят гестагены с антиандрогенным эффектом Характерно для всех КОК без исключения

    Дроспиренон (ДРСП) лучше других синтетиче­ских прогестинов соответствует свойствам эндоген­ного прогестерона. Производные прогестерона (хлормадинон ацетат, ципротерон ацетат) оказывают выраженный антиан-дрогенный эффект за счет антагонистического взаи­модействия с рецепторами андрогенов, но могут вза­имодействовать с рецепторами глюкокортикоидов и не имеют антиминералокортикоидного эффекта. Производные 19-нортестостерона (левоноргестрел, диеногест) гипотетически способны взаимодейство­вать с рецепторами андрогенов и глюкокортикоидов, что не исключает риск развития нежелательных эф­фектов, таких как акне, повышение массы тела, отеки, снижение липопротеидов высокой плотности, за­держка жидкости.

    При подборе КОК пациенткам с синдромом ГА не­обходимо обеспечить надежную контрацепцию, убе­диться в отсутствии противопоказаний (согласно критериям ВОЗ), получить консультацию дерматоло­га-косметолога и гинеколога-эндокринолога и пер­сонифицировать выбор гестагена, входящего в со­став КОК.

    Антиандрогенная активность дроспиренона

      Не взаимодействует с рецепторами андрогенов и глюкокортикоидов. Проявляет антиандрогенные свойства путем прямого действия на рецепторы андрогенов


      Assessed using Hershberger test (rodent seminal vesicle hypertrophy test)

    В проведенном в США рандомизированном двойном слепом, с параллельными группами, много­центровом исследовании сравнивали эффектив­ность использования 3 мг ДРСП/20 мкг ЭЭ (24+4) в терапии акне средней степени.

    Площадь поражения акне, количество воспали­тельных элементов и общая оценка акне оценива­лись в течение всего лечения (6 циклов) и после его окончания. В исследовании приняли участие 1072 женщин 14-45 лет.

    После третьего цикла отмечено эффективное уменьшение акне на фоне приема 3 мг ДРСП и 20 мкг ЭЭ (Джес). В группе принимающих Джес процент женщин с чистой кожей через 6 мес оказался в 2 раза выше, чем в плацебо группе. Было отмечено эффек­тивное снижение всех типов угревых поражений (от­крытых и закрытых комедонов, папул, пустул) на фо­не приема Джеса.

    Препарат Джес имеет принципиально новый ре­жим применения - 24+4 (т.е. 24 дня приема 3 мг ДРСП/20 мкг и 4 таблетки плацебо). Этот режим поз­воляет хорошо контролировать эндокринную актив­ность желез и надежно блокировать фолликулогенез. Преимущества комбинации ДРСП и низкой дозы ЭЭ и режим 24+4 позволили зарегистрировать дополни­тельные показания для Джеса:

  • контрацепция
  • лечение акне у женщин, нуждающихся в контра­цепции
  • лечение тяжелых форм предменструального син­дрома у женщин, нуждающихся в контрацепции
    • Преимущества нового режима 24+4 позволили зарегистрировать дополнительные показания для Джеса

      Дроспиренон Т1/2=30 ч Линейная зависимость фармакокинетики от дозы. Равновесная концентрация ДЖЕС=8 сут

    Комбинация ЭЭ+ДРСП позволяет устранить за­держку жидкости, обусловленную действием эстро­гена. Предменструальное обострение акне патогенети­чески обусловлено стимуляцией ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы с последующей за­держкой натрия и воды, в том числе в коже. Недавние исследования показали, что дроспиренон способст­вует уменьшению отека стенки волосяного фоллику­ла во время второй фазы менструального цикла, ко­торый частично обусловливает обострение акне (Gollnik H et al. Management of acne: a report from a Global Alliance to Improve Outcomes in Acne).

    Препарат Джес может быть рекомендован подро­сткам с папулярными, пустулярными высыпаниями и их комбинацией; женщинам, у которых угревая бо­лезнь обусловлена гормональными нарушениями, а также женщинам, нуждающимся в контрацепции, страдающим предменструальными акне.

      Показания для Джеса при лечении угревой болезни

    • Подростки, страдающие акне и нуждающиеся в контрацепции
    • Подростки с папулярными, пустулярными высыпаниями и их комбинацией при отсутствии эффекта от других методов лечения
    • Женщины, у которых угревая болезнь обусловлена гормональными нарушениями: хронические угревые высыпания, обычно кистозные, расположенные на нижней части лица, шее
    • Женщины, нуждающиеся в контрацепции, страдающие предменструальными акне

      Ph. Rich. Cutis. 2008; 81 (suppl. 1): 13-8

    Практически родилось новое направление - Бьюти-контрацепция, которое позволяет не только обеспечить современных женщин адекватной конт­рацепцией с целью профилактики аборта как таково­го со всеми его последствиями и рисками, но и повы­сить общий уровень репродуктивного здоровья, в том числе улучшить внешность за счет положитель­ного влияния на кожу и ее придатки (волосы, ногти), контуры фигуры, центральную нервную систему (эмоции, настроение).

