Аддерол что это такое


Аддералл — Википедия

Аддералл
  • аспартат амфетамина — 25%
  • сульфат амфетамина — 25%
  • сахарат декстроамфетамина — 25%
  • сульфат декстроамфетамина — 25%
МКБ-10 F90.090.0, G47.447.4
Таблетки: 5; 7,5; 10; 12,5; 15; 20; 30 мг и капсулы: 5; 10; 15; 20; 25; 30 мг
Adderall, Adderall XR, Mydayis

Аддералл, полное название сульфат декстроамфетамина, сахарат декстроамфетамина, сульфат амфетамина и аспартат амфетамина[комментарий 1] — комбинированный препарат, сочетающий четыре соли амфетаминов. Аддералл используется при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии. Он также используется в качестве спортивного допинга и усилителя когнитивных способностей, и рекреационно как афродизиак и эйфоретик. Это стимулятор центральной нервной системы (ЦНС) класса фенилэтиламина. По содержанию солей, активными компонентами являются 25 % солей левамфетамина (левосторонний энантиомер) и 75 % солей декстроамфетамина (правосторонний энантиомер)[комментарий 2][5][6][7][8][9].

Аддералл обычно хорошо переносится и эффективен при лечении симптомов СДВГ и нарколепсии. При терапевтических дозах аддералл вызывает эмоциональные и когнитивные эффекты, такие как эйфория, изменения в либидо, повышенный уровень бодрствования и улучшение когнитивного контроля. В этих дозах он вызывает такие физические эффекты, как более быстрое время реакции, подавление чувства усталости и увеличение мышечного тонуса. Напротив, гораздо большие дозы аддералла могут нарушить когнитивный контроль, вызвать разрушение мышечных тканей или вызвать стимуляторный психоз. Побочные эффекты аддералла сильно различаются у разных людей, но чаще всего включают бессонницу, сухость во рту и потерю аппетита. Риск развития зависимости незначителен, если употреблять аддералл в терапевтических дозах, например, при лечении СДВГ; однако регулярное употребление аддералла в больших суточных дозах создаёт значительный риск возникновения зависимости из-за выраженных подкрепляющих эффектов, присутствующих в больших дозах. Рекреационные дозы аддералла, как правило, намного больше, чем предписанные терапевтические дозы, и несут в себе гораздо больший риск серьёзных побочных эффектов[6][8][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19].

Два амфетаминовых энантиомера, составляющие аддералл (то есть левамфетамин и декстроамфетамин), облегчают симптомы СДВГ и нарколепсии путём повышения активности нейромедиаторов норадреналина и дофамина в мозгу, что частично является результатом их взаимодействия с рецепторами hTAAR1[en] и VMAT2[en] в нейронах. Декстроамфетамин является более мощным стимулятором центральной нервной системы, чем левамфетамин, но левамфетамин обладает несколько более сильным сердечно-сосудистым и периферическим действием и более длительным периодом полувыведения (то есть он остаётся в организме дольше), чем декстроамфетамин. Сообщается, что левамфетаминовый компонент аддералла улучшает эффективность лечения у некоторых лиц по сравнению только с декстроамфетамином. Активный компонент аддералла, амфетамин, обладает многими общими химическими и фармакологическими свойствами с следовыми аминами[en], в частности фенилэтиламином и N-метилфенэтиламином, последний из которых является структурным изомером амфетамина[20][21][22][23][24][25][26][27]. В 2016 году в Соединённых Штатах аддералл занимал 45-е место по количеству прописываемых лекарственных средств, имея более 17 миллионов выписанных рецептов[28].

Группа из 20 мг таблеток аддералла, некоторые сломанные пополам. Для сравнения размеров снизу расположена купюра доллара США, сложенная пополам. Группа из 10 мг полупрозрачных капсул препарата Adderall XR

Медицинское[править | править код]

Аддералл используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии (расстройства сна)[5][8]. Известно, что длительное воздействие амфетамина в достаточно высоких дозах в некоторых видах животных приводит к аномальному развитию дофаминовой системы или повреждению нервов[29][30], но у людей с СДВГ фармацевтические амфетамины улучшают развитие мозга и рост нервов[31][32][33]. Обзоры исследований магнитно-резонансной томографии (МРТ) у длительно обследуемых показывают, что длительное лечение амфетамином уменьшает нарушения в структуре и функции мозга у людей с СДВГ, и улучшает функцию в нескольких частях мозга, таких как правое хвостатое ядро базальной ганглии[31][32][33].

Обзоры клинических исследований в области стимуляторов позволили установить безопасность и эффективность долгосрочного непрерывного употребления амфетамина для лечения СДВГ[34][35][36]. Рандомизированные контролируемые испытания непрерывной терапии стимуляторами для лечения СДВГ продолжительностью 2 года показали эффективность и безопасность лечения[34][35]. Два обзорных исследования показали, что долгосрочная непрерывная стимуляционная терапия СДВГ эффективна для снижения основных симптомов СДВГ (то есть гиперактивности, невнимательности и импульсивности), повышения качества жизни и академических достижений, и улучшения большого числа функциональных результатов по 9 категориям[комментарий 3], относящихся к академическим результатам, антиобщественному поведению, вождению, рекреационному потреблению психоактивных веществ, ожирению, занятости, самооценке, использованию социальных услуг, и социальному функционированию[34][36].

В одном из обзорных исследований было отмечено девятимесячное рандомизированное контролируемое исследование лечения СДВГ у детей с применением амфетамина, в ходе которого было выявлено увеличение IQ в среднем на 4,5 пункта, постоянное повышение внимания и продолжающееся снижение деструктивного поведения и гиперактивности[35]. Другое обзорное исследование на основе длительных последующих исследований[en] показало, что стимуляторная терапия, которая начата в детстве, имеет постоянную эффективность по контролю симптомов СДВГ и снижает риск развития в зрелом возрасте расстройства, связанного с употреблением психоактивных веществ[en][34].

Современные модели СДВГ свидетельствуют о том, что он связан с функциональными нарушениями в некоторых из систем нейромедиаторов мозга[20]; эти функциональные нарушения включают нарушение дофаминовой нейротрансмиссии в мезокортиколимбической проекции и нейротрансмиссии норадреналина в норадренергических проекциях от голубого пятна к префронтальной коре[20]. Психостимуляторы, такие как метилфенидат и амфетамин, эффективны при лечении СДВГ, поскольку они повышают активность нейротрансмиттеров в этих системах[10][20][37]. Примерно 80 % лиц, употребляющих эти стимуляторы, отмечают улучшение симптомов СДВГ[38]. Дети с СДВГ, употребляющие стимулирующие препараты, как правило, лучше общаются со сверстниками и членами семьи, лучше учатся в школе, менее отвлекаемы и импульсивны и имеют более длительный период внимания[39][40]. Кокрановские обзоры[комментарий 4] лечения СДВГ у детей, подростков и взрослых фармацевтическими амфетаминами указывают, что краткосрочные исследования показали, что эти препараты снижают тяжесть симптомов, но имеют более высокие частоты прекращения лечения, чем не стимулирующие препараты из-за их неблагоприятных побочных эффектов[42][43]. Кокрановский обзор лечения СДВГ у детей с тикозными расстройствами[en], такими как синдром Туретта показал, что стимуляторы в целом не делают тики хуже, но высокие дозы декстроамфетамина могут усугубить тики у некоторых людей[44].

Доступные формы[править | править код]

Аддералл доступен в виде таблеток быстрого высвобождения, а также в виде двух различных версий пролонгированного высвобождения — Adderall XR и Mydayis[8][45]. Капсулы пролонгрированного высвобождения обычно принимаются утром[46]. Под маркой Adderall XR выпускается препарат с сроком действия в 10-12 часов, который обеспечивает терапевтический эффект и концентрацию в плазме, идентичные двум дозам с интервалом в 4 часа[45][47]:383. В капсулах Аддералл XR содержатся маленькие покрытые оболочкой шарики, подобно спансулам декседрина, при этом половина дозы смеси метаболитов амфетамина высвобождается из них быстро, а другая — медленно[47]:384.

Улучшение работоспособности[править | править код]

Когнитивная деятельность[править | править код]

В 2015 году систематический обзор и мета-анализ клинических исследований показали, что амфетамин у нормальных здоровых взрослых людей при использовании в малых (терапевтических) дозах даёт скромные, но однозначные улучшения когнитивных способностей, включающих рабочую память, долговременную эпизодическую память, контроль торможения[en] и некоторые аспекты внимания[48][49]. Эти усиливающие когнитивную деятельность эффекты амфетамина частично обусловлены косвенной активацией[en] как дофаминового рецептора D1, так и адренорецептора α2[en] в префронтальной коре[10][48].

  1. ↑ «Аддералл» является фирменным наименованием, а не собственным; поскольку последнее («сульфат декстроамфетамина, сахарат декстроамфетамина, сульфат амфетамина и аспартат амфетамина»)[1] является чрезмерно длинным, данная статья упоминает эту амфетаминовую смесь исключительно под фирменным названием
  2. ↑ Энантиомеры — молекулы, которые являются «зеркальными изображениями» друг друга; они структурно идентичны, но имеют обратную ориентацию, как левая и правая руки.
    Термин «амфетамин» относится к определенному химическому веществу, представляющему собой смесь из двух равных частей двух энантиомеров (т.е. смесь 50% левамфетамина и 50% декстроамфетамина) в их чистых аминовых формах[2][3][4]
  3. ↑ При лечении СДВГ улучшение результатов было отмечено в академических результатах (улучшение достигнуто в ≈55% результатах), вождении (улучшение в 100 % случаев), немедицинском потреблении психоактивных веществ (улучшение состоялось в 47 % эпизодах лечения наркозависимости), ожирения (в ≈65% случаях), самооценки (в 50 % случаях) и социальной функции (в 67 % случаях)[36].

    Наибольший положительный эффект в плане результатов от длительной стимулирующей терапии достигается в таких областях, как академическая деятельность (например, средний балл успеваемости, результаты тестов, продолжительность обучения и уровень образования), самооценка (например, оценка анкет самооценки, количество попыток суицида и уровень самоубийств) и социальная функция[36].

    Долгосрочная комбинированная терапия СДВГ (т. е. лечение как стимулятором, так и поведенческой терапией) даёт ещё больший эффект и увеличивает результаты в каждой области по сравнению с одной только длительной стимулирующей терапией[36].