    Гинекологи сегодня могут повлиять на решение о применении контрацепции за счет дополнительных возможностей КОК, в первую очередь лечебно-кос­метических свойств и оказать положительное влия­ние на репродуктивное здоровье женщин.

      Рождение нового направления - Бьюти-контрацепции

      Обеспечение современных женщин адекватной контрацептивной помощью не только с целью профилактики аборта как такового со всеми его последствиями и рисками, но и с целью повышения общего уровня репродуктивного здоровья, в том числе улучшения внешности за счет положительного влияния на кожу и ее придатки (волосы, ногти), опорно-двигательный аппарат (осанка, контуры фигуры), центральную нервную систему (эмоции, настроение)

    medi.ru

    Влияние различных прогестагенов на антиандрогенное действие современных комбинированных оральных контрацептивов | Никитин С.В.


    Вот уже более 40 лет используются комбинированные оральные контрацептивы (КОК). Учитывая значительный перевес преимуществ современных КОК над побочными эффектами и редкими осложнениями, в настоящее время в мире более 150 миллионов женщин отдают им предпочтение. Хотя в России отмечается стойкая тенденция к снижению абортов (абсолютное их число в 2000 г. по сравнению с 1995 г. уменьшилось на 20%), все же частота использования современных высокоэффективных методов контрацепции остается недостаточной. По данным Министерства здравоохранения России, в 2000 г. число женщин, использующих гормональные методы контрацепции, составило 2,8 млн. (3% от числа женщин фертильного возраста), внутриматочные средства – 6,3 млн. (16,3%).

    Снижение содержания эстрогенов, появление высокоселективных прогестагенов с низкой андрогенной активностью в современных КОК позволили свести к минимуму влияние на метаболические показатели. В сочетании с простотой использования и быстрой обратимостью контрацептивного действия положительные неконтрацептивные эффекты КОК (контроль менструального цикла; снижение числа случаев мено– и метроррагий, анемий функционального характера; положительное влияние на вегето–сосудистые и психоэмоциональные реакции; коррекция предменструального синдрома; профилактика и лечение миомы матки и эндометриоза; профилактика и редукция функциональных кист яичников; антиандрогенный эффект) делают их особенно привлекательными для молодых нерожавших, планирующих беременность женщин. Учитывая выраженное антиандрогенное действие некоторых современных КОК, рекомендуется их использование для лечения кожных проявлений гиперандрогении.

    Половые стероиды, и более всего андрогены, играют важную роль в определении типа и распределении волос. Андрогены стимулируют рост терминальных волос (Chieffi M., 1949; Hamilton J.B., 1950; Reynolds E.L., 1951; Futterweit W. et al., 1986), увеличивают размер волосяного фолликула, толщину волоса и время фазы роста (анаген) в цикле развития терминальных волос (Ebling F.J.G., 1986; Messenger A.G., 1993; Randall V.A., 1994). Андрогены влияют на характер и объем секреции потовых и сальных желез (Hay J. и Hodjins M., 1978; Takayasu S. et al., 1980; Itami S. и Takayasu S., 1981; Rosenfield R.L. et al., 1984; Lucky A.W. et al., 1994). Увеличение объема кожного сала в период ранней половой зрелости (адренархе или «надпочечниковая половая зрелость») и acne vulgaris у девушек в пубертате связывают с повышением уровня андрогенов (Stewart M.E. et al., 1992; Lucky A.W. et al., 1994; Lucky A.W. et al., 1997). Основным местом образования тестостерона у женщин является кожа (табл. 1), которая содержит все необходимые ферменты для преобразования прогормонов дегидроэпиандростерона и андростендиона в тестостерон и наиболее сильный андроген дигидротестостерон (Rosenfield R.L., 1986; Djikstra A.C. et al., 1987; Itami S. et al., 1988; Sawaya M.E. et al., 1991; Rosenfield R.L. и Lucky A.W., 1993).