  4. ↑ Кокрановские обзоры — это высококачественные мета-аналитические систематические обзоры рандомизированных контролируемых исследований[41].
  1. ↑ National Drug Code Amphetamine Search Results (неопр.). National Drug Code Directory. United States Food and Drug Administration. Дата обращения 16 декабря 2013. Архивировано 16 декабря 2013 года.
  2. ↑ Amphetamine (неопр.). Medical Subject Headings. United States National Library of Medicine. Дата обращения 16 декабря 2013.
  3. Yoshida T. Chapter 1: Use and Misuse of Amphetamines: An International Overview // Amphetamine Misuse: International Perspectives on Current Trends (англ.) / Klee H.. — Amsterdam, Netherlands: Harwood Academic Publishers, 1997. — P. 2. — ISBN 9789057020810.
  4. ↑ Guidelines on the Use of International Nonproprietary Names (INNS) for Pharmaceutical Substances (неопр.). World Health Organization (1997). — «In principle, INNs are selected only for the active part of the molecule which is usually the base, acid or alcohol. In some cases, however, the active molecules need to be expanded for various reasons, such as formulation purposes, bioavailability or absorption rate. In 1975 the experts designated for the selection of INN decided to adopt a new policy for naming such molecules. In future, names for different salts or esters of the same active substance should differ only with regard to the inactive moiety of the molecule. ... The latter are called modified INNs (INNMs).». Дата обращения 1 декабря 2014.
  5. 1 2 Heal D. J., Smith S. L., Gosden J., Nutt D. J. Amphetamine, past and present – a pharmacological and clinical perspective (англ.) // J. Psychopharmacol. (англ.)русск. : journal. — 2013. — June (vol. 27, no. 6). — P. 479—496. — doi:10.1177/0269881113482532. — PMID 23539642.
  6. 1 2 Montgomery K. A. Sexual desire disorders (неопр.) // Psychiatry (Edgmont). — 2008. — June (т. 5, № 6). — С. 50—55. — PMID 19727285.
  7. Wilens T. E., Adler L. A., Adams J., Sgambati S., Rotrosen J., Sawtelle R., Utzinger L., Fusillo S. Misuse and diversion of stimulants prescribed for ADHD: a systematic review of the literature (англ.) // J. Am. Acad. Child Adolesc. Psychiatry (англ.)русск. : journal. — 2008. — January (vol. 47, no. 1). — P. 21—31. — doi:10.1097/chi.0b013e31815a56f1. — PMID 18174822.
  8. 1 2 3 4 Adderall IR Prescribing Information (англ.). United States Food and Drug Administration 1–6. Teva Pharmaceuticals USA, Inc. (October 2015). Дата обращения 18 мая 2016.
  9. ↑ Mydayis Prescribing Information (неопр.). United States Food and Drug Administration 1–21. Shire US Inc. (июнь 2017). Дата обращения 8 августа 2017.
  10. 1 2 3 Malenka R. C., Nestler E. J., Hyman S. E. Chapter 13: Higher Cognitive Function and Behavioral Control // Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (англ.) / Sydor A., Brown R. Y.. — 2nd. — New York, USA: McGraw-Hill Medical, 2009. — P. 318, 321. — ISBN 9780071481274.
  11. Liddle D. G., Connor D. J. Nutritional supplements and ergogenic AIDS (неопр.) // Prim. Care. — 2013. — June (т. 40, № 2). — С. 487—505. — doi:10.1016/j.pop.2013.02.009. — PMID 23668655.
  12. ↑ Adderall XR Prescribing Information (неопр.). United States Food and Drug Administration. Shire US Inc. (декабрь 2013). Дата обращения 30 декабря 2013.
  13. ↑ Adderall XR Prescribing Information (неопр.). United States Food and Drug Administration 4–8. Shire US Inc. (декабрь 2013). Дата обращения 30 декабря 2013.
  14. Shoptaw S. J., Kao U., Ling W. Treatment for amphetamine psychosis (англ.) // Cochrane Database Syst. Rev. / Shoptaw S. J., Ali R.. — 2009. — January (no. 1). — P. CD003026. — doi:10.1002/14651858.CD003026.pub3. — PMID 19160215. — «A minority of individuals who use amphetamines develop full-blown psychosis requiring care at emergency departments or psychiatric hospitals. In such cases, symptoms of amphetamine psychosis commonly include paranoid and persecutory delusions as well as auditory and visual hallucinations in the presence of extreme agitation. More common (about 18 %) is for frequent amphetamine users to report psychotic symptoms that are sub-clinical and that do not require high-intensity intervention …
    About 5-15 % of the users who develop an amphetamine psychosis fail to recover completely (Hofmann 1983) …
    Findings from one trial indicate use of antipsychotic medications effectively resolves symptoms of acute amphetamine psychosis.
    psychotic symptoms of individuals with amphetamine psychosis may be due exclusively to heavy use of the drug or heavy use of the drug may exacerbate an underlying vulnerability to schizophrenia.»
  15. Greydanus D. Stimulant Misuse: Strategies to Manage a Growing Problem (неопр.). American College Health Association. ACHA Professional Development Program. Дата обращения 2 ноября 2013. Архивировано 3 ноября 2013 года.
  16. Malenka R. C., Nestler E. J., Hyman S. E., Holtzman D. M. Chapter 16: Reinforcement and Addictive Disorders // Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (англ.). — 3rd. — New York: McGraw-Hill Medical, 2015. — ISBN 9780071827706.
  17. Kollins S. H. A qualitative review of issues arising in the use of psycho-stimulant medications in patients with ADHD and co-morbid substance use disorders (англ.) // Curr. Med. Res. Opin. (англ.)русск. : journal. — 2008. — May (vol. 24, no. 5). — P. 1345—1357. — doi:10.1185/030079908X280707. — PMID 18384709. — «When oral formulations of psychostimulants are used at recommended doses and frequencies, they are unlikely to yield effects consistent with abuse potential in patients with ADHD.»
  18. Stolerman I.P. Encyclopedia of Psychopharmacology (неопр.) / Stolerman I. P.. — Berlin, Germany; London, England: Springer, 2010. — С. 78. — ISBN 9783540686989.
  19. Howell, L. Monoamine transporters and psychostimulant addiction (англ.) // Biochemical Pharmacology : journal. — 2008. — Vol. 75, no. 1. — P. 196—217. — doi:10.1016/j.bcp.2007.08.003. — PMID 17825265.
  20. 1 2 3 4 Malenka R. C., Nestler E. J., Hyman S. E. Chapter 6: Widely Projecting Systems: Monoamines, Acetylcholine, and Orexin // Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (англ.) / Sydor A., Brown R. Y.. — 2nd. — New York, USA: McGraw-Hill Medical, 2009. — P. 154—157. — ISBN 9780071481274.
  21. Miller G. M. The emerging role of trace amine-associated receptor 1 in the functional regulation of monoamine transporters and dopaminergic activity (англ.) // J. Neurochem. (англ.)русск. : journal. — 2011. — January (vol. 116, no. 2). — P. 164—176. — doi:10.1111/j.1471-4159.2010.07109.x. — PMID 21073468.
  22. Eiden L. E., Weihe E. VMAT2: a dynamic regulator of brain monoaminergic neuronal function interacting with drugs of abuse (англ.) // Ann. N. Y. Acad. Sci. (англ.)русск. : journal. — 2011. — January (vol. 1216). — P. 86—98. — doi:10.1111/j.1749-6632.2010.05906.x. — PMID 21272013. — «VMAT2 is the CNS vesicular transporter for not only the biogenic amines DA, NE, EPI, 5-HT, and HIS, but likely also for the trace amines TYR, PEA, and thyronamine (THYR) … [Trace aminergic] neurons in mammalian CNS would be identifiable as neurons expressing VMAT2 for storage, and the biosynthetic enzyme aromatic amino acid decarboxylase (AADC). … AMPH release of DA from synapses requires both an action at VMAT2 to release DA to the cytoplasm and a concerted release of DA from the cytoplasm via „reverse transport“ through DAT».
  23. Broadley K. J. The vascular effects of trace amines and amphetamines (англ.) // Pharmacol. Ther. : journal. — 2010. — March (vol. 125, no. 3). — P. 363—375. — doi:10.1016/j.pharmthera.2009.11.005. — PMID 19948186.
  24. Westfall D. P., Westfall T. C. Miscellaneous Sympathomimetic Agonists // Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics (англ.) / Brunton L. L., Chabner B. A., Knollmann B. C.. — 12th. — New York, USA: McGraw-Hill Education, 2010. — ISBN 9780071624428.
  25. Lewin A. H., Miller G. M., Gilmour B. Trace amine-associated receptor 1 is a stereoselective binding site for compounds in the amphetamine class (англ.) // Bioorg. Med. Chem. (англ.)русск. : journal. — 2011. — December (vol. 19, no. 23). — P. 7044—7048. — doi:10.1016/j.bmc.2011.10.007. — PMID 22037049.
  26. Anthony, E. Explorations in Child Psychiatry (неопр.). — Springer Science & Business Media, 2013. — С. 93—94. — ISBN 9781468421279.
  27. Arnold L. E. Methyiphenidate vs. Amphetamine: Comparative review (англ.) // Journal of Attention Disorders (англ.)русск. : journal. — 2000. — Vol. 3, no. 4. — P. 200—211. — doi:10.1177/108705470000300403.
  28. ↑ Kane SP (24 November 2018), The Top 300 Drugs of 2019, The Top 300 Drugs of 2019, ClinCalc, <https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx>. Проверено 12 марта 2019. 
  29. Márcia Carvalho, Helena Carmo, Vera Marisa Costa, João Paulo Capela, Helena Pontes. Toxicity of amphetamines: an update (англ.) // Archives of Toxicology. — 2012. — August (vol. 86, iss. 8). — P. 1167—1231. — ISSN 1432-0738 0340-5761, 1432-0738. — doi:10.1007/s00204-012-0815-5.
  30. Steven Berman, Joseph O'Neill, Scott Fears, George Bartzokis, Edythe D. London. Abuse of Amphetamines and Structural Abnormalities in the Brain (англ.) // Annals of the New York Academy of Sciences. — 2008. — October (vol. 1141, iss. 1). — P. 195—220. — doi:10.1196/annals.1441.031.
  31. 1 2 Heledd Hart, Joaquim Radua, Tomohiro Nakao, David Mataix-Cols, Katya Rubia. Meta-analysis of Functional Magnetic Resonance Imaging Studies of Inhibition and Attention in Attention-deficit/Hyperactivity Disorder: Exploring Task-Specific, Stimulant Medication, and Age Effects (англ.) // JAMA. — 2013. — 1 February (vol. 70, iss. 2). — P. 185. — ISSN 2168-622X. — doi:10.1001/jamapsychiatry.2013.277.
  32. 1 2 Thomas J. Spencer, Ariel Brown, Larry J. Seidman, Eve M. Valera, Nikos Makris. Effect of Psychostimulants on Brain Structure and Function in ADHD: A Qualitative Literature Review of Magnetic Resonance Imaging–Based Neuroimaging Studies (англ.) // The Journal of Clinical Psychiatry. — 2013. — 15 September (vol. 74, iss. 09). — P. 902—917. — ISSN 0160-6689. — doi:10.4088/JCP.12r08287.
  33. 1 2 T. Frodl, N. Skokauskas. Meta-analysis of structural MRI studies in children and adults with attention deficit hyperactivity disorder indicates treatment effects: Meta-analysis of structural MRI ADHD studies (англ.) // Acta Psychiatrica Scandinavica. — 2012. — February (vol. 125, iss. 2). — P. 114—126. — doi:10.1111/j.1600-0447.2011.01786.x.
  34. 1 2 3 4 Yu-Shu Huang, Ming-Horng Tsai. Long-Term Outcomes with Medications for Attention-Deficit Hyperactivity Disorder: Current Status of Knowledge (англ.) // CNS Drugs. — 2011. — July (vol. 25, iss. 7). — P. 539—554. — ISSN 1172-7047. — doi:10.2165/11589380-000000000-00000. — «Several other studies, including a meta-analytic review and a retrospective study, suggested that stimulant therapy in childhood is associated with a reduced risk of subsequent substance use, cigarette smoking and alcohol use disorders. … Recent studies have demonstrated that stimulants, along with the non-stimulants atomoxetine and extended-release guanfacine, are continuously effective for more than 2-year treatment periods with few and tolerable adverse effects. The effectiveness of long-term therapy includes not only the core symptoms of ADHD, but also improved quality of life and academic achievements. The most concerning short-term adverse effects of stimulants, such as elevated blood pressure and heart rate, waned in long-term follow-up studies. … The current data do not support the potential impact of stimulants on the worsening or development of tics or substance abuse into adulthood. In the longest follow-up study (of more than 10 years), lifetime stimulant treatment for ADHD was effective and protective against the development of adverse psychiatric disorders».
  35. 1 2 3 Millichap J.G. Chapter 9: Medications for ADHD // Attention Deficit Hyperactivity Disorder Handbook: A Physician's Guide to ADHD (англ.) / Millichap J. G.. — 2nd. — New York, USA: Springer, 2010. — P. 121—123, 125—127. — ISBN 9781441913968.
  36. 1 2 3 4 5 Arnold L. E., Hodgkins P., Caci H., Kahle J., Young S. Effect of treatment modality on long-term outcomes in attention-deficit/hyperactivity disorder: a systematic review (англ.) // PLoS ONE[убрать шаблон] : journal. — 2015. — February (vol. 10, no. 2). — P. e0116407. — doi:10.1371/journal.pone.0116407. — PMID 25714373. — «The highest proportion of improved outcomes was reported with combination treatment (83 % of outcomes). Among significantly improved outcomes, the largest effect sizes were found for combination treatment. The greatest improvements were associated with academic, self-esteem, or social function outcomes».
    Figure 3: Treatment benefit by treatment type and outcome group
  37. L. Cinnamon Bidwell, F. Joseph McClernon, Scott H. Kollins. Cognitive enhancers for the treatment of ADHD (англ.) // Pharmacology Biochemistry and Behavior. — 2011. — August (vol. 99, iss. 2). — P. 262—274. — doi:10.1016/j.pbb.2011.05.002.
  38. Jack Parker, Val Harpin, Gill Wales, Nevyne Chalhoub. The long-term outcomes of interventions for the management of attention-deficit hyperactivity disorder in children and adolescents: a systematic review of randomized controlled trials (англ.) // Psychology Research and Behavior Management. — 2013. — September. — P. 87. — ISSN 1179-1578. — doi:10.2147/PRBM.S49114. — «Only one paper examining outcomes beyond 36 months met the review criteria. … There is high level evidence suggesting that pharmacological treatment can have a major beneficial effect on the core symptoms of ADHD (hyperactivity, inattention, and impulsivity) in approximately 80 % of cases compared with placebo controls, in the short term».
  39. Millichap J.G. Chapter 9: Medications for ADHD // Attention Deficit Hyperactivity Disorder Handbook: A Physician's Guide to ADHD (англ.) / Millichap J. G.. — 2nd. — New York, USA: Springer, 2010. — P. 111—113. — ISBN 9781441913968.
  40. ↑ Stimulants for Attention Deficit Hyperactivity Disorder (англ.). WebMD. Healthwise (12 April 2010). Дата обращения 12 ноября 2013.
  41. Scholten R. J., Clarke M., Hetherington J. The Cochrane Collaboration (англ.) // Eur. J. Clin. Nutr. (англ.)русск. : journal. — 2005. — August (vol. 59 Suppl 1). — P. S147—S149; discussion S195—S196. — doi:10.1038/sj.ejcn.1602188. — PMID 16052183.
  42. Castells X., Blanco-Silvente L., Cunill R. Amphetamines for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in adults (англ.) // Cochrane Database Syst. Rev. : journal. — 2018. — August (vol. 8). — P. CD007813. — doi:10.1002/14651858.CD007813.pub3. — PMID 30091808.
  43. Punja S., Shamseer L., Hartling L., Urichuk L., Vandermeer B., Nikles J., Vohra S. Amphetamines for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children and adolescents (англ.) // Cochrane Database Syst. Rev. : journal. — 2016. — February (vol. 2). — P. CD009996. — doi:10.1002/14651858.CD009996.pub2. — PMID 26844979.
  44. Osland S. T., Steeves T. D., Pringsheim T. Pharmacological treatment for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children with comorbid tic disorders (англ.) // Cochrane Database Syst. Rev. : journal. — 2018. — June (vol. 6). — P. CD007990. — doi:10.1002/14651858.CD007990.pub3. — PMID 29944175.
  45. 1 2 Adderall XR Prescribing Information (неопр.). United States Food and Drug Administration. Shire US Inc (декабрь 2013). Дата обращения 30 декабря 2013.
  46. Truven Health Analytics. Amphetamine/Dextroamphetamine (By mouth) (неопр.). PubMed Health. Micromedex Consumer Medication Information. Дата обращения 4 сентября 2015.
  47. 1 2 Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.
  48. 1 2 Robert C. Spencer, David M. Devilbiss, Craig W. Berridge. The Cognition-Enhancing Effects of Psychostimulants Involve Direct Action in the Prefrontal Cortex (англ.) // Biological Psychiatry. — 2015. — June (vol. 77, iss. 11). — P. 940—950. — doi:10.1016/j.biopsych.2014.09.013. — «The procognitive actions of psychostimulants are only associated with low doses. Surprisingly, despite nearly 80 years of clinical use, the neurobiology of the procognitive actions of psychostimulants has only recently been systematically investigated. Findings from this research unambiguously demonstrate that the cognition-enhancing effects of psychostimulants involve the preferential elevation of catecholamines in the PFC and the subsequent activation of norepinephrine α2 and dopamine D1 receptors. ... This differential modulation of PFC-dependent processes across dose appears to be associated with the differential involvement of noradrenergic α2 versus α1 receptors. Collectively, this evidence indicates that at low, clinically relevant doses, psychostimulants are devoid of the behavioral and neurochemical actions that define this class of drugs and instead act largely as cognitive enhancers (improving PFC-dependent function). ... In particular, in both animals and humans, lower doses maximally improve performance in tests of working memory and response inhibition, whereas maximal suppression of overt behavior and facilitation of attentional processes occurs at higher doses»
  49. Irena P. Ilieva, Cayce J. Hook, Martha J. Farah. Prescription Stimulants' Effects on Healthy Inhibitory Control, Working Memory, and Episodic Memory: A Meta-analysis (англ.) // Journal of Cognitive Neuroscience. — 2015. — June (vol. 27, iss. 6). — P. 1069—1089. — ISSN 1530-8898 0898-929X, 1530-8898. — doi:10.1162/jocn_a_00776. — «Specifically, in a set of experiments limited to high-quality designs, we found significant enhancement of several cognitive abilities. ... The results of this meta-analysis ... do confirm the reality of cognitive enhancing effects for normal healthy adults in general, while also indicating that these effects are modest in size»

ru.wikipedia.org

Adderall (Аддерол) [LifeBio.wiki]

Фамакологическая группа: психостимуляторы; амфетамины
Сочетание амфетамин аспартата (25%), сульфата амфетамина (25%), декстроамфетамина сахарата (25%), декстроамфетамина сульфата (25%)
Торговые наименования: Adderall, Adderall XR
Правовой статус: Список I (Канада), Список II (США)
Применение: перорально, инсуффляция, ректально, сублингвально

Аддерол – мощный амфетаминовый психостимулятор и фармацевтический препарат, используемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии. Активными ингредиентами препарата являются соли рацемического амфетамина и декстроамфетамина. На настоящий момент на рынке имеется один продукт, выпущенный в 2013 году, который содержит декстроамфетамин (правовращающий или «правый» энантиомер), и левоамфетамин (левовращающий или «левый» энантиомер) в соотношении 3:1. Аддерол доступен в двух вариантах: немедленного высвобождения и пролонгированного высвобождения.

Использование в медицине

Аддерол, как правило, используется для лечения СДВГ и нарколепсии, двух заболеваний, для лечения которых FDA США одобрило его использование. Тем не менее, препарат иногда предписывается не по прямому назначению для лечения других заболеваний, таких как депрессия. Аддерол также используется для лечения ожирения, однако Американское Общество Фармацевтов Системы Здравоохранения не рекомендует такое использование. В 2011 году американцы в возрасте от 20 до 39 лет получили почти 14 миллионов ежемесячных рецептов для лечения этого заболевания, что в два с половиной раза больше, чем 5,6 млн. всего четыре года до этого, по данным компании IMS Health. У приматов, долгосрочный прием амфетамина во время полового созревания не оказывает заметного негативного влияния на физиологию, поведение или развитие допаминовой системы.

Синдром дефицита внимания и гиперактивности

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и качества медицины провело исследование сравнительной эффективности методов лечения детей с СДВГ, в том числе различных амфетаминовых препаратов, и обобщила полученные результаты для родителей. Было показано, что амфетамины могут уменьшать проявление симптомов СДВГ у детей в возрасте старше шести лет, однако для подтверждения этих данных в настоящее время нет достаточных доказательств. В дальнейшем необходимо изучить использование препарата для детей младшего возраста и сроком больше года. Также было показано, что Аддерол снижает риск развития СДВГ у взрослых, однако имеющиеся исследования ограничены. По данным Millchap и др., «Многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование лечения СДВГ при помощи амфетаминов в Швеции показало, что у пациентов наблюдались значительные улучшения в таких показателях, как внимание, гиперактивность и разрушительное поведение. Среднее изменение уровня интеллекта составило 4,5 после более 9 месяцев терапии». Однако авторы отмечают, что у пациентов в исследовании наблюдалась удивительно высокая частота сопутствующих расстройств, связанных с СДВГ. Следовательно, ожидается проведение последующих испытаний стимуляторов в лечении СДВГ с меньшим риском сопутствующих заболеваний.

Аддерол: способ применения и дозы

Аддерол доступен в формах немедленного и пролонгированного высвобождения. Капсулы пролонгированного выпуска, как правило, используются в первой половине дня. Формы-генерики доступны в разных вариантах дозирования. Формулы длительного высвобождения доступны под торговой маркой Adderall XR, и предназначены для обеспечения терапевтического эффекта и концентрации в плазме, идентично двум дозам, принимаемым с промежутком 4 часа.

Повышение производительности

В терапевтических дозах психостимуляторы, в том числе амфетамины, повышают производительность при прохождении тестов памяти, что наблюдается как у здоровых индивидов, так и у пациентов с СДВГ. Кроме того, эти стимуляторы также увеличивают сексуальное возбуждение и воздействуют на прилежащее ядро, повышая производительность при выполнении сложных и трудоемких задач. Именно с этим связано использование амфетаминовых препаратов студентами колледжей и средних школ в качестве «допинга» при сдаче тестов во время учебного года. На основании данных исследований самостоятельного незаконного употребления стимуляторов среди студентов, было показано, что студенты используют стимуляторы для повышения производительности, а вовсе не в целях рекреационного использования. В дозах, значительно превышающих медицинские, стимуляторы могут оказывать воздействие на рабочую память и когнитивный контроль. Из-за своих сильных стимуляторных эффектов, амфетамины также иногда используются в некоторых видах спорта. Тем не менее, в соревновательных видах спорта такое использование обычно запрещено антидопинговыми правилами. В умеренных терапевтических дозах амфетамин способствует повышению физической силы, ускорения, выносливости, при одновременном снижении времени реакции. По аналогии с метилфенидатом и бупропионом, амфетамин увеличивает выносливость у человека, в первую очередь, благодаря ингибированию обратного захвата допамина в центральной нервной системе. Очень высокие дозы амфетамина могут вызывать побочные эффекты, такие как острый некроз скелетных мышц и гипертермия, снижая спортивные результаты.

Рекреационное использование

Амфетамин считается веществом, имеющим высокий потенциал для злоупотреблений. Соли амфетамина могут применяться путем инсуффляции (вдыхания), или растворяться в воде и вводиться инъекционно. Введение инъекций в кровоток может быть опасно, потому что нерастворимые наполнители, содержащиеся в таблетках, могут блокировать мелкие кровеносные сосуды. В 2012 году Национальный институт США по проблемам злоупотребления наркотиками (NIDA) опубликовал следующую статистику распространенности среди подростков использования рецептурного амфетамина и Аддерола:

 Амфетамин Аддерол

8-миклассники 2.90% 1.70 % 10-тиклассники 6.50% 4.50 % 12-тиклассники 7.90% 7.60 %

Побочные эффекты Аддерола

Аддерол имеет многочисленные и разнообразные побочные эффекты, при этом количество потребляемого препарата является основным фактором, определяющим вероятность и выраженность побочных эффектов. Агентство Соединенных Штатов по продуктам и лекарственным средствам (USFDA) одобрило Аддерол для долгосрочного терапевтического использования. Рекреационное использование Аддерола обычно связано с применением гораздо более высоких доз и, следовательно, является гораздо более опасным, поскольку характеризуется гораздо большее высоким риском развития серьезных побочных эффектов.

Физические побочные эффекты

В нормальных терапевтических дозах, физические побочные эффекты Аддерола широко варьируются в зависимости от возраста и индивидуальных особенностей пользователей. Сердечно-сосудистые побочные эффекты могут включать в себя нерегулярное сердцебиение (обычно увеличение частоты сердечных сокращений), гипертонию (высокое кровяное давление) или гипотонию (пониженное артериальное давление) из-за вазовагального ответа и феномена Рейно (вторично). Сексуальные побочные эффекты у мужчин могут включать в себя эректильную дисфункцию, частую или длительную эрекцию. Другие возможные побочные эффекты включают в себя боли в животе, акне, затуманенное зрение, бруксизм, потоотделение, сухость во рту, потерю аппетита, тошноту, снижение судорожного порога, тики и потерю веса. Проявление опасных физических побочных эффектов при приеме типичных фармацевтических доз встречается довольно редко. Амфетамин стимулирует средние дыхательные центры, увеличивая скорость дыхания и способствуя углублению дыхания. При приеме здоровыми индивидами в терапевтических дозах, амфетамин не вызывает заметного увеличения скорости или глубины дыхания, но при наличии дыхательных аномалий, амфетамин может стимулировать дыхание. Амфетамин также вызывает сокращение сфинктера мочевого пузыря, что может приводить к затруднениям при мочеиспускании; однако, этот эффект также делает амфетамин полезным при лечении энуреза и недержания мочи. Однако, амфетамин может оказывать непредсказуемое воздействие на желудочно-кишечный тракт. Амфетамин может уменьшать подвижность желудочно-кишечного тракта, если кишечная активность является высокой, или увеличивать подвижность, если гладкие мышцы тракта расслаблены. Амфетамин также проявляет небольшой обезболивающий эффект и может способствовать усилению обезболивающего действия опиатов. Недавние исследования, проведенные USFDA, показывают, что у детей, молодых людей и взрослых не наблюдается никакой связи между серьезными неблагоприятными сердечнососудистыми эффектами (внезапная смерть, инфаркт миокарда, инсульт) и медицинским использованием амфетамина или других стимуляторов СДВГ.

Психологические побочные эффекты

Общие психологические эффекты при приеме амфетаминов в терапевтических дозах могут включать настороженность, тревожность, повышение концентрации, снижение чувства усталости, перепады настроения (восторг и эйфория с последующей мягкой дисфорией), увеличение инициативности, бессонницы или бодрствования, повышение уверенности в себе и коммуникабельности. Менее распространенные или редкие психологические эффекты, которые зависят от личности пользователя и текущего психического состояния, включают в себя беспокойство, изменение либидо, манию величия, раздражительность, повторяющееся или навязчивое поведение и беспокойство. При сильном злоупотреблении может наблюдаться амфетаминовый психоз. Очень редко такой психоз может также развиваться при приеме терапевтических доз амфетамина в течение длительного времени. По данным USFDA, «нет систематических данных о том, что стимуляторы провоцируют агрессивное поведение или враждебность».

Передозировка

Передозировка амфетамином редко заканчивается смертельным исходом при наличии необходимого ухода, но может привести к развитию ряда симптомов. При умеренной передозировке Аддеролом могут наблюдаться такие симптомы, как аритмия, спутанность сознания, расстройства мочеиспускания, гипертония или гипотония, гипертермия, гиперрефлексия, мышечная боль, острое возбуждение, тахипноэ, тремор, затрудненное начало мочеиспускания и задержка мочеиспускания. При очень сильной передозировке может развиваться ряд симптомов, таких как резкое увеличение уровней адреналина и норадреналина в крови, амфетаминовый психоз, анурия, кардиогенный шок, кровоизлияния в мозг, сосудистый коллапс, гиперпирексия, легочная гипертензия, почечная недостаточность, острый некроз скелетных мышц, серотониновый синдром и стереотипия. Смертельное отравление амфетамином обычно также связано с судорогами и комой.

Зависимость, привыкание и отмена

В то время как риск развития привыкания при рекреационном использовании и злоупотреблении амфетамина является высоким, при типичном медицинском применении риск маловероятен. При злоупотребления амфетамином быстро развивается толерантность; поэтому при длительном использовании препарата, для достижения того же эффекта, необходимо повышать количество препарата. Согласно обзору, проведенному Cochrane Collaboration относительно отмены препарата у лиц, находящихся в сильной зависимости от амфетамина и метамфетамина, «при внезапном прекращении приема амфетамина у постоянных пользователей, у многих наблюдается ограниченный по времени абстинентный синдром в течение 24 часов после приема последней дозы». В обзоре отмечается, что абстинентный синдром часто наблюдается у постоянных пользователей, принимающих высокие дозы препарата, и случается в 87,6% случаев, сохраняясь в течение 3-4 недель с фазой «ломки» в течение первой недели. Симптомы амфетаминового синдрома могут включать в себя усталость, дисфорическое настроение, повышение аппетита, яркие или осознанные сновидения, повышенную сонливость или бессонницу, повышение или снижение подвижности, беспокойство и развитие тяги к препарату. В обзоре делается предположение, что симптомы отмены связаны со степенью зависимости, что дает основание предположить, что терапевтическое использование связано с гораздо более мягкими симптомами отмены. USFDA не указывает на наличие симптомов отмены после прекращения употребления амфетамина после длительного периода приема препарата в терапевтических дозах.

Психоз

Злоупотребление Аддеролом может привести к развитию стимуляторного психоза, который может быть представлен различными симптомами (такими как паранойя, галлюцинации и бред). Обзор Cochrane Collaboration по лечению психоза, связанного с амфетаминовой, декстроамфетаминовой и метамфетаминовой зависимостью, показывает, что около 5-15% пользователей не в состоянии полностью восстановиться. Этот же обзор показывает, что, основываясь на, по меньшей мере, одном испытании, было показано, что антипсихотические препараты эффективно снижают симптомы острого амфетаминового психоза. При терапевтическом использовании амфетамина развитие психоза маловероятно.

Токсичность

Исследования, проведенные на грызунах и приматах, последовательно показали наличие долгосрочной дофаминергической нейротоксичности при приеме достаточно высоких доз амфетамина. Единственным предлагаемым механизмом нейротоксичности при приеме высоких доз амфетамина в организме человека является косвенное повреждение дофаминовых терминалов через автоокисление допамина, в отличие от прямой токсичности амфетамина. Тем не менее, отчасти благодаря этике клинических исследований, нет данных о том, что Аддерол или рацемический амфетамин прямо или даже косвенно могут оказывать нейротоксическое воздействие на людей, даже при приеме в высоких дозах. С другой стороны, имеются доказательства исследований in vitro, что амфетамин является нейродегенеративным и нейропротективным средством, что связано с увеличением активности психостимуляторного белка кокаина и амфетаминового транскрипта.

Противопоказания, лекарственные взаимодействия и меры предосторожности

 Ингибиторы МАО (ингибиторы моноаминоксидазы, например, Фенелзин, Селегилин, Ипрониазид и т.д.) – при введении амфетамина в течение двух недель после последнего использования ИМАО препарата существует высокий риск гипертонического криза. В настоящее время ведутся предварительные испытания совместного применения низких доз амфетамина и ИМАО. Однако, такой прием следует осуществлять только под пристальным наблюдением лечащего врача. СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, Флувоксамин, [[ципрамил-циталопрам|Циталопрам]], Пароксетин и др.) – существует риск развития серотонинового синдрома (используйте только по назначению врача). ИОЗН (ингибиторы обратного захвата норадреналина, например, Атомоксетин и т.д.) – ИОЗН и амфетамин вызывают повышение норадренергической активности. Возможно увеличение/потенцирование эффектов (используйте только по назначению врача). СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) – см. СИОЗС и ИОЗН. Бупропион – Бупропион и амфетамин вызывают повышение норадренергической и дофаминергической активности. Бупропион является мощным ингибитором CYP2D6. Бупропион имеет про-судорожные свойства, которые могут быть усовершенствованы или кумулятивно потенцированы амфетамином (используйте только по назначению врача). Моноаминергические трициклические антидепрессанты – см. СИОЗН, СИОЗСН и СИОЗС. Возможна потенциация эффектов серотониновых, дофаминовых и/или норадреналиновых препаратов. Сочетание моноаминергических трицикликов и амфетаминовых соединений связано с увеличением симпатомиметических эффектов. Исключения из этого класса (т.е. не моноаминергические трициклические антидепрессанты) включают глутаматергический трициклический препарат Тианептин и трициклический препарат Опипрамол. Ингибиторы CYP2D6 (фермента печени), например, Бупропион и большинство СИОЗС, такие как Флуоксетин, Циталопрам, Пароксетин и т.д. Некоторые антипсихотические препараты, такие как Тиоридазин, Галоперидол и Левомепромазин, а также кокаин, опиоидный агонист Метадон и другие. Важно определить, является ли принимаемое лекарство или препарат ингибитором CYP2D6. Совместный прием препаратов, ингибирующих CYP2D6, с амфетамином может приводить к повышению уровней амфетамина в системе, вызывая увеличение времени наличия препарата в организме, что может приводить к нежелательным и, возможно, серьезным побочным эффектам. Люди с уже существующими сердечными или психическими заболеваниями. Люди, злоупотребляющие в прошлом наркотиками или медицинскими препаратами.

Механизм действия

Амфетамин входит в пресинаптический нейрон через нейронную мембрану или через DAT. Оказавшись внутри, он связывается с TAAR1 или входит в синаптические пузырьки через VMAT2. При связывании амфетамина с TAAR1 уменьшается частота пульсации рецептора допамина и запускается сигнализация протеинкиназы А и протеинкиназы C, обеспечивая тем самым фосфорилирование DAT. Фосфорилированный DAT затем либо действует обратным путем, либо уходит в пресинаптический нейрон и останавливает транспорт. Когда амфетамин поступает в синаптические пузырьки через VMAT2, допамин выделяется в цитозоль (желтая зона). Амфетамин был идентифицирован в качестве мощного агониста связанного с аминами рецептора 1 (TAAR1) (или «TAAR1»), рецептора, сопряженного с G-белком, открытым в 2001 году, который играет важную роль в регулировании моноаминергических систем в мозге. Активация TAAR1 увеличивает выработку цАМФ через активацию аденилил циклазы. Активация TAAR1 также уменьшает постсинаптическую частоту пульсации, и через сигнализацию протеинкиназы ингибирует функцию переносчика дофамина, переносчика норадреналина и переносчика серотонина, а также способствует выбросу этих медиаторов. Амфетамин является субстратом для конкретного нейронного синаптического транспортера, называемого VMAT2. Когда VMAT2 принимает амфетамин, в обмен на это везикулы высвобождают в цитозоль дофамин, норадреналин и серотонин и другие биогенные амины. Декстроамфетамин (правовращающий энантиомер) и левоамфетамин (левовращающий энантиомер) имеют одинаковую фармакодинамику, но различную аффинность связывания с биомолекулярными целями. Декстроамфетамин является более мощным агонистом TAAR1, чем левоамфетамин. Таким образом, декстроамфетамин примерно в три-четыре раза сильнее стимулирует ЦНС, чем левоамфетамин. Однако, левоамфетамин имеет немного более выраженные сердечнососудистые и периферические эффекты. Левоамфетамин обеспечивает Адеролу более быстрое начало действия и более длительные эффекты, чем декстроамфетамин. Сообщалось, что у некоторых детей наблюдается лучший клинический ответ на левоамфетамин.

Связанные эндогенные соединения

Амфетамин имеет очень сходную структуру и функцию с эндогенными следовыми аминами, естественными молекулами, производимыми в организме и мозгу человека. Среди этой группы наиболее тесно связанными соединениями являются фенилэтиламин, исходное соединение амфетамина, и N-метилфенэтиламин,изомер амфетамина (т.е. имеющий идентичную ему молекулярную формулу). В организме человека фенэтиламин производится непосредственно из фенилаланина при помощи фермента, превращающего L-ДОФА в дофамин, ароматической аминокислоты декарбоксилазы. В свою очередь, N-метилфенэтиламин метаболизируется из фенетиламина при помощи фенилэтаноламин N-метилтрансферазы, фермента, превращающего норадреналин в адреналин. Как и амфетамин, фенилэтиламин и N- метилфенэтиламин регулируют моноаминную нейротрансмиссию через TAAR1; однако, в отличие от амфетамина, оба эти вещества разрушаются моноаминоксидазой и, следовательно, имеют более короткий период полураспада, чем амфетамин.

Фармакокинетика

Энантиомеры амфетамина имеют разный период полувыведения, который зависит от возраста человека. Период полураспада декстроамфетамина составляет 9 часов для детей 6-12 лет, 11 часов у подростков в возрасте 13-17 лет и 10 часов у взрослых людей. Период полураспада левоамфетамина составляет 11 часов для детей 6-12 лет, 13-14 часов у подростков в возрасте 13-17 лет, и 13 часов у взрослых. У обоих изомеров формулы с немедленным высвобождением достигают пиковых концентраций в плазме через 3 часа после введения дозы, а формулы расширенного выпуска – через 7 часов. Амфетамин выводится почками, при этом 30-40% препарата выводится в неизмененном виде при нормальном рН мочи. Амфетамин является слабым основанием с рКа 9-10; следовательно, когда рН мочи является основным, большая часть препарата находится в форме свободного основания и меньше выделяется. При ненормальном рН мочи, мочевое восстановление амфетамина может варьироваться от 1 до 75%, в зависимости от того, является ли Ph мочи слишком щелочным или кислым, соответственно. Амфетамин обычно выводится в течение 2 дней с момента последнего перорального приема. Полный полураспад и продолжительность эффекта повышаются при многократном использовании и накоплении препарата в организме. Метаболизм происходит в основном в печени при помощи системы детоксикации цитохрома P450 (CYP). CYP2D6 и флавин-содержащая монооксигеназа являются единственными известными в настоящее время ферментами, способными усваивать амфетамин в организме человека. Амфетамин имеет целый ряд выводимых из организма метаболических продуктов, включая 4-гидроксиамфетамин, 4-гидроксинорэфедрин, 4-гидроксифенилацетон, бензойную кислоту, гиппуровую кислоту, норэфедрин и фенилацетон. Среди этих метаболитов активными симпатомиметиками являются 4-гидроксиамфетамин, 4-гидроксинорэфедрин и норэфедрин. Основные метаболические пути включают ароматическое пара-гидроксилирование, алифатическое альфа- и бета-гидроксилирование, N-окисление, N-деалкилирование и дезаминирование. Основными активными метаболитами амфетамина являются 4-гидроксиамфетамин и норэфедрин; однако большая часть введенной дозы выводится в виде самого амфетамина и неактивных метаболитов.

Обнаружение в биологических жидкостях

Наличие амфетамина в моче или крови часто проверяется в рамках допинг-контроля в спорте или при трудоустройстве, а также – в плазме или сыворотке, чтобы подтвердить диагноз отравления у госпитализированных жертв или для оказания помощи в ходе судебно-медицинской экспертизы при отравлениях или других уголовных нарушениях или в случае внезапной смерти. Такие методы, как иммунологический анализ, который является наиболее распространенной формой тестирования на амфетамин, могут вступать в перекрестные реакции с рядом симпатомиметических препаратов. Методы хроматографии, характерные для амфетамина, используются для предотвращения ложноположительных результатов. Методы хирального разделения могут применяться с целью выявить источник препарата, был ли он получен законным путем из рецептурного амфетамина, отпускаемых по рецепту амфетаминовых пролекарств (например, селегилина), и отпускаемых без рецепта препаратов (например, Vicks Vapoinhaler) или из незаконно полученных замещенных амфетаминов. Амфетамин, как правило, обнаруживается только с помощью стандартного теста в течение примерно 24 часов, хотя высокие дозы амфетамина могут быть обнаружены в течение 2-4 дней после приема. В исследовании отмечается, что ферментная множественная техника иммуноанализа амфетамина и метамфетамина может быть связана с большим количеством ложноположительных результатов, по сравнению с образцами, подтвержденными с помощью жидкостной хроматографии – тандемной масс-спектрометрии. Кроме того, газовая хроматография – масс-спектрометрия (ГХ-МС) амфетамина и метамфетамина с дериватизирующим вещестовмом (S) -(-)-трифлуороацетилпролил хлоридом, позволяет обнаруживать наличие метамфетамина в моче. Для сравнения, ГХ-МС амфетамина и метамфетамина с хиральным дериватизирующим веществом хлоридом мошеровой кислоты позволяет обнаруживать декстроамфетамин и декстрометамфетамин в моче. Таким образом, последний способ может быть использован на образцах, протестированных положительно с помощью других методов, чтобы помочь различить названные формы легального и незаконного употребления препарата.

История

Аддерол доступен в форме препаратов мгновенного (IR) и пролонгированного (XR) выпуска. По состоянию на декабрь 2013 года, десять различных компаний одновременно подготовили генерики Аддерола мгновенного выпуска, в то время как Teva Pharmaceutical Industries, Actavis и Barr Pharmaceuticals в настоящее время занимаются производством генерика Adderall XR. Shire PLC, компания, которая имеет оригинальный патент на Adderall и Adderall XR, по-прежнему производит Adderall XR, но не Adderall IR. Richwood Pharmaceuticals, которая позже объединилась с Shire PLC, представила текущий бренд Adderall в 1996 году в виде таблетки мгновенного высвобождения. В 2006 году Shire согласилась продать права на бренд Adderall для этого лекарства мгновенного выпуска в Duramed Pharmaceuticals. Duramed Pharmaceuticals была приобретена Teva Pharmaceuticals в 2008 году, когда Teva завершила сделку по приобретению Barr Pharmaceuticals, включая подразделение Barr, Duramed. Первый генерик препарата Adderall IR был выведен на рынок в 2002 году. Позже, в 2009 году, Barr и Shire достигли мирового соглашения, в рамках которого Barr было дано право продавать генерик препарата, начиная с 1 апреля 2009 года.

Патентные споры

Претензии производителя на версию немедленного высвобождения были оспорены. Патент США, предоставленный Аддеролу, был фармацевтическим патентом для пероральной лекарственной формы немедленного высвобождения. Исследование, проведенное Джеймсом и коллегами, опубликованное в ноябре 2001 года в Журнале Американской Академии Детской и Подростковой Психиатрии, плацебо-контролируемое перекрестное исследование, проведенное среди 35 детей в возрасте от 5 до 12 лет, показало, что больные вели себя так же, как и пациенты, получавшие другие амфетамины немедленного высвобождения. Авторы обнаружили, что декстро-амфетамин с замедленным высвобождением (основной изомерный амфетаминовый компонент Аддерола) имеет более длительный срок действия, однако D-амфетамин был менее эффективен в первые несколько часов.

Коммерческие препараты

Фармацевтическая компания Rexar изменила формулу другого препарата, с фирменным наименованием Obetrol, чтобы исключить метамфетамин и продолжить продавать эту новую формулу под той же торговой маркой. Эта новая, не получившая одобрения формула, была позже переименована и продается под торговой маркой Аддерол от компании Richwood после того, как компания была приобретена Rexar, в результате чего, в 1994 году, компания получила от FDA предупреждение. Richwood представила эту формулу под названием NDA 11-522 и 13 февраля 1996 года Аддерол получил одобрение FDA для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. В настоящее время в Соединенных Штатах Аддерол используется в основном для лечения СДВГ и нарколепсии. Аддерол представляет собой смесь амфетаминовых солей, состоящую из равных количеств по массе:

 амфетамин аспартат моногидрата (рацемический - т.е. содержащий 50% декстроамфетамина и 50% левоамфетамина) амфетамин сульфата (рацемический) декстроамфетамин сульфата декстроамфетамин сахарата

Эта смесь оказывает немного более выраженное воздействие на ЦНС, чем рацемический амфетамин, за счет более высокой доли декстроамфетамина. Аддерол доступен в виде формул немедленного и пролонгированного высвобождения. Формула с немедленным высвобождением показана для использования при СДВГ и нарколепсии. Формула с пролонгированным высвобождением одобрена только для лечения СДВГ.