     

    Большинство авторов (Mowszowicz I. et al., 1983; George F. et al., 1991; Normington K. и Russell D.W., 1992; Andersson S. et al., 1993; Beckmann M.W. et al., 1993; Wilson J.D. et al., 1993; Russell D.W. et al., 1994) связывают активность андрогенов в отношении потовых и сальных желез с присутствием 5a–редуктазы, являющейся микросомальным НАДФ–H–зависимым ферментом (табл. 2). Андрогенные рецепторы на коже в большинстве своем локализуются в дермальном сосочке и эпителии сальной железы (Choudhry R. et al., 1992; Blauer M. et al., 1991; Liang T. et al., 1993; Randall V.A. et al., 1993; Itami S. et al., 1991).

     

    R.L. Rosenfield и D. Deplewski (1995) смоделировали взаимодействие чувствительности рецепторов к андрогенам и уровня андрогенов в развитии кожных проявлений андрогенного избытка. При нормальной концентрации тестостерона только небольшой процент женщин с высокой чувствительностью кожи к андрогенам будет иметь гирсутизм или acne vulgaris (идиопатического характера). При умеренном повышении уровня тестостерона большинство женщин будет иметь эти кожные проявления. При значительном повышении уровня тестостерона практически все женщины будут иметь гирсутизм или acne vulgaris. Остается неясным, что регулирует природу ответа (чрезмерный, по мужскому типу рост волос и/или акне и/или алопеция). И гирсутизм, и угревая сыпь, и алопеция являются проявлением андрогенного избытка. Сальная железа и волосяной фолликул формируют единую морфологическую единицу. Чем же вызваны различия в выражении андрогенного действия? Возможно, различиями в метаболизме андрогенов или с генетическими изменениями модулирующих эффекты андрогенов факторов.

    Таким образом, патогенетически оправдано использование для лечения акне и себореи современных КОК, которые подавляют секрецию гонадотропинов, стимулируют синтез связывающего половые стероиды глобулина и снижают активность 5a–редуктазы,.

    Согласно рекомендациям ВОЗ (Improving Access to Quality Care in Family Planning, 2002) и Международной федерации планирования семьи (IMAP Statement on Steroidal Oral Contraception, 1998), содержание этинилэстрадиола в КОК не должно превышать 35 мкг. В исследованиях Е. Spitzer et al. (1996), О. Lidegaard et al. (1998), М.А. Lewis et al. (1999) приводится следующая классификация КОК:

    • первого поколения – содержащие і50 мкг этинилэстрадиола и прогестаген;
    • второго поколения – содержащие Ј35 мкг этинилэстрадиола и прогестаген, включая норгестимат, но не гестоден и не дезогестрел;
    • третьего поколения – содержащие 20–30 мкг этинилэстрадиола и гестоден или дезогестрел.

    Основные различия в клинических и метаболических эффектах КОК определяются их прогестагенным компонентом. Прогестагены, входящие в состав контрацептивных препаратов, относятся к производным прогестерона и тестостерона.

    Для нортестостероидных соединений характерны следующие особенности химического строения – отсутствие в положении 19 метильной группы и наличие при С17 этинильной (17a–этиниловые гонаны) либо метильной группы (17a–метиловые гонаны), которыми объясняется выраженное антигонадотропное и прогестагенное действие. Все производные 19–нортестостерона в большей или меньшей степени обладают остаточной андрогенной и анаболической активностью, фактически и определяющей частоту возникновения побочных эффектов.

     

    Из современных прогестагенов особый интерес представляет дезогестрел (активный метаболит 3–кето–дезогестрел). В многочисленных исследованиях (Kloosterboer H. et al., 1988; Pollow K., Jichem M., 1989; Phillips A. et al., 1990; Fuchrman U. et al., 1995; Kuhl H., 1996) подтверждена самая высокая селективность его действия – при высокой антигонадотропной и прогестагенной активности дезогестрел имеет самую низкую андрогенную активность (табл. 3). В модификации D. Upmalis, A. Phillips (1991) индекс селективности, представленный как соотношение:

    ИНДЕКС СЕЛЕКТИВНОСТИ = A/B, где

    A - Концентрация прогестагена, необходимая для вытеснения из связи с андрогеновыми рецепторами 50% эталонного стероида,
    B - Концентрация прогестагена, необходимая для вытеснения из связи с рецепторами прогестерона 50% эталонного стероида,

    составляет у 3–кето–дезогестрела 33, гестодена – 28, левоноргестрела – 11. Глюкокортикоидное и минералокортикоидное действие дезогестрела сопоставимо с действием натурального прогестерона. Несмотря на то, что реальная биологическая активность прогестагена in vivo не всегда полностью коррелирует с полученными in vitro рецепторными характеристиками, последние используются для обоснования фармакологических эффектов и терапевтических показаний.