Правовой статус

 В Канаде амфетамины входят в Список I контролируемых лекарственных средств и веществ, и могут быть приобретены только по рецепту врача. В Японии запрещено использование, производство и импорт любого лекарства, содержащего амфетамин. В Южной Корее амфетамины находятся под запретом. В Таиланде амфетамины классифицируются как наркотические вещества типа 1. В Соединенном Королевстве амфетамины входят в список препаратов класса B. Максимальное наказание за несанкционированное владение амфетаминами составляет пять лет тюремного заключения и штраф в неограниченном размере. Максимальное наказание за незаконное распространение составляет 14 лет лишения свободы и штраф в неограниченном размере. В Соединенных Штатах амфетамин – это лекарственное средство, входящее в Список II, и классифицируется как стимулятор ЦНС (центральной нервной системы). На международном уровне (ООН), амфетамин входит в Список II Конвенции о психотропных веществах.

:Tags

Читать еще: Деоксиэпинефрин , Зоэли (Номегестрол) , Ибогаин , Лимонная кислота , Рыбий жир ,

adderall-аддерол.txt · Последние изменения: 2016/04/06 20:17 — nataly

lifebio.wiki

«Поколение Аддерола» — CMT Научный подход

Вы бывали когда-нибудь в Энфилде? До 23 лет, когда я жила в Лондоне и заканчивала свое обучение, я даже и не слышала о нем. Однажды днем мне пришло уведомление о том, что посылка, которую я целыми днями с нетерпением ждала, застряла на таможне, а сейчас лежала на складе FedEx в Энфилде, неприметном лондонском пригороде.

Я сразу же вышла из квартиры и через час уже ехала на электричке, направляющейся в Энфилд, и смотрела в окно на пасмурное небо. Посылка эта была отправлена из Лос-Анджелеса и содержала мой месячный запас Аддерола.

Аддерол — торговое название смеси солей амфетамина. Его оборот в Великобритании регулируется намного более строго, чем в США. В США, где годом ранее я стала одной из миллионов людей, которым прописали лечение стимуляторами.

Поездка в Энфилд была далеко не наивысшей крайностью, на которую я шла за те 10 связанных с Аддеролом лет. Бывало, я рыскала в чужой аптечке, копалась в мусорных баках, куда я до этого выкидывала таблетки в попытке завязать, писала за одногруппников эссе в обмен на заветный препарат. Однажды, когда я жила в Нью-Хэмпшире, я не пришла на работу. Вместо этого я провела 3 часа в дороге в одну сторону, чтобы добраться до клиники, в которой срок моего рецепта еще не истек. Никогда я не была более изобретательной, чем в моменты, когда мне нужно было получить еще больше Аддерола.

Аддерол выписывают для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью. Это — нейроповеденческое состояние, проявляющееся в виде невнимательности, гиперактивности и вспыльчивости. Это заболевание было включено в D.S.M. (диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам — принятая в США номенклатура психических расстройств — прим. Newочëм) в 1987 году, и наблюдалось оно в основном среди детей.

Его также называют синдромом нарушения внимания, и за последние десятилетия его диагностируют все чаще и чаще. Так, по данным центров по контролю и предотвращению заболеваемости, в 1990-х примерно 3-5% детей школьного возраста приписывалось это заболевание.

К 2013 году этот показатель достиг 11%. Он продолжает расти, а вместе с ним и количество выписываемых стимуляторов. В 1990-х около 600 000 детей принимали их. В большинстве своем это был Риталин, который во многих случаях надо было принимать по несколько раз в день. В 2013 уже 3,5 миллиона детей принимали стимуляторы, а Риталину на смену пришел Аддерол, официально выпущенный на рынок в 1996 году как новый, усовершенствованный выбор для больных СДВ, более действенный препарат, эффект которого длится дольше.

Само название Аддерола отражает надежды его создателей на расширение клиентской базы: как пишет Алан Шварц в его новой книге «A.D.H.D Nation» («Нация СДВ»), основой для него послужила фраза «A.D.D for all». Когда в 2000 году я поступила в колледж — через четыре года после того, как выпустили Аддерол — его выписали уже 5 миллионам человек; в 2005 году, за год до моего выпускного, это количество почти достигло 9 миллионов. Тогда общая выручка от продажи лекарств от СДВГ на территории США составляла более $2 млрд.

К середине 2000-х число взрослых, которым прописывали препарат, росло быстрее всего. В 2012 году, по данным QuintilesIMS — информационного сервиса, который специализируется на медицинских данных — Аддерол был выписан приблизительно 16 миллионам человек в возрасте от 20 до 39 лет. Сейчас Аддерол распространен в кампусах, студенты принимают его и по назначению врача, и без него.

Пусть не в большинстве, но во многих школах появились своего рода «черные рынки» по торговле этим препаратом. В действительности, согласно исследованию, опубликованному в 2012 году в Brain and Behavior, в 2004 году применение стимуляторов без предписания врача — вторая по распространенности форма незаконного употребления препаратов в колледжах. Большую популярность снискала лишь марихуана.

Мы знаем очень мало о том, что происходит в результате многолетнего использования Аддерола во время обучения в колледже и после его окончания, вместе со всеми переживаниями, которые и составляют юность. На сегодняшний день практически нет исследований, освещающих долгосрочный эффект на тех, кто принимает этот препарат. А значит, мы — в своем роде, ходячий эксперимент. Мы, которые примерно в одинаковом возрасте в старшей школе впервые познакомились с Аддеролом, в момент, когда этот препарат был буквально везде, а затем, уже годы спустя, так и не смогли избавиться от зависимости.

Вопрос в том, сможем ли мы хоть когда-нибудь это сделать. Мы, еле дотягивающие и в физическом, и в умственном смысле до того момента, когда мы можем принять сильнодействующий препарат, который нам вовсе и не нужен, и так долгие-долгие годы. Иногда мне хочется назвать нас поколением Аддерола.

Как теперь стало известно, Аддерол обязан своим появлением случайности. В конце 1920-х американский химик Гордон Аллес, в поисках способа лечения астмы, синтезировал вещество, связанное с адреналином. Оно определенно помогало смягчению бронхов. Аллес создал бета-фенил-изопропиламин, сегодня более известный как амфетамин. После тестовой инъекции ученый отметил «отличное самочувствие», за которым последовала «довольно бессонная ночь», о чем можно узнать в книге Николаса Рассмусена «Набирая обороты: множество жизней амфетамина».

К 1930-м препарат Бензедрин, являвшийся лишь торговым названием для амфетамина, употреблялся для того, чтобы поднять настроение, зарядиться энергией и усилить сосредоточенность. Во время Второй мировой войны солдатам армии США давали Бензедрин, который также называли «таблетки бодрости».

После войны, немного измененный и названный Декседрином, этот препарат выписывали при депрессиях. Многие люди, а в особенности женщины, любили этот препарат за подавляющее аппетит побочное действие и принимали его, чтобы не набирать вес. Существовало даже такое средство для похудания, как Обетрол. Но в начале 1970-х, когда амфетамин употребляли около 10 миллионов человек, Управление по контролю за продуктами и лекарствами выступило с жесткими мерами регуляции, и препарат вышел из столь повсеместного употребления.

Более чем через 20 лет управляющий фармакологической компанией по имени Роджер Григгс решил «воскресить» почти забытый Обетрол. Доработав формулу, он назвал препарат Аддеролом и пустил его в производство, направив его на миллионы детей и подростков, которым поставили диагноз СДВГ. Нынешняя версия препарата была выпущена несколькими годами позднее. Теперь время попадания препарата в кровь было продлено, а возможность зависимости, по словам создателей, снизилась, а значит, с него легче было «слезть». В теории.

Впервые я попробовала Аддерол на втором курсе Университета Брауна. Я жаловалась подруге на свою горькую участь: к следующему дню мне надо было написать 5 страниц о книге, которую только-только начала читать.

Хочешь таблетку Аддерола? — предложила она. — Я его не выношу, из-за него мне хочется не спать всю ночь, а вместо этого крутить „колесо“ в холле.

Разве можно было придумать более заманчивое описание? Подруга выдавила из фольги две голубые таблетки и протянула их мне. Час спустя я была в подвале библиотеки, Абсолютно Тихой Комнате и пребывала в состоянии ни с чем не сравнимой эйфории. Мира больше не существовало, была только я, влюбленная в книгу. Я читала, а мысли появлялись из ниоткуда и превращались, казалось, в невероятное сокровище.

Когда начало светать, я сидела, сгорбившись, в неопрятной гостиной нашего общежития и записывала свои лихорадочные суждения, навряд ли осознавая, что небо за окном розовело. Я была одна в своем новом тайном мире, и это самое одиночество было частью интоксикации. Никто и ничто не было мне нужно.

Вновь и вновь я возвращалась к этому чувству на протяжении следующих двух лет, стоило мне только найти в кампусе Аддерол, а это случалось часто, но недостаточно. Часы с Аддеролом стали самыми драгоценными часами в моей жизни, разумеется, слишком ценными для Абсолютно Тихой Комнаты. Теперь мне необходимо было сидеть за самым дальним столом в самом темном и заброшенном углу верхнего уровня библиотеки, спрятавшись как можно дальше от шумной жизни в кампусе. Эта жизнь меня больше не интересовала. Вместо этого величайшую ценность приобрели те одинокие часы, что я проводила, обдумывая, к примеру, суждения Иммануила Канта о «высоком».

Это мне подходило. Все это и было «высоким», эти дни, проведенные в свободном от любых ограничений сосредоточении, когда я впитывала в себя сложные мысли, изложенные в книге передо мной. Я все понимала, мое сознание было острым как бритва, я буквально впитывала книги, делая их частью себя. Точнее, частью того человека, за которого я себя принимала, той холодной, ни на что не отвлекающейся личности. Конечно же, ее я предпочитала намного больше, чем ленивую, «тормозящую» настоящую себя, страдающую приступами усталости и пагубной страстью к мармеладкам Swedish Fish.

Аддерол отбросил вопрос о силе воли. Теперь я могла учиться хоть всю ночь напролет, затем пробежать 10 миль, затем небрежно пролистать недельный выпуск New Yorker-а, и все это без остановки, без паузы, когда я могла бы задуматься, поболтать ли мне с друзьями или лучше пойти в кино.

Это было невероятно. Я похудела, что тоже было весьма приятно. Хотя я срывалась на друзей, внезапно демонстрируя ярость такой глубины, о которой и подумать раньше не могла. Один раз моя соседка уехала домой на выходные, забыв выключить будильник. Он пищал в течение двух суток за ее закрытой дверью, и я абсолютно потеряла контроль над собой, названивая ей с руганью в Нью-Йорк. Я не могла припомнить, когда в последний раз спала дольше пяти часов. А зачем?

В последний год в колледже нагрузка только увеличилась до практически невыполнимых пределов. Впервые я с ней не справлялась. Мой шутливый аристократичный преподаватель истории России натянул мне оценку за итоговый семестровый тест. Одним вечером в пятницу, в середине декабря, когда наш идеальный кампус в Новой Англии уже пустел перед зимними каникулами, я сидела одна в Научной библиотеке, ведь она единственная не закрывалась на ночь. Я, прищурившись, просматривала свои записи о русской интеллигенции. А за окном была метель. Внутри флуоресцентные лампы освещали подвальную комнату.

Я чувствовала себя странно и беззаботно. Это была особенно «химическая» неделя, я уже несколько дней не спала хотя бы несколько часов, а, чтобы компенсировать это, я принимала все больше и больше таблеток. Я подняла взгляд от тетради, и вдруг комната как будто расширилась, создавая впечатление, что я нахожусь не в ней, а в каком-то странном мираже. Паника охватила меня, я не понимала, что происходит. Я старалась дышать, вернуть себя обратно в реальность, но у меня ничего не получалось. На трясущихся ногах я дошла до телефона, и позвонила своему другу Дэйву в комнату. «Со мной случились некоторые неприятности в научбиблиотеке» — сказала я голосом, будто принадлежавшим не мне.

Час спустя я была в скорой, которая везла меня сквозь метель в ближайшую больницу. Волонтером-фельдшером был студент Браун, которого я встречала только раз или два. Всю дорогу он держал меня за руку.

Я умираю? — спрашивала я его снова и снова.*

Дэйв и я пробыли 4 часа в зале ожидания, пока меня не отвели за ширму, и ко мне пришел скептически выглядящий врач. Я не привыкла к тому, как он на меня смотрел, будто я была сумасшедшей, может быть даже и недееспособной. Но потом мне стало легче, я больше не была так уверена в своей скорой смерти. Ложась на кушетку перед осмотром, я даже пошутила:

Я буду возлежать как древний римлянин!

Его лицо сохраняло незаинтересованное выражение. Я описала препарат, который я принимала. Его диагнозом было «тревожное расстройство, вызванное употреблением амфетамина». Это была моя первая паническая атака, неизвестная и редкая реакция на передозировку Аддеролом. В больнице я оставила контейнер с синими таблетками, которые я до этого старательно выпрашивала. Я до сих пор помню, как он лежал рядом со столом для осмотра.

Автор: Чед Вис. Исходное изображение взято из Getty’s Open Content Program. «Портрет Луизы де Керуаль, графини Портсмута» кисти Питера Лели.

Несколько дней спустя я исправила свою неуспеваемость и отправилась домой в Нью-Йорк. Мой отец знал о случае с больницей, и я пообещала ему, что прекращу принимать препарат. И я честно старалась. Я провела те долгие зимние каникулы в общественной библиотеке на 42-й улице, вяло пролистывая эссе, с которыми я не успела разобраться в период приема амфетаминов.

О чем я тогда не знала, о чем я и не могла знать, — никто не знал, улучшает ли Аддерол мыслительные способности, если его принимать не по предписанию врача, является ли он действительно ноотропом. Прошло несколько лет, прежде чем исследования показали, что влияние на когнитивный процесс более чем неоднозначно.

Марта Фара, специалист по когнитивной нейробиологии из Пенсильванского университета, сделала очень многое для этого исследования. Она изучала эффект Аддерола по результатам многих стандартизированных тестов, определяющих уровень замкнутости, памяти и креативности. В целом, по результатам тестов, они практически не нашли улучшений в результате употребления Аддерола. В конечном счете, по ее словам ,«у людей, испытывающих проблемы, наступает улучшение, у более производительных эффекта может не быть, и даже наоборот, их когнитивные показатели могут ухудшиться»

Мой период без таблеток продлился недолго. Я вернулась к своему обучению, каждый день получала оценки. Но с приближением выпускных экзаменов той весной, я вернулась к уже знакомой схеме, когда моменты напряженной работы в одиночестве сменялись днями, когда я медленно «отходила». Я могла часами ничего не делать, есть мороженое ложками прямо из контейнера, удовлетворяя свою отчаянную потребность в сахаре, с трудом находя в себе силы, чтобы хотя бы дойти до душа.

После окончания колледжа мне потребовался год, чтобы принять решение, которое определило следующую стадию моей жизни на долгие годы вперед. Для меня это было откровением. Я могла стать независимой от тех детей, страдавших СДВГ, которые по непомерной цене продавали выписанные им таблетки. Я могла получить свой собственный рецепт! Эта идея посетила меня, когда я прогуливалась среди пальм в кампусе Калифорнийского университета. К тому времени я жила в Лос-Анжелесе и работала репетитором для старшеклассников, многие из которых сами принимали Аддерол. Также я проходила летние курсы по психологии и неврологии, чтобы затем поступить в аспирантуру.

Я решила, что хочу стать психологом, что, как я считала, было намного более реально, чем моя тайная мечта стать писательницей. Бесконечно более реально. Как у многих людей, которым исполнилось 20 с чем-то лет, мои решения принимались в панике и спешке, но еще они, конечно же, зависели от того, сколько таблеток у меня было.

Я теперь была окружена — ну или сама окружила себя — людьми, также попавшими в ловушку Аддерола. Вместе с двумя моими ближайшими друзьями, мы объезжали весь Лос-Анджелес с беспрестанной, ложной энергией, доверяя друг другу как никогда больше. Аддерол поддерживал нашу дружбу, и, если у одного заканчивались таблетки, другой восполнил бы этот недостаток. Катаясь по залитому солнцем Лос-Анджелесу, погруженная в транс, я с легкостью сбивалась со счета и не знала, сколько таблеток успела принять за день.

Как только мне стало ясно, что я могу получить свой собственный рецепт, я добежала до ближайшего компьютера в кампусе и вбила в поиск «когнитивно-поведенческий психолог, Вэствуд, Лос-Анжелес, Калифорния». Тогда я уже знала о психологии достаточно, чтобы избежать психологов, которые неделями или даже месяцами обсуждали бы со мной лечение и то, почему я так уверена в необходимости медикаментозного лечения. Нет, я не могла обратиться к ним — мне нужен был специалист, доктор, который сосредоточился бы на достижении результата, и все это в 10 минутах от Калифорнийского университета.

На следующий же день я сидела именно в том месте, которое мне было нужно, в безликой комнате с серыми стенами и мебелью, обитой черной кожей. Я рассказывала молодому психологу напротив меня о том, как мне всегда надо было разрабатывать своего рода стратегии компенсации, чтобы успевать с учебой, какие трудности у меня вызывала необходимость сосредоточиться на чем-то одном, о том, что лучше всего я справлялась с работами, которые подразумевали многозадачность, вроде работы официанткой. Конечно, все это было неправдой, я была сосредоточенной студенткой и ужасной официанткой.

Все это я узнала, просмотрев в интернете симптомы СДВГ и критерии, по которым он диагностируется. Это были те ответы, которые были необходимы, чтобы любой психолог взял карандаш и написал «Аддерол, 20 мг, раз в день» в бланке для рецептов. Так что я ими воспользовалась.

50 минут спустя я стояла на бульваре Сан Висент под ярким калифорнийским солнцем, зажав в руке рецепт. Это единственное предписание врача, которое я получила меньше чем за час, я брала с собой, куда бы я не направлялась, будь то Лос-Анжелес, Лондон (в котором я обращалась к услугам FedEx), затем Нью-Хэвен, где я доставала его раз в месяц в лечебном центре в Йеле, затем снова Нью-Йорк, где врач, которого я нашла по страховке, без проблем выписывал мне этот препарат снова и снова, основываясь только на моих словах о том, что мне его уже выписывали раньше, что я принимаю его годами.

В любой книге по основам нейробиологии объясняется, каким образом Аддерол действует на мозг и почему так трудно избавиться от зависимости. В течение многих лет в большинстве публикаций ученых вроде Норы Волков — директора Национального института по проблемам злоупотребления наркотиками — описывались исследования природы зависимости, которые крутились вокруг нейромедиатора дофамина.

Амфетамин стимулирует выработку дофамина и норадреналина, которые стремительно распространяются по синапсам и повышают уровень возбуждения нервной системы, концентрации внимания, общего тонуса и целенаправленной мотивации. На самом деле, выработкой дофамина сопровождается любой опыт, который доставляет вам особенно приятные ощущения, будь то секс или поедание шоколадного торта.

Именно по этой причине дофамин занимает центральное место в современных моделях, описывающих зависимость. Как только человек начинает злоупотреблять, мозг, который стремится к поддержанию гомеостаза, пытается компенсировать переизбыток дофамина, блокируя собственные дофаминовые рецепторы.

Когда задействованных рецепторов становится меньше, человеку требуется все больше и больше действующего вещества, чтобы достичь желаемого уровня эйфории. Кроме того, сокращением числа рецепторов можно объяснить синдром отмены: после отказа от стимулятора, человеку остается довольствоваться способностями собственного мозга с системой подкрепления, которая работает хуже обычного. Вопрос о том, способен ли мозг восстановиться после отказа от препарата, остается по-прежнему открытым.

В 2008 году, спустя три года после получения рецепта, я оказалась в кабинете психиатра в Нью-Хейвене, где заканчивала магистратуру. Задыхаясь от рыданий, я рассказывала, что моя жизнь больше мне не принадлежит. Я долго убеждала себя в том, что, употребляя Аддерол, я полностью контролирую свою склонную к ошибкам натуру, но в действительности все было совсем наоборот: Аддерол сделал мою жизнь непредсказуемой, вздымая черные ураганы над моим горизонтом совершенно без предупреждения. И все же сдаваться было нельзя.

Психиатр был, наверное, сербом, с совершенно невозмутимым выражением на лице. Он спокойно меня обследовал и выписал Велбутрин, антидепрессант легкого ускоренного воздействия, который должен был смягчить синдром отмены, сделав отказ от Аддерола менее болезненным. Это звучало обнадеживающе. Но уже совсем скоро я просто принимала оба препарата.

Когда я принимала Аддерол, моя жизнь была парадоксом. Я верила, что он мне жизненно необходим и в то же время понимала, что он действует как токсин, как отрава для искусства, любви и жизни. В 2009 году я заключила контракт на книгу о психоанализе и нейробиологии, а немногим позже взяла однодневную работу в качестве репортера для сайта новостей. От меня требовалась непрерывная подача коротких, броских деталей: быть бойкой и с легкостью переключаться с одного на другое.

Зависимость от Аддерола идеально подходила для поддержания такого ритма – и резко противоречила тому, что требуется для неспешного и вдумчивого написания книги. Неделю за неделей неспешность и вдумчивость казались мне все более недостижимыми. Для меня не прошло незамеченным, как интернет сделал возможным то, что произошло в 1990-х, когда Аддерол захлестнул рынок, и эти два события как под копирку отразились на жизни американцев.

Время от времени я пыталась отказаться от препарата. Каждая попытка начиналась одинаково.

Шаг первый: собрать все доступные мне таблетки, включая те, что заранее припрятаны в кухонных ящиках и шкафах с одеждой. Потратить несколько часов на спор с собой о том, не оставить ли одну «на экстренный случай». Сломить себя резким усилием воли и смыть таблетки в унитаз.

Шаг второй: день или два чувствовать себя совершенно нормально, будто бы мне действительно удастся с этим справиться.

Шаг третий: почувствовать, как время наваливается мрачной неподъемной плитой, когда даже самые простые ежедневные действия требуют огромных усилий, а будущее вытягивается в бесконечную череду обязанностей, которые я уже давно устала выполнять. Работа над книгой останавливается. Приходит паника. Затем мной внезапно овладевает внутренний голос Аддерола, заставляя выпрыгнуть из-за стола и получить новый рецепт – почти каждый раз это не составляет никакого труда – или просто одолжить несколько таблеток у друга, если потребуется. И круг замыкается вновь. Я стыдилась этих моментов и держала их в секрете.

Всего несколько людей знали о том, до какой степени препарат на самом деле определял мою жизнь.

Год за годом различные специалисты в этой области говорили мне, что отказаться от Аддерола не так уж и сложно. Отказ будет происходить относительно быстро и безболезненно. И я часто представляла себе, что те тщетные попытки отказа были моими самыми позорными жизненными неудачами. Я находила некоторое утешение, когда видела, как мой опыт отражается многочисленной массой отдельных голосов, звучащих с сайтов и форумов, посвященных отказу от препаратов. Я всегда буду помнить одно из таких сообщений, оставленное некой матерью на QuittingAdderall.com:

Я начала принимать Аддерол в октябре 2010 года. И моя история не особенно отличается от остальных. … Сначала медовый месяц, потом прыжок со скалы. Мне кажется, что я уже не помню, кем была и что чувствовала, когда хотя бы одну минуту проводила без Аддерола.

Я смотрю фотографии той, кем я была до начала приема препарата и не могу понять, как вообще могла быть «счастливой» без него, потому сейчас я окажусь на грани нервного срыва, если хотя бы приближусь к тому, чтобы не принимать препарат целый день. Иногда я плакала от стыда, укладывая дочь спать, потому что то время, которое она провела этим днем со своей мамой, было ненастоящим.

Никто не начинает бороться с зависимостью со слов „я собираюсь разобраться со своей наркоманией, — сказала мне Жанетт Фридман, социальная служащая, работающая с наркозависимыми, когда я познакомилась с ней в августе в ее офисе в Верхнем Ист-Сайде. — Ни один человек не собирается впадать в зависимость. Однако сейчас принимать что-нибудь вроде Аддерола это обычное дело — вред от приема таких лекарств кажется незначительным, либо препарат позволяет повысить продуктивность. А в нашей культуре продуктивность это, можно сказать, самое главное. Общество делает колоссальный акцент на том, чтобы вы не просто хорошо делали свое дело, но постоянно стремились к большему.

Оставаясь лицом к лицу с пациентом, Фридман объясняет, что на карту поставлена сама его возможность «стать полноценной личностью без тени намека на непрерывную потребность в чем-либо».

Аддерол усугубляет обычную динамику наркозависимости тем, что тесно ассоциируется с продуктивностью, высокими достижениями и успехом. «Очень трудно принять мысль об отказе, потому что кажется, что вы лишитесь продуктивных способностей, — говорит она, — многие избавившиеся от зависимости пациенты рассказывают, что эти способности никуда не исчезают. Но страх их потерять заставляет людей продолжать употреблеблять».

Я помню, как испытывала подобные страхи на учебе, а позднее на работе, и их можно прочувствовать в тех сообщениях с интернет-форумов:

Сейчас я чувствую себя еще хуже, чем когда страдал от СДВГ и подсел на эту штуку. Прямо сейчас я не чувствую, что способен защитить кандидатскую. Я не чувствую, что способен сделать курсовую, я потерял интерес и энтузиазм к тем вещам, которые раньше любил. Уважаемые читатели, скажите мне, что это пройдет.

Харрис Стрэтинер, психолог и специалист по зависимостям в лечебном центре Caron на Манхэттене, рассказал мне о том, что с каждым годом встречает все больше людей, отчаявшихся в попытке «слезть» с Аддерола. По его подсчетам, на сегодняшний день у него было 50 пациентов в возрасте от 24 до 40 лет с подобной проблемой. В большинстве своем они — творческие люди, которые хотели связать свою жизнь с искусством. Впрочем, многие выбрали другие, более безопасные, пути, отказываясь от своей мечты, даже не попытавшись ее исполнить.

Часто они сдавались в пользу практичности. Потом решали, что упустили свою возможность. А приняв Аддерол, они снова начинали наслаждаться жизнью и переставали все время возвращаться к мысли о том, что они „продались“.Многие люди принимают этот препарат, чтобы скрыть недовольство собой, потому что он сужает круг их мыслей до элементарного проживания дня за днем, позволяет им не думать о своих целях в жизни, — объясняет доктор.

От этого появляется и психическая, и физическая зависимость. Это настоящий наркотик, и избавиться от него очень сложно, — признает Стрэтинер. Побочные эффекты, о которых рассказывают пациенты, включают в себя тошноту, озноб, диарею, физический дискомфорт, боли и даже судороги. Иногда его пациентам необходима госпитализация на время избавления от зависимости.

В конечном счете, я не смогла отказаться от Аддерола в одиночку. У меня был замечательный психолог. Я уверена, она спасла мне жизнь. На стене в ее кабинете висела лишь одна картина — репродукция произведения Анри Матисса. По мере прохождения курса, Матисс начал олицетворять творчество.

Ты начинаешь путешествие в одном месте, мучительно идешь к неизвестности к чему-то, способному тебя удивить. Мы оба согласились, что Аддерол — извращенная версия этого путешествия. Мне было 30, когда я окончательно избавилась от зависимости. Осознание того, сколько драгоценного времени я отдала этому препарату до сих пор пугает меня, даже спустя 3 года.

В первые недели после отказа от Аддерола меня мучила постоянная невыносимая усталость — мне требовалось усилие, чтобы сбегать даже по крошечным поручениям. А о спортивном зале и вовсе не могло быть речи. Меня мучила тяга к препарату. Стоило кому-нибудь только лишь сказать слово «Аддерол» в моем присутствии, как я начинала лихорадочно придумывать способ получить хотя бы одну таблетку. А может быть и две. Я была напугана, меня ужасала мысль, что что-то необратимое произошло с моим мозгом, и может оказаться, что я и писать не смогу без своих специальных таблеток. Я и не подозревала, что только после отказа от амфетамина моя книга наконец-то станет реальной.

Даже в этих первых неделях, полных сомнений, было что-то хорошее. Мне снова стали доступны простые удовольствия. Разговаривая с друзьями, я смеялась чаще и замечала, что и они тоже. Многие годы своей жизни я провела в состоянии напрасного напряжения. Я все время думала о том, должна ли я быть в другом месте, должна ли работать усерднее и добиваться большего. Только в состоянии глубокого упадка сил я смогла понять, что это назойливое желание было вызвано химическим веществом, и что именно оно держало меня на расстоянии от моих друзей — и от самой себя тоже.

В один из тех первых дней без моего наркотика я медленно шла, напуганная. Мне надо было пройти всего ничего, чтобы попасть на встречу, которая была назначена на Среднем Манхэттене. Был восхитительный летний вечер, солнце клонилось к закату. Когда я дошла до Брайант-парка, то услышала музыку и захотела посмотреть. На сцене играла рок-группа. Я шаталась где-то у дальнего края толпы.

Певец, мускулистый и бородатый, держал микрофон двумя руками и вкладывал душу в каждое слово своей песни. Его голос витал в воздухе этой летней ночи. Вдруг я поняла, что по моим щекам катятся слезы. Мне было неловко, но и остановиться я не могла. У меня было такое чувство, будто на протяжении всех этих лет я ни разу не слышала музыки.

Автор: Кейси Шварц, автор книги In the Mind Fields: Exploring the New Science of Neuropsychoanalysis. («В просторах разума: открывая новую науку нейропсихоанализа»)
Оригинал: The New York Times Magazine

Перевели: Никита Пинчук и Наташа Очкова
Редактировали: Артём Слободчиков и Анна Небольсина

cmtscience.ru

«Поколение Аддерола»

Вы бывали когда-нибудь в Энфилде? До 23 лет, когда я жила в Лондоне и заканчивала свое обучение, я даже и не слышала о нем. Однажды днем мне пришло уведомление о том, что посылка, которую я целыми днями с нетерпением ждала, застряла на таможне, а сейчас лежала на складе FedEx в Энфилде, неприметном лондонском пригороде. Я сразу же вышла из квартиры и через час уже ехала на электричке, направляющейся в Энфилд, и смотрела в окно на пасмурное небо. Посылка эта была отправлена из Лос-Анджелеса и содержала мой месячный запас Аддерола.

Аддерол — торговое название смеси солей амфетамина. Его оборот в Великобритании регулируется намного более строго, чем в США. В США, где годом ранее я стала одной из миллионов людей, которым прописали лечение стимуляторами.

Поездка в Энфилд была далеко не наивысшей крайностью, на которую я шла за те 10 связанных с Аддеролом лет. Бывало, я рыскала в чужой аптечке, копалась в мусорных баках, куда я до этого выкидывала таблетки в попытке завязать, писала за одногруппников эссе в обмен на заветный препарат. Однажды, когда я жила в Нью-Хэмпшире, я не пришла на работу. Вместо этого я провела 3 часа в дороге в одну сторону, чтобы добраться до клиники, в которой срок моего рецепта еще не истек. Никогда я не была более изобретательной, чем в моменты, когда мне нужно было получить еще больше Аддерола.

Аддерол выписывают для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью. Это — нейроповеденческое состояние, проявляющееся в виде невнимательности, гиперактивности и вспыльчивости. Это заболевание было включено в D.S.M. (диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам — принятая в США номенклатура психических расстройств — прим. Newочëм) в 1987 году, и наблюдалось оно в основном среди детей. Его также называют синдромом нарушения внимания, и за последние десятилетия его диагностируют все чаще и чаще. Так, по данным центров по контролю и предотвращению заболеваемости, в 1990-х примерно 3-5% детей школьного возраста приписывалось это заболевание. К 2013 году этот показатель достиг 11%. Он продолжает расти, а вместе с ним и количество выписываемых стимуляторов. В 1990-х около 600 000 детей принимали их. В большинстве своем это был Риталин, который во многих случаях надо было принимать по несколько раз в день. В 2013 уже 3,5 миллиона детей принимали стимуляторы, а Риталину на смену пришел Аддерол, официально выпущенный на рынок в 1996 году как новый, усовершенствованный выбор для больных СДВ, более действенный препарат, эффект которого длится дольше.

Само название Аддерола отражает надежды его создателей на расширение клиентской базы: как пишет Алан Шварц в его новой книге «A.D.H.D Nation» («Нация СДВ»), основой для него послужила фраза «A.D.D for all». Когда в 2000 году я поступила в колледж — через четыре года после того, как выпустили Аддерол — его выписали уже 5 миллионам человек; в 2005 году, за год до моего выпускного, это количество почти достигло 9 миллионов. Тогда общая выручка от продажи лекарств от СДВГ на территории США составляла более $2 млрд.

К середине 2000-х число взрослых, которым прописывали препарат, росло быстрее всего. В 2012 году, по данным QuintilesIMS — информационного сервиса, который специализируется на медицинских данных — Аддерол был выписан приблизительно 16 миллионам человек в возрасте от 20 до 39 лет. Сейчас Аддерол распространен в кампусах, студенты принимают его и по назначению врача, и без него. Пусть не в большинстве, но во многих школах появились своего рода «черные рынки» по торговле этим препаратом. В действительности, согласно исследованию, опубликованному в 2012 году в Brain and Behavior, в 2004 году применение стимуляторов без предписания врача — вторая по распространенности форма незаконного употребления препаратов в колледжах. Большую популярность снискала лишь марихуана.

Мы знаем очень мало о том, что происходит в результате многолетнего использования Аддерола во время обучения в колледже и после его окончания, вместе со всеми переживаниями, которые и составляют юность. На сегодняшний день практически нет исследований, освещающих долгосрочный эффект на тех, кто принимает этот препарат. А значит, мы — в своем роде, ходячий эксперимент. Мы, которые примерно в одинаковом возрасте в старшей школе впервые познакомились с Аддеролом, в момент, когда этот препарат был буквально везде, а затем, уже годы спустя, так и не смогли избавиться от зависимости. Вопрос в том, сможем ли мы хоть когда-нибудь это сделать. Мы, еле дотягивающие и в физическом, и в умственном смысле до того момента, когда мы можем принять сильнодействующий препарат, который нам вовсе и не нужен, и так долгие-долгие годы. Иногда мне хочется назвать нас поколением Аддерола.

Как теперь стало известно, Аддерол обязан своим появлением случайности. В конце 1920-х американский химик Гордон Аллес, в поисках способа лечения астмы, синтезировал вещество, связанное с адреналином. Оно определенно помогало смягчению бронхов. Аллес создал бета-фенил-изопропиламин, сегодня более известный как амфетамин. После тестовой инъекции ученый отметил «отличное самочувствие», за которым последовала «довольно бессонная ночь», о чем можно узнать в книге Николаса Рассмусена «Набирая обороты: множество жизней амфетамина». К 1930-м препарат Бензедрин, являвшийся лишь торговым названием для амфетамина, употреблялся для того, чтобы поднять настроение, зарядиться энергией и усилить сосредоточенность. Во время Второй мировой войны солдатам армии США давали Бензедрин, который также называли «таблетки бодрости». После войны, немного измененный и названный Декседрином, этот препарат выписывали при депрессиях. Многие люди, а в особенности женщины, любили этот препарат за подавляющее аппетит побочное действие и принимали его, чтобы не набирать вес. Существовало даже такое средство для похудания, как Обетрол. Но в начале 1970-х, когда амфетамин употребляли около 10 миллионов человек, Управление по контролю за продуктами и лекарствами выступило с жесткими мерами регуляции, и препарат вышел из столь повсеместного употребления. Более чем через 20 лет управляющий фармакологической компанией по имени Роджер Григгс решил «воскресить» почти забытый Обетрол. Доработав формулу, он назвал препарат Аддеролом и пустил его в производство, направив его на миллионы детей и подростков, которым поставили диагноз СДВГ. Нынешняя версия препарата была выпущена несколькими годами позднее. Теперь время попадания препарата в кровь было продлено, а возможность зависимости, по словам создателей, снизилась, а значит, с него легче было «слезть». В теории.