    В комбинации с этинилэстрадиолом дезогестрел оказывает выраженное антиандрогенное действие и может использоваться при акне и себорее. Дезогестрел имеет низкое сродство с глобулинами, переносящими половые стероиды (табл. 4), что позволяют не препятствовать индуцированному эстрогенами повышению уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС) и снижению концентрации в сыворотке крови активных андрогенов.

     

    В последнее время в отечественной и зарубежной литературе все чаще обсуждаются особенного использования нового «гибридного» (структурно связанного с прогестероном и тестостероном) прогестагена диеногест. Как и все производные 19–нортестостерона, диеногест оказывает некоторое антипрогестагенное, низкое эстрогенное и антиэстрогенное действие. Помимо этого, указывается на антиандрогенный эффект, составляющий около 30% от активности ципротерона ацетата (т.е. сопоставимый с антиандрогенным эффектом дезогестрела). Умеренно выраженная антигонадотропная активность диеногеста объясняет его преимущественное использование для гормонозаместительной терапии.

    Важным свойством прогестагена, определяющим целесообразность его использования, является его биологическая активность.

    Адекватная трансформация эндометрия вызывается прогестагенами в дозах:

    3–кето–дезогестрел – 2 мг/цикл

    гестоден – 3 мг/цикл

    левоноргестрел – 4 мг/цикл

    диеногест – 6 мг/цикл

    ципротерона ацетат – 20 мг/цикл.

    Блокирующая овуляцию доза составляет:

    гестоден – 40 мкг/сут

    3–кето–дезогестрел – 60 мкг/сут

    левоноргестрел – 60 мкг/сут

    диеногест – 1000 мкг/сут

    ципротерона ацетат – 1000 мкг/сут.

    В исследовании D. Mango et al. (1996) показано более выраженное увеличение содержания ГCПС при приеме содержащего 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела КОК, чем при приеме содержащего 30 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена КОК. M. Levrier et al. (1988), R. Erkkola et al. (1991), C. Charoenvisal (1996) не выявили существенных различий у женщин с акне и себореей, использовавших КОК со 150 мкг дезогестрела и 2 мг ципротерона ацетата.

    С целью изучения клинической эффективности современного трехфазного комбинированного перорального контрацептива Три–Мерси с дезогестрелом у женщин с акне и себореей было проведено исследование, в которое были включены путем случайной выборки 1873 пациентки. До начала приема Три–Мерси и через 3 месяца приема КОК проводилось анкетирование. В ходе исследования изучали влияние на чистоту кожи, переносимость препарата, частоту побочных эффектов.

    Статистическую обработку полученных результатов проводили с использованием общепринятых методов непараметрической статистики. Вариабельность выборки в приведенных результатах исследования описывали медианой и интерквартильным размахом (указываемым в виде 25%–го и 75%–го перцентилей, т.е. верхней границы 1–го квартиля и нижней границы 4–го квартиля). Критический уровень достоверности нулевой гипотезы (об отсутствии различий и влияний) принимали равным 0,05. Вычисления выполнялись с использованием прикладного пакета статистического анализа Statistica®5.1 (StatSoft, США). Cтатистический анализ данных не проводился для женщин, которые неверно или не полностью заполнили анкеты. В 200 случаях (10,7%) результаты повторного опроса были представлены на первичных бланках, где отсутствует информация о наличии и характере побочных эффектов, наблюдавшихся на фоне приема КОК. В 145 анкетах (7,7%) содержится неполная информация (т.е. отсутствуют ответы на один или более пунктов). Выбывшие женщины составили 18,4% (345 женщин). Группа женщин с правильно заполненными анкетами была сопоставима с группой всех опрошенных. Пациентки с правильно и неправильно заполненными анкетами не различались между собой по возрасту, типам кожи и приему контрацептивных препаратов в прошлом (табл. 5). Возрастная характеристика принимавших участие в исследовании женщин представлена в табл. 6.

     

    В ходе работы проводилась оценка частоты использования различных методов контрацепции в прошлом. КОК принимали 656 (42,9%) женщин. Из них современные микродозированные препараты (содержащие 20 мкг этинилэстрадиола и гестоден, дезогестрел) принимали 128 (19,5%) женщин, современные низкодозированные КОК (содержащие 30–35 мкг этинилэстрадиола и гестоден, дезогестрел, норгестимат) – 170 (25,9%) женщин. Использовали препараты с высоким (более 35 мкг) содержанием этинилэстрадиола 19 (2,9%) женщин. Посткоитальный препарат Постинор применялся 8 (1,2%) женщинами.

    Тип I кожи имела 151 (22,4%) женщина, тип II – 1004 (65,6%) и тип III – 373 (24,4%) женщины (рис. 1).