Впервые я попробовала Аддерол на втором курсе Университета Брауна. Я жаловалась подруге на свою горькую участь: к следующему дню мне надо было написать 5 страниц о книге, которую только-только начала читать. «Хочешь таблетку Аддерола?— предложила она. — Я его не выношу, из-за него мне хочется не спать всю ночь, а вместо этого крутить „колесо“ в холле»

Разве можно было придумать более заманчивое описание? Подруга выдавила из фольги две голубые таблетки и протянула их мне. Час спустя я была в подвале библиотеки, Абсолютно Тихой Комнате и пребывала в состоянии ни с чем не сравнимой эйфории. Мира больше не существовало, была только я, влюбленная в книгу. Я читала, а мысли появлялись из ниоткуда и превращались, казалось, в невероятное сокровище. Когда начало светать, я сидела, сгорбившись, в неопрятной гостиной нашего общежития и записывала свои лихорадочные суждения, навряд ли осознавая, что небо за окном розовело. Я была одна в своем новом тайном мире, и это самое одиночество было частью интоксикации. Никто и ничто не было мне нужно.

Вновь и вновь я возвращалась к этому чувству на протяжении следующих двух лет, стоило мне только найти в кампусе Аддерол, а это случалось часто, но недостаточно. Часы с Аддеролом стали самыми драгоценными часами в моей жизни, разумеется, слишком ценными для Абсолютно Тихой Комнаты. Теперь мне необходимо было сидеть за самым дальним столом в самом темном и заброшенном углу верхнего уровня библиотеки, спрятавшись как можно дальше от шумной жизни в кампусе. Эта жизнь меня больше не интересовала. Вместо этого величайшую ценность приобрели те одинокие часы, что я проводила, обдумывая, к примеру, суждения Иммануила Канта о «высоком».

Это мне подходило. Все это и было «высоким», эти дни, проведенные в свободном от любых ограничений сосредоточении, когда я впитывала в себя сложные мысли, изложенные в книге передо мной. Я все понимала, мое сознание было острым как бритва, я буквально впитывала книги, делая их частью себя. Точнее, частью того человека, за которого я себя принимала, той холодной, ни на что не отвлекающейся личности. Конечно же, ее я предпочитала намного больше, чем ленивую, «тормозящую» настоящую себя, страдающую приступами усталости и пагубной страстью к мармеладкам Swedish Fish.

Аддерол отбросил вопрос о силе воли. Теперь я могла учиться хоть всю ночь напролет, затем пробежать 10 миль, затем небрежно пролистать недельный выпуск New Yorker-а, и все это без остановки, без паузы, когда я могла бы задуматься, поболтать ли мне с друзьями или лучше пойти в кино. Это было невероятно. Я похудела, что тоже было весьма приятно. Хотя я срывалась на друзей, внезапно демонстрируя ярость такой глубины, о которой и подумать раньше не могла. Один раз моя соседка уехала домой на выходные, забыв выключить будильник. Он пищал в течение двух суток за ее закрытой дверью, и я абсолютно потеряла контроль над собой, названивая ей с руганью в Нью-Йорк. Я не могла припомнить, когда в последний раз спала дольше пяти часов. А зачем?

В последний год в колледже нагрузка только увеличилась до практически невыполнимых пределов. Впервые я с ней не справлялась. Мой шутливый аристократичный преподаватель истории России натянул мне оценку за итоговый семестровый тест. Одним вечером в пятницу, в середине декабря, когда наш идеальный кампус в Новой Англии уже пустел перед зимними каникулами, я сидела одна в Научной библиотеке, ведь она единственная не закрывалась на ночь. Я, прищурившись, просматривала свои записи о русской интеллигенции. А за окном была метель. Внутри флуоресцентные лампы освещали подвальную комнату. Я чувствовала себя странно и беззаботно. Это была особенно «химическая» неделя, я уже несколько дней не спала хотя бы несколько часов, а, чтобы компенсировать это, я принимала все больше и больше таблеток. Я подняла взгляд от тетради, и вдруг комната как будто расширилась, создавая впечатление, что я нахожусь не в ней, а в каком-то странном мираже. Паника охватила меня, я не понимала, что происходит. Я старалась дышать, вернуть себя обратно в реальность, но у меня ничего не получалось. На трясущихся ногах я дошла до телефона, и позвонила своему другу Дэйву в комнату. «Со мной случились некоторые неприятности в научбиблиотеке» — сказала я голосом, будто принадлежавшим не мне.

Час спустя я была в скорой, которая везла меня сквозь метель в ближайшую больницу. Волонтером-фельдшером был студент Браун, которого я встречала только раз или два. Всю дорогу он держал меня за руку. «Я умираю?» — спрашивала я его снова и снова. Дэйв и я пробыли 4 часа в зале ожидания, пока меня не отвели за ширму, и ко мне пришел скептически выглядящий врач. Я не привыкла к тому, как он на меня смотрел, будто я была сумасшедшей, может быть даже и недееспособной. Но потом мне стало легче, я больше не была так уверена в своей скорой смерти. Ложась на кушетку перед осмотром, я даже пошутила: «Я буду возлежать как древний римлянин!» Его лицо сохраняло незаинтересованное выражение. Я описала препарат, который я принимала. Его диагнозом было «тревожное расстройство, вызванное употреблением амфетамина». Это была моя первая паническая атака, неизвестная и редкая реакция на передозировку Аддеролом. В больнице я оставила контейнер с синими таблетками, которые я до этого старательно выпрашивала. Я до сих пор помню, как он лежал рядом со столом для осмотра.


Автор: Чед Вис. Исходное изображение взято из Getty’s Open Content Program. «Портрет Луизы де Керуаль, графини Портсмута» кисти Питера Лели.

Несколько дней спустя я исправила свою неуспеваемость и отправилась домой в Нью-Йорк. Мой отец знал о случае с больницей, и я пообещала ему, что прекращу принимать препарат. И я честно старалась. Я провела те долгие зимние каникулы в общественной библиотеке на 42-й улице, вяло пролистывая эссе, с которыми я не успела разобраться в период приема амфетаминов. О чем я тогда не знала, о чем я и не могла знать, — никто не знал, улучшает ли Аддерол мыслительные способности, если его принимать не по предписанию врача, является ли он действительно ноотропом. Прошло несколько лет, прежде чем исследования показали, что влияние на когнитивный процесс более чем неоднозначно. Марта Фара, специалист по когнитивной нейробиологии из Пенсильванского университета, сделала очень многое для этого исследования. Она изучала эффект Аддерола по результатам многих стандартизированных тестов, определяющих уровень замкнутости, памяти и креативности. В целом, по результатам тестов, они практически не нашли улучшений в результате употребления Аддерола. В конечном счете, по ее словам ,«у людей, испытывающих проблемы, наступает улучшение, у более производительных эффекта может не быть, и даже наоборот, их когнитивные показатели могут ухудшиться»

Мой период без таблеток продлился недолго. Я вернулась к своему обучению, каждый день получала оценки. Но с приближением выпускных экзаменов той весной, я вернулась к уже знакомой схеме, когда моменты напряженной работы в одиночестве сменялись днями, когда я медленно «отходила». Я могла часами ничего не делать, есть мороженое ложками прямо из контейнера, удовлетворяя свою отчаянную потребность в сахаре, с трудом находя в себе силы, чтобы хотя бы дойти до душа.

После окончания колледжа мне потребовался год, чтобы принять решение, которое определило следующую стадию моей жизни на долгие годы вперед. Для меня это было откровением. Я могла стать независимой от тех детей, страдавших СДВГ, которые по непомерной цене продавали выписанные им таблетки. Я могла получить свой собственный рецепт! Эта идея посетила меня, когда я прогуливалась среди пальм в кампусе Калифорнийского университета. К тому времени я жила в Лос-Анжелесе и работала репетитором для старшеклассников, многие из которых сами принимали Аддерол. Также я проходила летние курсы по психологии и неврологии, чтобы затем поступить в аспирантуру. Я решила, что хочу стать психологом, что, как я считала, было намного более реально, чем моя тайная мечта стать писательницей. Бесконечно более реально. Как у многих людей, которым исполнилось 20 с чем-то лет, мои решения принимались в панике и спешке, но еще они, конечно же, зависели от того, сколько таблеток у меня было.

Я теперь была окружена — ну или сама окружила себя — людьми, также попавшими в ловушку Аддерола. Вместе с двумя моими ближайшими друзьями, мы объезжали весь Лос-Анджелес с беспрестанной, ложной энергией, доверяя друг другу как никогда больше. Аддерол поддерживал нашу дружбу, и, если у одного заканчивались таблетки, другой восполнил бы этот недостаток. Катаясь по залитому солнцем Лос-Анджелесу, погруженная в транс, я с легкостью сбивалась со счета и не знала, сколько таблеток успела принять за день.

Как только мне стало ясно, что я могу получить свой собственный рецепт, я добежала до ближайшего компьютера в кампусе и вбила в поиск «когнитивно-поведенческий психолог, Вэствуд, Лос-Анжелес, Калифорния». Тогда я уже знала о психологии достаточно, чтобы избежать психологов, которые неделями или даже месяцами обсуждали бы со мной лечение и то, почему я так уверена в необходимости медикаментозного лечения. Нет, я не могла обратиться к ним — мне нужен был специалист, доктор, который сосредоточился бы на достижении результата, и все это в 10 минутах от Калифорнийского университета. На следующий же день я сидела именно в том месте, которое мне было нужно, в безликой комнате с серыми стенами и мебелью, обитой черной кожей. Я рассказывала молодому психологу напротив меня о том, как мне всегда надо было разрабатывать своего рода стратегии компенсации, чтобы успевать с учебой, какие трудности у меня вызывала необходимость сосредоточиться на чем-то одном, о том, что лучше всего я справлялась с работами, которые подразумевали многозадачность, вроде работы официанткой. Конечно, все это было неправдой, я была сосредоточенной студенткой и ужасной официанткой. Все это я узнала, просмотрев в интернете симптомы СДВГ и критерии, по которым он диагностируется. Это были те ответы, которые были необходимы, чтобы любой психолог взял карандаш и написал «Аддерол, 20 мг, раз в день» в бланке для рецептов. Так что я ими воспользовалась.

50 минут спустя я стояла на бульваре Сан Висент под ярким калифорнийским солнцем, зажав в руке рецепт. Это единственное предписание врача, которое я получила меньше чем за час, я брала с собой, куда бы я не направлялась, будь то Лос-Анжелес, Лондон (в котором я обращалась к услугам FedEx), затем Нью-Хэвен, где я доставала его раз в месяц в лечебном центре в Йеле, затем снова Нью-Йорк, где врач, которого я нашла по страховке, без проблем выписывал мне этот препарат снова и снова, основываясь только на моих словах о том, что мне его уже выписывали раньше, что я принимаю его годами.

В любой книге по основам нейробиологии объясняется, каким образом Аддерол действует на мозг и почему так трудно избавиться от зависимости. В течение многих лет в большинстве публикаций ученых вроде Норы Волков — директора Национального института по проблемам злоупотребления наркотиками — описывались исследования природы зависимости, которые крутились вокруг нейромедиатора дофамина. Амфетамин стимулирует выработку дофамина и норадреналина, которые стремительно распространяются по синапсам и повышают уровень возбуждения нервной системы, концентрации внимания, общего тонуса и целенаправленной мотивации. На самом деле, выработкой дофамина сопровождается любой опыт, который доставляет вам особенно приятные ощущения, будь то секс или поедание шоколадного торта. Именно по этой причине дофамин занимает центральное место в современных моделях, описывающих зависимость. Как только человек начинает злоупотреблять, мозг, который стремится к поддержанию гомеостаза, пытается компенсировать переизбыток дофамина, блокируя собственные дофаминовые рецепторы. Когда задействованных рецепторов становится меньше, человеку требуется все больше и больше действующего вещества, чтобы достичь желаемого уровня эйфории. Кроме того, сокращением числа рецепторов можно объяснить синдром отмены: после отказа от стимулятора, человеку остается довольствоваться способностями собственного мозга с системой подкрепления, которая работает хуже обычного. Вопрос о том, способен ли мозг восстановиться после отказа от препарата, остается по-прежнему открытым.

В 2008 году, спустя три года после получения рецепта, я оказалась в кабинете психиатра в Нью-Хейвене, где заканчивала магистратуру. Задыхаясь от рыданий, я рассказывала, что моя жизнь больше мне не принадлежит. Я долго убеждала себя в том, что, употребляя Аддерол, я полностью контролирую свою склонную к ошибкам натуру, но в действительности все было совсем наоборот: Аддерол сделал мою жизнь непредсказуемой, вздымая черные ураганы над моим горизонтом совершенно без предупреждения. И все же сдаваться было нельзя. Психиатр был, наверное, сербом, с совершенно невозмутимым выражением на лице. Он спокойно меня обследовал и выписал Велбутрин, антидепрессант легкого ускоренного воздействия, который должен был смягчить синдром отмены, сделав отказ от Аддерола менее болезненным. Это звучало обнадеживающе. Но уже совсем скоро я просто принимала оба препарата.

Когда я принимала Аддерол, моя жизнь была парадоксом. Я верила, что он мне жизненно необходим и в то же время понимала, что он действует как токсин, как отрава для искусства, любви и жизни. В 2009 году я заключила контракт на книгу о психоанализе и нейробиологии, а немногим позже взяла однодневную работу в качестве репортера для сайта новостей. От меня требовалась непрерывная подача коротких, броских деталей: быть бойкой и с легкостью переключаться с одного на другое. Зависимость от Аддерола идеально подходила для поддержания такого ритма – и резко противоречила тому, что требуется для неспешного и вдумчивого написания книги. Неделю за неделей неспешность и вдумчивость казались мне все более недостижимыми. Для меня не прошло незамеченным, как интернет сделал возможным то, что произошло в 1990-х, когда Аддерол захлестнул рынок, и эти два события как под копирку отразились на жизни американцев.

Время от времени я пыталась отказаться от препарата. Каждая попытка начиналась одинаково. Шаг первый: собрать все доступные мне таблетки, включая те, что заранее припрятаны в кухонных ящиках и шкафах с одеждой. Потратить несколько часов на спор с собой о том, не оставить ли одну «на экстренный случай». Сломить себя резким усилием воли и смыть таблетки в унитаз. Шаг второй: день или два чувствовать себя совершенно нормально, будто бы мне действительно удастся с этим справиться. Шаг третий: почувствовать, как время наваливается мрачной неподъемной плитой, когда даже самые простые ежедневные действия требуют огромных усилий, а будущее вытягивается в бесконечную череду обязанностей, которые я уже давно устала выполнять. Работа над книгой останавливается. Приходит паника. Затем мной внезапно овладевает внутренний голос Аддерола, заставляя выпрыгнуть из-за стола и получить новый рецепт – почти каждый раз это не составляет никакого труда – или просто одолжить несколько таблеток у друга, если потребуется. И круг замыкается вновь. Я стыдилась этих моментов и держала их в секрете. Всего несколько людей знали о том, до какой степени препарат на самом деле определял мою жизнь.

Год за годом различные специалисты в этой области говорили мне, что отказаться от Аддерола не так уж и сложно. Отказ будет происходить относительно быстро и безболезненно. И я часто представляла себе, что те тщетные попытки отказа были моими самыми позорными жизненными неудачами. Я находила некоторое утешение, когда видела, как мой опыт отражается многочисленной массой отдельных голосов, звучащих с сайтов и форумов, посвященных отказу от препаратов. Я всегда буду помнить одно из таких сообщений, оставленное некой матерью на QuittingAdderall.com:

Я начала принимать Аддерол в октябре 2010 года. И моя история не особенно отличается от остальных. … Сначала медовый месяц, потом прыжок со скалы. Мне кажется, что я уже не помню, кем была и что чувствовала, когда хотя бы одну минуту проводила без Аддерола. Я смотрю фотографии той, кем я была до начала приема препарата и не могу понять, как вообще могла быть «счастливой» без него, потому сейчас я окажусь на грани нервного срыва, если хотя бы приближусь к тому, чтобы не принимать препарат целый день. Иногда я плакала от стыда, укладывая дочь спать, потому что то время, которое она провела этим днем со своей мамой, было ненастоящим.

«Никто не начинает бороться с зависимостью со слов „я собираюсь разобраться со своей наркоманией“, — сказала мне Жанетт Фридман, социальная служащая, работающая с наркозависимыми, когда я познакомилась с ней в августе в ее офисе в Верхнем Ист-Сайде. — Ни один человек не собирается впадать в зависимость. Однако сейчас принимать что-нибудь вроде Аддерола это обычное дело — вред от приема таких лекарств кажется незначительным, либо препарат позволяет повысить продуктивность. А в нашей культуре продуктивность это, можно сказать, самое главное. Общество делает колоссальный акцент на том, чтобы вы не просто хорошо делали свое дело, но постоянно стремились к большему».

Оставаясь лицом к лицу с пациентом, Фридман объясняет, что на карту поставлена сама его возможность «стать полноценной личностью без тени намека на непрерывную потребность в чем-либо». Аддерол усугубляет обычную динамику наркозависимости тем, что тесно ассоциируется с продуктивностью, высокими достижениями и успехом. «Очень трудно принять мысль об отказе, потому что кажется, что вы лишитесь продуктивных способностей, — говорит она, — многие избавившиеся от зависимости пациенты рассказывают, что эти способности никуда не исчезают. Но страх их потерять заставляет людей продолжать употреблеблять».

Я помню, как испытывала подобные страхи на учебе, а позднее на работе, и их можно прочувствовать в тех сообщениях с интернет-форумов:

Сейчас я чувствую себя еще хуже, чем когда страдал от СДВГ и подсел на эту штуку. Прямо сейчас я не чувствую, что способен защитить кандидатскую. Я не чувствую, что способен сделать курсовую, я потерял интерес и энтузиазм к тем вещам, которые раньше любил. Уважаемые читатели, скажите мне, что это пройдет.