     

    Рис. 1. Распределение женщин в изученной выборке по типам кожи

    На фоне приема препарата отмечалось статистически значимое снижение жирности кожи и угревой сыпи (рис. 2,3).

     

    Рис. 2. Уменьшение угревой сыпи на фоне приема Три-Мерси

    Рис. 3. Уменьшение жирности кожи на фоне приема Три-Мерси

    На фоне приема Три-Мерси отмечалось уменьшение жирности волос. Если в начале исследования на то, что их волосы очень быстро становятся жирными, жаловались 295 (19,3%) женщин, то через три месяца приема Три-Мерси - лишь 53 (3,5%) женщины (рис. 4).

     

    Рис. 4. Уменьшение жирности волос на фоне приема Три-Мерси

    Трудности с укладкой волос в начале исследования испытывали 1198 (78,4%) женщин (рис. 5). На фоне приема Три-Мерси их число уменьшилось до 473 (31,0%) женщин, из которых лишь 53 (3,5%) женщины отметили, что укладывать их волосы очень трудно.

     

    Рис. 5. Состояния волос головы при приеме Три-Мерси

    Побочные эффекты на фоне приема Три-Мерси отмечались 308 (20,2%) женщинами. Основные из них – тошнота, которую отмечали 109 (7,1%) женщин, скудные кровянистые выделения - 87 (5,7%), нагрубание молочных желез - 35 (2,3%), увеличение массы тела - 32 (2,1%) женщины.

    Свою удовлетворенность приемом Три-Мерси отметили 1453 (95,1%) женщин (рис, 6). Более того, 1430 (93,6%) женщин выразили желание рекомендовать использовать Три-Мерси своим знакомым.

     

    Рис. 6. Результаты приема Три-Мерси

    Самая высокая селективность и низкая андрогенная активность дезогестрела, оптимальное сочетание его с этинилэстрадиолом (позволяющее не препятствовать индуцированному этинилэстрадиолом повышению уровня связывающего половые стероиды глобулина), низкое цикловое содержание дезогестрела выгодно отличают Три-Мерси от других современных КОК. Прием Три-Мерси в течение 3 месяцев значительно уменьшает кожные проявления гиперандрогении, что в сочетании с высокой контрацептивной эффективностью и хорошей его переносимостью позволяют считать его контрацептивом первого выбора, особенно для молодых женщин с кожными проявлениями гиперандрогении.

     

    Литература:

    1. Andersson S., Chan H.K., Einstein M., Geissler W.M., Patel S. The molecular genetics of steroid 5(-reductase // J. Endocrinol. - 1993. - Vol. 139, Suppl. - P. 17.

    2. Beckmann M.W., Wieacker P., Dereser M.M., Flecken U., Breckwoldt M. Influence of steroid hormones on 5(-reductase activity in female and male genital skin fibroblasts in culture // Acta Endocrinol. (Copenh.). - 1993. - Vol. 128. - P. 161-167.

    3. Blauer M., Vaalasti A., Pauli S.L., Ylikomi T., Joensuu T., Tuohimaa P. Location of androgen receptor in human skin // J. Invest. Dermatol. - 1991. - Vol. 97. - P. 264-268.

    4. Charoenvisal C., Thaipisuttikul Y., Pinjaroen S., Krisanapan O., Benjawang W., Koster A., Doesburg W. Effects on acne of two oral contraceptives containing desogestrel and cyproterone acetate // Int. J. Fertil. Menopausal. Stud. - 1996. - Vol. 41. - P. 423-429.

    5. Chieffi M. Effect of testosterone administration on the beard growth of elderly males // J. Gerontol. - 1949. - Vol. 4. - P. 200-204.

    6. Choudhry R., Hodgins M.B., van der Kwast T.H., Brinkmann A.O., Boersma W.J. Localization of androgen receptors in human skin by immunohistochemistry: implications for the hormonal regulation of hair growth, sebaceous glands and sweat glands // J. Endocrinol. - 1992. - Vol. 133. - P. 467-475

    7. Deplewski D., Rosenfield R.L. Role of hormones in pilosebaceous unit development // Endocrine Reviews. - 2000. - Vol. 21. - P. 363-392.

    8. Dijkstra A.C., Goos C.M., Cunliffe W.J., Sultan C., Vermorken A.J. Is increased 5(-reductase activity a primary phenomenon in androgen-dependent skin disorders? // J. Invest. Dermatol. - 1987. - Vol. 89. - P. 87-92.

    9. Ebling F.J.G. Hair follicles and associated glands as androgen targets // Clin. Endocrinol. Metab. - 1986. - Vol. 15. - P. 319-339.

    10. Erkkola R., Hirvonen E., Luikku J., Lumme R., Mannikko H., Aydinlik S. Ovulation inhibitors containing cyproterone acetate or desogestrel in the treatment of hyperandrogenic symptoms // Acta Obstet. Gynecol. Scand. - 1990. -Vol. 69. - P. 61-65.

    11. Fuhrmann U., Slater E.P., Fritzemeier K-H. (Characterization of the novel progestin gestodene by receptor binding studies and transactivation assays // Contraception. - 1995. - Vol. 51. - P. 45-52.

    12. Futterweit W., Weiss R.A., Fagerstrom R.M. Endocrine evaluation of forty female-to-male transsexuals: increased frequency of polycystic ovarian disease in female transsexualism // Arch. Sex. Behav. - 1986. - Vol. 15. - P. 69-78.

    13. George F.W., Russell D.W., Wilson J.D. Feed-forward control of prostate growth: dihydrotestosterone induces expression of its own biosynthetic enzyme, steroid 5(-reductase // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. - 1991. - Vol. 88. - P. 8044-8047.

    14. Hamilton J.B. Quantitative measurement of a secondary sex character, axillary hair // Ann. NY Acad. Sci. - 1950. - Vol. 53. - P. 585-599.

    15. Hay J., Hodgins M. Distribution of androgen metabolizing enzymes in isolated tissues of human forehead and axillary skin // J. Endocrinol. - 1978. - Vol. 79. - P. 29-39.

    16. IMAP Statement on steroidal oral contraception // IPPF Medical Bulletin.- 1998.- Vol.32.-P.1-5.

    17. Improving access to quality care in family planning. Medical eligibility criteria for contraceptive use. Second Edition. - Geneva: WHO, 2002.

    18. Itami S., Kurata S., Sonoda T., Takayasu S. Characterization of 5(-reductase in cultured human dermal papilla cells from beard and occipital scalp hair // J. Invest. Dermatol. -1991. - Vol. 96. - P. 57-60.

    19. Itami S., Kurata S., Sonoda T., Takayasu S. Mechanism of action of androgen in dermal papilla cells // Ann. NY Acad. Sci. - 1991. - Vol. 642. - P. 385-395.

    20. Itami S., Takayasu S. Activity of 17(-hydroxysteroid dehydrogenase in various tissues of human skin // Br. J. Dermatol. - 1981. - Vol. 105. - P. 693-699.

    21. Kloosterboer H.J., Vonk-Noordegraaf C.A., Turpijn E.W. Selectivity in progesterone and androgen receptor binding of progestagens used in oral contraceptives // Contraception. - 1988. - Vol. 39. - P. 325-332.

    22. Kuhl H. Comparative pharmacology of newer progestogens // Drugs. - 1996. - Vol. 51. - P. 188-215.

    23. Levrier M., Degrelle H., Bestaux Y., Bourry-Moreno M., Brun J.P., Sailly F. Efficacy of oral contraceptives on acne. Apropos of a comparative study of Varnoline vs Diane in 69 women with acne // Rev. Fr. Gynecol. Obstet. - 1988. - Vol. 83. - P. 573-576.

    24. Lewis M.A., MacRae K.D., Kuhl-Hadich D., Bruppacher R., Heinemann L.A.J., Spitzer W.O. The differential risk of oral contraceptives: The impact of full exposure history // Hum. Reprod.- 1999.- Vol.14.- P.1493-1999.

    25. Liang T., Hoyer S., Yu R., Soltani K., Lorincz A.L., Hiipakka R.A., Liao S. Immunocytochemical localization of androgen receptors in human skin using monoclonal antibodies against the androgen receptor // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 100. - P. 663-666.

    26. Lidegaard O., Edstrom B., Kreiner S. Oral contraceptives and venous thromboembolism, a case-control study // Contraception. - 1998. - Vol. 57. - P. 291-301.

    27. Lucky A.W., Biro F.M., Huster G.A., Leach A.D., Morrison J.A., Ratterman J. Acne vulgaris in premenarchal girls. An early sign of puberty associated with rising levels of dehydroepiandrosterone // Arch. Dermatol. - 1994. - Vol. 130. - P. 308-314.

    28. Lucky A.W., Biro F.M., Simbartl L.A., Morrison J.A., Sorg N.W. Predictors of severity of acne vulgaris in young adolescent girls: results of a five-year longitudinal study // J. Pediatr. - 1997. - Vol. 130. - P. 30-39.

    29. Mango D., Ricci S., Manna P., Miggiano G.A., Serra G.B. Clinical and hormonal effects of ethinylestradiol combined with gestodene and desogestrel in young women with acne vulgaris // Contraception. - 1996. - Vol. 53. - P. 163-170.