Харрис Стрэтинер, психолог и специалист по зависимостям в лечебном центре Caron на Манхэттене, рассказал мне о том, что с каждым годом встречает все больше людей, отчаявшихся в попытке «слезть» с Аддерола. По его подсчетам, на сегодняшний день у него было 50 пациентов в возрасте от 24 до 40 лет с подобной проблемой. В большинстве своем они — творческие люди, которые хотели связать свою жизнь с искусством. Впрочем, многие выбрали другие, более безопасные, пути, отказываясь от своей мечты, даже не попытавшись ее исполнить.

«Часто они сдавались в пользу практичности. Потом решали, что упустили свою возможность. А приняв Аддерол, они снова начинали наслаждаться жизнью и переставали все время возвращаться к мысли о том, что они „продались“.Многие люди принимают этот препарат, чтобы скрыть недовольство собой, потому что он сужает круг их мыслей до элементарного проживания дня за днем, позволяет им не думать о своих целях в жизни», — объясняет доктор.

«От этого появляется и психическая, и физическая зависимость. Это настоящий наркотик, и избавиться от него очень сложно», — признает Стрэтинер. Побочные эффекты, о которых рассказывают пациенты, включают в себя тошноту, озноб, диарею, физический дискомфорт, боли и даже судороги. Иногда его пациентам необходима госпитализация на время избавления от зависимости.

В конечном счете, я не смогла отказаться от Аддерола в одиночку. У меня был замечательный психолог. Я уверена, она спасла мне жизнь. На стене в ее кабинете висела лишь одна картина — репродукция произведения Анри Матисса. По мере прохождения курса, Матисс начал олицетворять творчество. Ты начинаешь путешествие в одном месте, мучительно идешь к неизвестности к чему-то, способному тебя удивить. Мы оба согласились, что Аддерол — извращенная версия этого путешествия. Мне было 30, когда я окончательно избавилась от зависимости. Осознание того, сколько драгоценного времени я отдала этому препарату до сих пор пугает меня, даже спустя 3 года.

В первые недели после отказа от Аддерола меня мучила постоянная невыносимая усталость — мне требовалось усилие, чтобы сбегать даже по крошечным поручениям. А о спортивном зале и вовсе не могло быть речи. Меня мучила тяга к препарату. Стоило кому-нибудь только лишь сказать слово «Аддерол» в моем присутствии, как я начинала лихорадочно придумывать способ получить хотя бы одну таблетку. А может быть и две. Я была напугана, меня ужасала мысль, что что-то необратимое произошло с моим мозгом, и может оказаться, что я и писать не смогу без своих специальных таблеток. Я и не подозревала, что только после отказа от амфетамина моя книга наконец-то станет реальной.

Даже в этих первых неделях, полных сомнений, было что-то хорошее. Мне снова стали доступны простые удовольствия. Разговаривая с друзьями, я смеялась чаще и замечала, что и они тоже. Многие годы своей жизни я провела в состоянии напрасного напряжения. Я все время думала о том, должна ли я быть в другом месте, должна ли работать усерднее и добиваться большего. Только в состоянии глубокого упадка сил я смогла понять, что это назойливое желание было вызвано химическим веществом, и что именно оно держало меня на расстоянии от моих друзей — и от самой себя тоже.

В один из тех первых дней без моего наркотика я медленно шла, напуганная. Мне надо было пройти всего ничего, чтобы попасть на встречу, которая была назначена на Среднем Манхэттене. Был восхитительный летний вечер, солнце клонилось к закату. Когда я дошла до Брайант-парка, то услышала музыку и захотела посмотреть. На сцене играла рок-группа. Я шаталась где-то у дальнего края толпы. Певец, мускулистый и бородатый, держал микрофон двумя руками и вкладывал душу в каждое слово своей песни. Его голос витал в воздухе этой летней ночи. Вдруг я поняла, что по моим щекам катятся слезы. Мне было неловко, но и остановиться я не могла. У меня было такое чувство, будто на протяжении всех этих лет я ни разу не слышала музыки.

Автор: Кейси Шварц, автор книги In the Mind Fields: Exploring the New Science of Neuropsychoanalysis. («В просторах разума: открывая новую науку нейропсихоанализа»).
Оригинал: The New York Times Magazine.

Перевели: Никита Пинчук и Наташа Очкова.
Редактировали: Артём Слободчиков и Анна Небольсина.

newochem.ru

Аддерол как действует на мозг medsovet103.ru

Головные боли от аддерола довольно распространены. В качестве побочного эффекта они наблюдаются в  более 10% случаев. Но не существует летальной опасности, связанной с головной болью, от приема амфетаминов. Однако постоянные головные боли могут приводить как к  неприятным ощущениям, так и к потере сознания.

Аддерол является мощным психостимулятором. Он состоит из 4 амфетаминовых солей, используемых для лечения СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности).

Если вы испытываете головные боли, связанные с приемом амфетаминов, вы должны поговорить с врачом, который назначает вам лекарство. Вы также должны рассмотреть вопрос нужно ли вам вообще использовать  амфетамин.

Обращайтесь немедленно к врачу, если ваша головная боль:

  • Начинается и быстро усиливается в течение нескольких секунд или минут
  • Сопровождается лихорадкой  или спазмами мышц шеи, спутанностью сознания, потерей сознания или изменением личности.
  • Начинается  после физической нагрузки или травмы.
  • Возникает внезапно и сопровождается слабостью, нарушением зрения или онемением.

Типы головных болей

Вот 4 основных типа головных болей:

  • головная боль напряженного типа ( сдавливающее, сжимающее, стягивающее чувство дискомфорта в области висков)
  • мигрень( регулярными приступами головной боли с одной стороны (справа или слева). Однако иногда боль бывает двухсторонней).
  • хроническая повседневная головная боль
  • кластерная головная боль(короткие, но чрезвычайно интенсивные приступы, концентрирующиеся в одном глазу или вокруг него).

Головные боли кластерного типа

В одном исследовании предполагается, что головные боли, вызванные стимулятором, зависят от норадреналина (также известного как норэпинефрин). Амфетамины повышают активность как допамина, так и норэпинефрина. Авторы исследования считают, что :

  • Клонидин значительно уменьшает силу головной боли .
  • Клонидин является α2-адренергическим агонистом, который лечит как мигрени, так и высокое кровяное давление.

Почему амфетамины вызывают головные боли?

Что же вызывает  головные боли? Есть несколько возможных версий.

Гипертензия, связанная с амфетамином

Аддерол — симпатомиметик, который активирует  эйфорию, усиление сексуального желания, усиление ощущения бодрствования и улучшение когнитивного контроля. Изменяются физические характеристики такие как время реакции и порог усталости. Следовательно, аддерол имеет тенденцию к увеличению частоты сердечных сокращений, систолического артериального давления и других сердечно-сосудистых критериев (например, сократимости сердца).

Психостимуляторы, такие как аддерол, могут вызывать головную боль, вызывая систолическую гипертензию 

Церебральная вазоконстрикция

Другой причиной головных болей, связанных с амфетамином, является судорожная вазоконстрикция (сужение артерий). Поскольку аддерол генерирует высвобождение нейротрансмиттера норадреналина, он имеет тенденцию вызывать сужение сосудов.

 Вазоконстрикция (сужение сосудов в мозге) может вызвать головную боль. Некоторые типы головных болей, таких как мигрень,  устраняются противосудорожными препаратоми. Для этой цели  кофеин является лучшим ингредиентом во многих безрецептурных препаратах от  головной боли.

Электролитные нарушения

Хроническое применение аддерола может привести к  нарушениям электролитного равновесия. Амфетамины являются мощными диуретиками.

Аддерол может уменьшить содержание некоторые растворенные вещества, состоящие из магния и калия. Гипонатриемия (низкий уровень натрия) или гипокалиемия (низкий уровень калия) может вызывать головные боли, нарушая осмотический баланс в головном мозге.

Когда концентрация внеклеточного натрия падает, вода проникает в нейроны (клетки мозга), вызывая их разбухание. Это может привести к тому, что общий объем головного мозга будет кратковременно увеличиваться и увеличивать давление в черепном своде.

Дефицит магния / электролита

Мочегонное действие аддерола может привести к выведению магния. В физиологических условиях двухвалентный катион магния закрывает канал рецептора N-метил-D-аспартата (NMDAR). 

 Магний ведет себя как слабый антагонист NMDAR и используется  в тех ситуациях, когда необходимо,  защитить мозг от травм. Магний может помочь уменьшить чрезмерную нервную активность, устранить беспокойство и уменьшить частоту и тяжесть головных болей.

Пульсирующие головные боли

Их объясняют «экстракраниальной сосудистой теорией мигрени», согласно этой теории, головная боль при мигрени возникает вследствие расширения внечерепных артерий. 

После использования аддерола сосуды могут расширяться, что может способствовать появлению головной боли.

Добавки, которые облегчают боль в головном мозге, связанную с амфетамином:

  • L-theanine — способствует расслаблению и снижают уровень стресса.
  • Родиола розовая — стимулирует центральную нервную систему, cмягчает неблагоприятные последствия  хронического стресса.
  • Ашваганда — трава, которая повышает сопротивляемость организма, совместима с родиолой розовой.
  • Какао — расширяет кровеносные сосуды и защищает мозг от инсульта и повреждений.
  • Мелатонин — действует ночью, заглушая воздействие катехоламинов.
  • Лаванда —  уменьшает беспокойство и способствовует расслаблению.
  • Витамин С — может помочь улучшить выведение  аддерола.
  • Фенибут — уменьшает напряжённость, тревогу, улучшает сон, при применении необходимо посоветоваться с врачом. 

Лечение острых головных болей от аддерола

Какие методы лечения доступны для лечения головных болей от амфетаминов? Рассмотрите следующие рекомендации:

  • Узнайте, как лучше справиться с привыканием к амфетамину. Это может косвенно устранить головную боль.
  • Практикуйте расслабление мышц вашей спины и расслабление мышц шеи, учитывая, что аддерол может вызывать мускульную зажатость.
  • Пополняйте электролиты минералкой или другим напитком, который изотоничен плазме крови.
  • Боритесь с гипертензией, связанной с аддеролом. Ограничение потребления соли, холестерина и транс-жиров, добавление калия и употребление полезной пищи — это несколько методов для облегчения симптомов гипертонии. Ниацин (витамин B3) также расширяет кровеносные сосуды и может уменьшить артериальную гипертензию.
  • Отдыхайте, следите за здоровьем и тренируйтесь несколько раз в неделю.
  • Бросайте курить и ограничьте потребления кофеина. Совместное применение психостимуляторов (например, кофеин + аддерол) будет ухудшать побочные эффекты, такие как головная боль.

Когда изменение образа жизни не помогает: лекарства по рецепту

Лекарством  для лечения головных болей от аддерола является бета-блокатор пропранолол.

Пропранолол блокирует бета-адренергические рецепторы, которые могут облегчить индуцированную аддеролом гипертензию и способствует облегчению боли. Блокада бета-рецепторов пропранололом компенсирует большую часть плохого побочного влияния  аддерола на сердечно-сосудистую систему.

Другие лекарства, облегчающие головные боли

  • Можно использовать нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), состоящих из аспирина, ацетаминофена или ибупрофена. NSAIDS может защитить мозг от возможного вредного воздействия аддерола.
  • Экседрин (ацетоминофен-аспирин-кофеин) используется как средство для лечения головных болей, но кофеин является психостимулятором и может ухудшить побочные эффекты  аддерола.
  • Антидепрессанты, состоящие из трициклических (ТЦА) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), используются для предотвращения частых головных болей. Тем не менее существуют  взаимовлияние между аддеролом и антидепрессантами, поэтому принимайте их осторожно.
  • Вдыхание 100% кислорода через маску.
  •  Могут быть использованы триптаны, блокаторы кальциевых каналов и глюкокортикоиды (преднизолон), хотя они могут быть противопоказаны при приминениии аддерола.

Как избавиться от головной боли, вызванной аддеролом?

  • Вы можете принимать безрецептурные лекарства от головных болей.
  • Если у вас болит голова более двух раз в неделю, вам необходимо проконсультироваться с врачом. Если вы используете лекарства от головной боли 3 или более раз в неделю, головная боль будет начинаться чаще, длиться дольше и в конечном итоге будет более сильной.
  • Вы должны принять свою вторую дозу аддерола после того, как первая действительно усвоилась, проконсультируйтесь по этому поводу с вашим врачом.
  • Принимайте последнюю дозу препарата не менее чем за 6 часов перед сном.
  • Садоводство, уход за животными помогут вам бороться со стрессом.
  • Было также доказано, что некоторые масла для ароматерапии помогают в лечении головных болей.  Масла лаванды и ладана расслабляют. Вы можете пойти на ароматерапевтический массаж. Но, убедитесь, что вы пришли к лицензированной массажистке.
  • Обратитесь к своему врачу, чтобы изменить лекарство или изменить дозу, если побочные эффекты затмевают преимущества препарата.

В случае серьезных побочных эффектов от аддерола, прекратите прием лекарства и позвоните своему врачу, особенно, если вы  испытаете учащенное сердцебиение, нервозность, неравномерное сердцебиение; головокружение, падение или повышение артериального давления, сильную головную боль, судороги, проблемы с концентрацией внимания, галлюцинации, боль в груди.

 Как избежать головные боли от аддерола

Специалисты отмечают, что если вы плохо питаетесь и голодны в течение длительного периода времени, при приеме препарата, у вас может развиться головная боль. Таким образом, важно, чтобы вы хорошо питались.

Необходимо употреблять белок каждые несколько часов. Это уменьшит риск возникновения головной боли.

Необходимо хорошо справляться со своим стрессом. Стресс, эмоциональный хаос и раздражительность повышают вероятность возникновения головных болей.

Как я могу предотвратить головные боли от аддерола после приема второй дозы в течение дня?

Головная боль является типичным побочным эффектом от аддерола. Около 25% людей, которые принимают аддерол, испытывают головные боли. Головные боли могут быть результатом влияния аддерола на артериальное давление или из-за низкого уровня глюкозы в крови, вызванного аддеролом.

Немедленно позвоните своему врачу, если вы испытываете учащенное сердцебиение и / или неравномерное сердцебиение, головокружение, обмороки, тяжелую и невыносимую головную боль, мышечные судороги, потерю концентрации, галлюцинации, боль в груди или судороги.

Если вы испытываете головные боли более двух раз в неделю, проконсультируйтесь с вашим врачом. Может потребоваться изменить общую дозировку вашего лекарства или время, в которое вы принимаете вторую дозу.

Некоторые рекомендации по профилактике головной боли с аддеролом:

  • Перекусывайте каждые 3 — 4 часа, продуктами, которые состоят из белка, чтобы поддерживать уровень сахара в крови устойчивым.
  • Боритесь со стрессом — стресс может повысить  кровяное давление и спровоцировать спазмы в мышцах головы  и шеи, увеличивая вероятность возникновения головной боли.
  • Примите теплую ванну — тепло расширяет периферические кровеносные сосуды, что снижает кровяное давление. Оно также способствует расслаблению мышц.

Проконсультируйтесь с вашим врачом или другим сертифицированным специалистом, прежде чем использовать какой-либо продукт, о котором вы прочитали на этом сайте!

Удачи! Хороших выходных!

 

medsovet103.ru

Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие

  • Главная
  • Анкилозирующий спондилоартрит
    • Pages
      • новости здоровья
        • Воспитание
          • симптом
            • Здоровье слайд-шоу
              • карты тела человека
                • оценка состояния здоровья
                  • Здоровье
                    • Пробиотики и пищеварительной здоровья
                    • Простуда и грипп
                    • Endotough
                    • опухоль головного мозга
                    • Cic
                    • Halobetasol
                    • Болезнь сердца
                    • Бессонница
                    • Прыщи
                    • Сухость глаз
                    • Понимание и.т.п.
                    • Понимание Гемофилия
                    • Колоректальный рак
                    • кожа
                    • гипотиреоз
                    • Ваше расширенное путешествие рак молочной железы
                    • Гиперактивный мочевой пузырь
                    • Простуда
                    • Каждый день фитнес
                    • Рабочее здоровье

                  allhealth.pro

                  Аддералл — Вікіпедія

                  Структурна формула амфетаміну 3D-вигляд стуктурної форми декстроамфетаміну

                  Аддералл (іноді Аддерол, Аддералл XR, Мідеїз, англ. Adderall, англ. Adderall XR, англ. Mydayis) — комбінований лікарський препарат, який за хімічним складом є сумішшю двох енантіомерів амфетаміну — 75 % солей декстроамфетаміну і 25 % солей левоамфетаміну, та є похідним фенілетиламіну. Аддералл застосовується у низці країн для лікування синдрому порушення активності та уваги та нарколепсії, проте часто застосовується нелегально для стимуляції розумової діяльності, як препарат для допінгу, афродизіак, як засіб для схуднення, а також з метою отримання ейфорії шляхом наркотичного сп'яніння. В Україні аддералл не зареєстрований та не має легального статусу.

                  Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

                  Аддералл — синтетичний лікарський засіб, який за хімічним складом є сумішшю двох енантіомерів амфетаміну — 75 % солей декстроамфетаміну і 25 % солей левоамфетаміну, та є похідним фенілетиламіну. Механізм дії препарату полягає у посиленні секреції усіх моноамінових нейромедіаторів (зокрема адреналіну та норадреналіну) в синаптичну щілину, а також блокуванні активності моноамінооксидази як у центральній, так і периферичній нервовій системі. Це призводить до посилення процесів збудження в ЦНС, наслідком чого є посилення бадьорості, розумової та фізичну працездатності, а також покращення настрою людини.[1] Завдяки цьому аддералл застосовується у ряді країн світу (США, Канада, Велика Британія) для лікування синдрому порушення активності та уваги та нарколепсії, причому в США він став одним із найрозповсюдженіших препаратів, що застосовуються при даних захворюваннях.[2][3] Зважаючи на його фармакологічні властивості, в США значна кількість студентів вищих навчальних закладів, а також частина учнів шкіл, застосовують аддералл для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті.[4][2] У Сполучених Штатах Америки аддералл також, частіше жінками, застосовується для зменшення маси тіла як засіб, який зменшує апетит та кількість спожитої їжі.[5] Аддералл також часто застосовуть кіберспортсмени для покращення своїх розумових здібностей та пришвидшення реакції.[6] Аддераллом часто зловживають для покращення свого розумового та фізичного стану медійні особистості.[7] Проте, незважаючи на ефективність цього препарату, при його застосуванні побічних ефектів, найважчим із яких є розвиток фізичної та психологічної залежності від прийому препарату. Застосування аддераллу призводить також до виникнення ейфорії, деперсоналізації, галюцинацій, приступів панічного жаху, а в кінцевому підсумку — до зниження пам'яті та працездатності.[2] У деяких країнах світу, де аддералл дозволений до медичного застосування, він відноситься до суворо контрольованих лікарських препаратів. Проте у США та інших країнах ведуться дискусії щодо вільного обігу аддераллу та подібних до нього стимуляторів центральної нервової системи.[8]

                  Фармакокінетика[ред. | ред. код]

                  Аддералл при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 75 % по декстроамфетаміну[9], максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин при застосуванні форм препарату з швидким вивільненням та 7 годин для форм із повільним вивільненням, при застосуванні аддераллу разом із їжею всмоктування препарату триває довше. Аддералл добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із сечею частково в незміненому вигляді, а частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення в дорослих складає 10—13 годин, у дітей віком 6—12 років складає 9—11 годин, у підлітків віком 13—17 років складає 11—14 годин, даних за зміну цього часу в осіб із порушенням функції печінки або нирок, а також в осіб похилого віку немає.