    30. Messenger A.G. The control of hair growth: an overview // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 101. - P. 4S-9S.

    31. Mowszowicz I., Melanitou E., Kirchhoffer M.O., Mauvais-Jarvis P. Dihydrotestosterone stimulates 5(-reductase activity in public skin fibroblasts // J. Clin. Endocrinol. Metab. - 1983. - Vol. 53. - P. 320-325.

    32. Normington K., Russell D.W. Tissue distribution and kinetic characteristics of rat steroid 5(-reductase isozymes // J. Biol. Chem. - 1992. - Vol. 267. - P. 19548-19554.

    33. Phillips A., Demarest K., Hahn D.W., Wong F., McGuire J.L. Progestational and androgenic receptor binding affinities and in vivo activities of norgestimate and other progestins // Contraception. - 1990. - Vol. 41. - P. 399-410.

    34. Pollow K., Juchem M. Gestoden: a novel synthetic progestin-characterization of binding to receptor and serum proteins // Contraception. - 1989. - Vol. 40. - P. 325-341.

    35. Randall V.A. Androgens and human hair growt // Clin. Endocrinol. (Oxf.). - 1994. - Vol. 40. - P. 439-457.

    36. Randall V.A., Thornton M.J., Messenger A.G., Hibberts N.A., Loudon A.S., Brinklow B.R. Hormones and hair growth: variations in androgen receptor content of dermal papilla cells cultured from human and red deer (Cervus elaphus) hair follicles // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 101. - P. 114S-120S.

    37. Reynolds E.L. The appearance of adult patterns of body hair in man // Ann. NY Acad. Sci. - 1951. - Vol. 53. - P. 576-584.

    38. Rosenfield R.L. Pilosebaceous physiology in relation to hirsutism and acne // Clin. Endocrinol. Metab. -1986. - Vol. 15. - P. 341-362.

    39. Rosenfield R.L., Deplewski D. Role of androgens in the developmental biology of the pilosebaceous unit // Am. J. Med. - 1995. - Vol. 98. - P. 80S-88S.

    40. Rosenfield R.L., Lucky A.W. Acne, hirsutism and alopecia in adolescent girls. Clinical expressions of androgen excess // Endocrinol. Metab. Clin. North. Am. - 1993. - Vol. 22. - P. 507-532.

    41. Rosenfield R.L., Maudelonde T., Moll G.W. Biologic effects of hyperandrogenemia in polycystic ovary syndrome // Semin. Reprod. Endocrinol. - 1984. - Vol. 2. - P. 281-296.

    42. Russell D.W., Berman D.M., Bryant J.T., Cala K.M., Davis D.L., Landrum C.P., Prihoda J.S., Silver R.I., Thigpen A.E., Wigley W.C. The molecular genetics of steroid 5(-reductases // Recent. Prog. Horm. Res. - 1994. - Vol. 49. - P. 275-284.

    43. Sawaya M.E., Honig L.S., Garland L.D., Hsia S.L. Delta 5-3beta-hydroxysteroid dehydrogenase activity in sebaceous glands of scalp in male-pattern baldness // J. Invest. Dermatol. - 1988. - Vol. 91. - P. 101-105.

    44. Spitzer W.O., Lewis M.A., Heinemann L.A., Thorogood M., MacRae K.D. Third generation oral contraceptives and risk of venous thromboembolic disorders: An international case-control study // Br. Med. J.- 1996.- Vol.312.- P.83-88.

    45. Stewart M.E., Downing D.T., Cook J.S., Hansen J.R., Strauss J.S. Sebaceous gland activity and serum dehydroepiandrosterone sulfate levels in boys and girls // Arch. Dermatol. - 1992. - Vol. 128. - P. 1345-1348.

    46. Takayasu S., Wakimoto H., Itami S., Sano S. Activity of testosterone 5(-reductase in various tissues of human skin // J. Invest. Dermatol. - 1980. - Vol. 74. - P. 187-191.

    47. Upmalis D., Phillips A. Receptor binding and in vivo activities of the new progestins // J. Soc. Obstet. Gynecol. Can. - 1991. - Vol. 13, Suppl. - P. 35-39.

    48. Wilson J.D., Griffin J.E., Russell D.W. Steroid 5(-reductase 2 deficiency // Endocr. Rev. - 1993. - Vol. 14. - P. 577-593.

    www.rmj.ru

    Антиандрогены. Антиандрогенные препараты и средства — SportWiki энциклопедия

    Когда определенные эффекты андрогенов оказываются нежелательными, применяют препараты, нарушающие синтез или действие этих гормонов. Оказалось также, что антиандрогенной активностью обладают некоторые препараты, применяемые в других целях. Такая активность может быть нежелательным побочным действием, но иногда эти препараты специально используют в качестве антиандрогенов.

    Ингибиторы синтеза тестостерона[править | править код]

    Аналоги гонадолиберина вызывают десенсибилизацию его рецепторов, благодаря чему блокируют секрецию ЛГ и синтез тестостерона. Эти препараты используют при метастазирующем раке предстательной железы (гл. 56). Антагонисты гонадолиберина блокируют действие эндогенного пептида на рецепторы гонадотропных клеток, однако применение этих препаратов ограничено из-за необходимости ежедневных инъекций и такого побочного эффекта, как выброс гистамина.

    Противогрибковые производные имидазола, и прежде всего кетоконазол (гл. 49), блокируют образование стероидных гормонов, в том числе тестостерона (Feldman, 1986). Из-за одновременного угнетения синтеза кортизола и гепатотоксичности эти препараты лишь изредка используют в качестве антиандрогенов.

    Препараты, блокирующие действие андрогенов[править | править код]

    Эти препараты нарушают связывание андрогенов с андрогеновыми рецепторами или ингибируют 5-альфа-редуктазу.

    Блокаторы андрогеновых рецепторов[править | править код]

    Флутамид и бикалутамид — достаточно активные блокаторы андрогеновых рецепторов, но монотерапия ими малоэффективна из-за усиления секреции ЛГ и роста сывороточной концентрации тестостерона. Чаще всего эти препараты назначают в сочетании с аналогами гонадолиберина при метастазирующем раке предстательной железы (гл. 52). Флутамид и бикалутамид блокируют действие надпочечниковых андрогенов, синтез которых не подавляется аналогами гонадолиберина. При метастазирующем раке предстательной железы выживаемость больных, получавших аналоги гонадолиберина в сочетании с флутамидом, примерно такая же, как у больных, получавших аналоги гонадолиберина в сочетании с бикалутамидом (Schellhammer et al., 1995), и соответствует таковой после кастрации (Iversen et al., 1990). Бикалутамид постепенно вытесняет флутамид благодаря меньшей гепатотоксичности и возможности приема 1 раз в сутки вместо 3 раз в сутки. Флутамид применяли также для лечения гирсутизма. При этом по эффективности флутамид не уступает другим препаратам (Venturoli et al., 1999), однако ввиду гепатотоксичности его нежелательно назначать ради одного лишь косметического действия.

    Спиронолактон. Это антагонист альдостерона (гл. 29), в небольшой степени блокирующий также андрогеновые рецепторы и синтез тестостерона. При лечении отеков или гипертонической болезни спиронолакгоном у мужчин часто возникает гинекомастия (Caminos-Torres et al., 1977). В то же время его намеренно используют для лечения гирсутизма у женщин. Спиронолактон разрешен ФДА к применению с этой целью и оказывает умеренный эффект (Cumming et al., 1982), однако может вызвать нарушения менструального цикла.

    Ципротерон. Этот препарат представляет собой прогестаген и слабый блокатор андрогеновых рецепторов. Ципротерон умеренно эффективен при гирсутизме в качестве монотерапии или в сочетании с пероральными контрацептивами (Venturoli et al., 1999). В США препарат не применяют.

    Избирательные модуляторы андрогеновых рецепторов. Синтезирована группа производных хинолина, которые у крыс блокируют андрогеновые рецепторы в предстательной железе, но не в гипофизе. Хотя подобная избирательность у человека не обнаружена, эти данные говорят о принципиальной возможности получения избирательных модуляторов андрогеновых рецепторов.

    Ингибиторы 5а-редуктазы[править | править код]

    Финастерид ингибирует 5а-редуктазу, особенно типа II, нарушая восстановление тестостерона в дигидротестостерон, прежде всего в мужских наружных половых органах и предстательной железе. Препарат создан для лечения аденомы предстательной железы, его применяют с этой целью в США и во многих других странах. При назначении больным с умеренно тяжелой обструкцией мочеиспускательного канала финастерид снижает концентрацию дигидротесгостерона в крови и в предстательной железе, уменьшает объем железы, повышая объемную скорость мочеиспускания (McConnell et al., 1998). У небольшой части больных возникает импотенция, но ее механизм не ясен. Кроме того, финастерид одобрен ФДА для лечения андрогенетической алопеции, хотя последняя обусловлена главным образом активностью 5а-редуктазы типа I. Есть данные, что при гирсутизме финастерид по эффективности не уступает флутамиду и сочетанию ципротерона с эстрогенами (Venturoli et al., 1999), но такое лечение пока не получило одобрения ФДА.

    Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

    sportwiki.to


    Смотрите также