                  Медичне застосування[ред. | ред. код]

                  У країнах, у яких зареєстрований аддералл, він застосовується для лікування синдрому порушення активності та уваги та нарколепсії.[2][3]

                  При застосуванні аддераллу побічні ефекти є дуже частими. Найважчим із побічних ефектів є розвиток фізичної та психологічної залежності від прийому препарату. При застосуванні аддераллу також можуть спостерігатися різноманітні алергічні реакції як від простого висипу на шкірі, так і до набряку губ, язика або до ларингоспазму. Часто при застосуванні препарату можуть спостерігатися побічні реакції з боку травної системи, зокрема сухість у роті, неприємні відчуття в ротовій порожнині, біль у животі, втрата апетиту, запор або діарея. Найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку нервової системи — неспокій, тремор, нервозність, збудження, головний біль, запаморочення, безсоння. При застосуванні препарату також може спостерігатися зниження лібідо або імпотенція. При розвитку залежності від аддераллу можуть спостерігатися схуднення, ейфорія, деперсоналізація, галюцинації, приступи панічного жаху, страх смерті. При передозуванні препарату також можуть спостерігатися аритмії, артеріальна гіпертензія, гарячка, значне посилення головного болю, погіршення зору, сплутаність свідомості, зміни поведінки хворого, а при значному передозуванні — кома та зупинка дихання.

                  Немедичне застосування[ред. | ред. код]

                  Аддералл часто застосовується, особливо в США значною кількістю студентів вищих навчальних закладів, частиною учнів шкіл, аспірантів та навіть науковців та людей творчих професій, для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті. У випадку немедичного застосування аддераллу частіше спостерігається розвиток фізичної та психологічної залежності від препарату.[4][2] Також, частіше жінками в Сполучених Штатах Америки, аддералл застосовується для зниження маси тіла.[5][2]

                  Аддералл випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,005; 0,01; 0,0125; 0,015; 0,02; 0,025 та 0,03 г.

                  uk.wikipedia.org

                  БЕРСЕРК ( БОЕВАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ) : «Поколение Аддерола»

                  Вы бывали когда-нибудь в Энфилде? До 23 лет, когда я жила в Лондоне и заканчивала свое обучение, я даже и не слышала о нем. Однажды днем мне пришло уведомление о том, что посылка, которую я целыми днями с нетерпением ждала, застряла на таможне, а сейчас лежала на складе FedEx в Энфилде, неприметном лондонском пригороде. Я сразу же вышла из квартиры и через час уже ехала на электричке, направляющейся в Энфилд, и смотрела в окно на пасмурное небо. Посылка эта была отправлена из Лос-Анджелеса и содержала мой месячный запас Аддерола.

                  Аддерол — торговое название смеси солей амфетамина. Его оборот в Великобритании регулируется намного более строго, чем в США. В США, где годом ранее я стала одной из миллионов людей, которым прописали лечение стимуляторами.

                  Поездка в Энфилд была далеко не наивысшей крайностью, на которую я шла за те 10 связанных с Аддеролом лет. Бывало, я рыскала в чужой аптечке, копалась в мусорных баках, куда я до этого выкидывала таблетки в попытке завязать, писала за одногруппников эссе в обмен на заветный препарат. Однажды, когда я жила в Нью-Хэмпшире, я не пришла на работу. Вместо этого я провела 3 часа в дороге в одну сторону, чтобы добраться до клиники, в которой срок моего рецепта еще не истек. Никогда я не была более изобретательной, чем в моменты, когда мне нужно было получить еще больше Аддерола.

                  Аддерол выписывают для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью. Это — нейроповеденческое состояние, проявляющееся в виде невнимательности, гиперактивности и вспыльчивости. Это заболевание было включено в D.S.M. (диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам — принятая в США номенклатура психических расстройств — прим. Newочëм) в 1987 году, и наблюдалось оно в основном среди детей. Его также называют синдромом нарушения внимания, и за последние десятилетия его диагностируют все чаще и чаще. Так, по данным центров по контролю и предотвращению заболеваемости, в 1990-х примерно 3-5% детей школьного возраста приписывалось это заболевание. К 2013 году этот показатель достиг 11%. Он продолжает расти, а вместе с ним и количество выписываемых стимуляторов. В 1990-х около 600 000 детей принимали их. В большинстве своем это был Риталин, который во многих случаях надо было принимать по несколько раз в день. В 2013 уже 3,5 миллиона детей принимали стимуляторы, а Риталину на смену пришел Аддерол, официально выпущенный на рынок в 1996 году как новый, усовершенствованный выбор для больных СДВ, более действенный препарат, эффект которого длится дольше.

                  Само название Аддерола отражает надежды его создателей на расширение клиентской базы: как пишет Алан Шварц в его новой книге «A.D.H.D Nation» («Нация СДВ»), основой для него послужила фраза «A.D.D for all». Когда в 2000 году я поступила в колледж — через четыре года после того, как выпустили Аддерол — его выписали уже 5 миллионам человек; в 2005 году, за год до моего выпускного, это количество почти достигло 9 миллионов. Тогда общая выручка от продажи лекарств от СДВГ на территории США составляла более $2 млрд.

                  К середине 2000-х число взрослых, которым прописывали препарат, росло быстрее всего. В 2012 году, по данным QuintilesIMS — информационного сервиса, который специализируется на медицинских данных — Аддерол был выписан приблизительно 16 миллионам человек в возрасте от 20 до 39 лет. Сейчас Аддерол распространен в кампусах, студенты принимают его и по назначению врача, и без него. Пусть не в большинстве, но во многих школах появились своего рода «черные рынки» по торговле этим препаратом. В действительности, согласно исследованию, опубликованному в 2012 году в Brain and Behavior, в 2004 году применение стимуляторов без предписания врача — вторая по распространенности форма незаконного употребления препаратов в колледжах. Большую популярность снискала лишь марихуана.

                  Мы знаем очень мало о том, что происходит в результате многолетнего использования Аддерола во время обучения в колледже и после его окончания, вместе со всеми переживаниями, которые и составляют юность. На сегодняшний день практически нет исследований, освещающих долгосрочный эффект на тех, кто принимает этот препарат. А значит, мы — в своем роде, ходячий эксперимент. Мы, которые примерно в одинаковом возрасте в старшей школе впервые познакомились с Аддеролом, в момент, когда этот препарат был буквально везде, а затем, уже годы спустя, так и не смогли избавиться от зависимости. Вопрос в том, сможем ли мы хоть когда-нибудь это сделать. Мы, еле дотягивающие и в физическом, и в умственном смысле до того момента, когда мы можем принять сильнодействующий препарат, который нам вовсе и не нужен, и так долгие-долгие годы. Иногда мне хочется назвать нас поколением Аддерола.

                  Как теперь стало известно, Аддерол обязан своим появлением случайности. В конце 1920-х американский химик Гордон Аллес, в поисках способа лечения астмы, синтезировал вещество, связанное с адреналином. Оно определенно помогало смягчению бронхов. Аллес создал бета-фенил-изопропиламин, сегодня более известный как амфетамин. После тестовой инъекции ученый отметил «отличное самочувствие», за которым последовала «довольно бессонная ночь», о чем можно узнать в книге Николаса Рассмусена «Набирая обороты: множество жизней амфетамина». К 1930-м препарат Бензедрин, являвшийся лишь торговым названием для амфетамина, употреблялся для того, чтобы поднять настроение, зарядиться энергией и усилить сосредоточенность. Во время Второй мировой войны солдатам армии США давали Бензедрин, который также называли «таблетки бодрости». После войны, немного измененный и названный Декседрином, этот препарат выписывали при депрессиях. Многие люди, а в особенности женщины, любили этот препарат за подавляющее аппетит побочное действие и принимали его, чтобы не набирать вес. Существовало даже такое средство для похудания, как Обетрол. Но в начале 1970-х, когда амфетамин употребляли около 10 миллионов человек, Управление по контролю за продуктами и лекарствами выступило с жесткими мерами регуляции, и препарат вышел из столь повсеместного употребления. Более чем через 20 лет управляющий фармакологической компанией по имени Роджер Григгс решил «воскресить» почти забытый Обетрол. Доработав формулу, он назвал препарат Аддеролом и пустил его в производство, направив его на миллионы детей и подростков, которым поставили диагноз СДВГ. Нынешняя версия препарата была выпущена несколькими годами позднее. Теперь время попадания препарата в кровь было продлено, а возможность зависимости, по словам создателей, снизилась, а значит, с него легче было «слезть». В теории.

                  Впервые я попробовала Аддерол на втором курсе Университета Брауна. Я жаловалась подруге на свою горькую участь: к следующему дню мне надо было написать 5 страниц о книге, которую только-только начала читать. «Хочешь таблетку Аддерола?— предложила она. — Я его не выношу, из-за него мне хочется не спать всю ночь, а вместо этого крутить „колесо“ в холле»

                  Разве можно было придумать более заманчивое описание? Подруга выдавила из фольги две голубые таблетки и протянула их мне. Час спустя я была в подвале библиотеки, Абсолютно Тихой Комнате и пребывала в состоянии ни с чем не сравнимой эйфории. Мира больше не существовало, была только я, влюбленная в книгу. Я читала, а мысли появлялись из ниоткуда и превращались, казалось, в невероятное сокровище. Когда начало светать, я сидела, сгорбившись, в неопрятной гостиной нашего общежития и записывала свои лихорадочные суждения, навряд ли осознавая, что небо за окном розовело. Я была одна в своем новом тайном мире, и это самое одиночество было частью интоксикации. Никто и ничто не было мне нужно.

                  Вновь и вновь я возвращалась к этому чувству на протяжении следующих двух лет, стоило мне только найти в кампусе Аддерол, а это случалось часто, но недостаточно. Часы с Аддеролом стали самыми драгоценными часами в моей жизни, разумеется, слишком ценными для Абсолютно Тихой Комнаты. Теперь мне необходимо было сидеть за самым дальним столом в самом темном и заброшенном углу верхнего уровня библиотеки, спрятавшись как можно дальше от шумной жизни в кампусе. Эта жизнь меня больше не интересовала. Вместо этого величайшую ценность приобрели те одинокие часы, что я проводила, обдумывая, к примеру, суждения Иммануила Канта о «высоком».

                  Это мне подходило. Все это и было «высоким», эти дни, проведенные в свободном от любых ограничений сосредоточении, когда я впитывала в себя сложные мысли, изложенные в книге передо мной. Я все понимала, мое сознание было острым как бритва, я буквально впитывала книги, делая их частью себя. Точнее, частью того человека, за которого я себя принимала, той холодной, ни на что не отвлекающейся личности. Конечно же, ее я предпочитала намного больше, чем ленивую, «тормозящую» настоящую себя, страдающую приступами усталости и пагубной страстью к мармеладкам Swedish Fish.

                  Аддерол отбросил вопрос о силе воли. Теперь я могла учиться хоть всю ночь напролет, затем пробежать 10 миль, затем небрежно пролистать недельный выпуск New Yorker-а, и все это без остановки, без паузы, когда я могла бы задуматься, поболтать ли мне с друзьями или лучше пойти в кино. Это было невероятно. Я похудела, что тоже было весьма приятно. Хотя я срывалась на друзей, внезапно демонстрируя ярость такой глубины, о которой и подумать раньше не могла. Один раз моя соседка уехала домой на выходные, забыв выключить будильник. Он пищал в течение двух суток за ее закрытой дверью, и я абсолютно потеряла контроль над собой, названивая ей с руганью в Нью-Йорк. Я не могла припомнить, когда в последний раз спала дольше пяти часов. А зачем?

                  В последний год в колледже нагрузка только увеличилась до практически невыполнимых пределов. Впервые я с ней не справлялась. Мой шутливый аристократичный преподаватель истории России натянул мне оценку за итоговый семестровый тест. Одним вечером в пятницу, в середине декабря, когда наш идеальный кампус в Новой Англии уже пустел перед зимними каникулами, я сидела одна в Научной библиотеке, ведь она единственная не закрывалась на ночь. Я, прищурившись, просматривала свои записи о русской интеллигенции. А за окном была метель. Внутри флуоресцентные лампы освещали подвальную комнату. Я чувствовала себя странно и беззаботно. Это была особенно «химическая» неделя, я уже несколько дней не спала хотя бы несколько часов, а, чтобы компенсировать это, я принимала все больше и больше таблеток. Я подняла взгляд от тетради, и вдруг комната как будто расширилась, создавая впечатление, что я нахожусь не в ней, а в каком-то странном мираже. Паника охватила меня, я не понимала, что происходит. Я старалась дышать, вернуть себя обратно в реальность, но у меня ничего не получалось. На трясущихся ногах я дошла до телефона, и позвонила своему другу Дэйву в комнату. «Со мной случились некоторые неприятности в научбиблиотеке» — сказала я голосом, будто принадлежавшим не мне.

                  Час спустя я была в скорой, которая везла меня сквозь метель в ближайшую больницу. Волонтером-фельдшером был студент Браун, которого я встречала только раз или два. Всю дорогу он держал меня за руку. «Я умираю?» — спрашивала я его снова и снова. Дэйв и я пробыли 4 часа в зале ожидания, пока меня не отвели за ширму, и ко мне пришел скептически выглядящий врач. Я не привыкла к тому, как он на меня смотрел, будто я была сумасшедшей, может быть даже и недееспособной. Но потом мне стало легче, я больше не была так уверена в своей скорой смерти. Ложась на кушетку перед осмотром, я даже пошутила: «Я буду возлежать как древний римлянин!» Его лицо сохраняло незаинтересованное выражение. Я описала препарат, который я принимала. Его диагнозом было «тревожное расстройство, вызванное употреблением амфетамина». Это была моя первая паническая атака, неизвестная и редкая реакция на передозировку Аддеролом. В больнице я оставила контейнер с синими таблетками, которые я до этого старательно выпрашивала. Я до сих пор помню, как он лежал рядом со столом для осмотра.


                  Автор: Чед Вис. Исходное изображение взято из Getty’s Open Content Program. «Портрет Луизы де Керуаль, графини Портсмута» кисти Питера Лели. 

                  Несколько дней спустя я исправила свою неуспеваемость и отправилась домой в Нью-Йорк. Мой отец знал о случае с больницей, и я пообещала ему, что прекращу принимать препарат. И я честно старалась. Я провела те долгие зимние каникулы в общественной библиотеке на 42-й улице, вяло пролистывая эссе, с которыми я не успела разобраться в период приема амфетаминов. О чем я тогда не знала, о чем я и не могла знать, — никто не знал, улучшает ли Аддерол мыслительные способности, если его принимать не по предписанию врача, является ли он действительно ноотропом. Прошло несколько лет, прежде чем исследования показали, что влияние на когнитивный процесс более чем неоднозначно. Марта Фара, специалист по когнитивной нейробиологии из Пенсильванского университета, сделала очень многое для этого исследования. Она изучала эффект Аддерола по результатам многих стандартизированных тестов, определяющих уровень замкнутости, памяти и креативности. В целом, по результатам тестов, они практически не нашли улучшений в результате употребления Аддерола. В конечном счете, по ее словам ,«у людей, испытывающих проблемы, наступает улучшение, у более производительных эффекта может не быть, и даже наоборот, их когнитивные показатели могут ухудшиться»

                  Мой период без таблеток продлился недолго. Я вернулась к своему обучению, каждый день получала оценки. Но с приближением выпускных экзаменов той весной, я вернулась к уже знакомой схеме, когда моменты напряженной работы в одиночестве сменялись днями, когда я медленно «отходила». Я могла часами ничего не делать, есть мороженое ложками прямо из контейнера, удовлетворяя свою отчаянную потребность в сахаре, с трудом находя в себе силы, чтобы хотя бы дойти до душа.

                  После окончания колледжа мне потребовался год, чтобы принять решение, которое определило следующую стадию моей жизни на долгие годы вперед. Для меня это было откровением. Я могла стать независимой от тех детей, страдавших СДВГ, которые по непомерной цене продавали выписанные им таблетки. Я могла получить свой собственный рецепт! Эта идея посетила меня, когда я прогуливалась среди пальм в кампусе Калифорнийского университета. К тому времени я жила в Лос-Анжелесе и работала репетитором для старшеклассников, многие из которых сами принимали Аддерол. Также я проходила летние курсы по психологии и неврологии, чтобы затем поступить в аспирантуру. Я решила, что хочу стать психологом, что, как я считала, было намного более реально, чем моя тайная мечта стать писательницей. Бесконечно более реально. Как у многих людей, которым исполнилось 20 с чем-то лет, мои решения принимались в панике и спешке, но еще они, конечно же, зависели от того, сколько таблеток у меня было.

                  Я теперь была окружена — ну или сама окружила себя — людьми, также попавшими в ловушку Аддерола. Вместе с двумя моими ближайшими друзьями, мы объезжали весь Лос-Анджелес с беспрестанной, ложной энергией, доверяя друг другу как никогда больше. Аддерол поддерживал нашу дружбу, и, если у одного заканчивались таблетки, другой восполнил бы этот недостаток. Катаясь по залитому солнцем Лос-Анджелесу, погруженная в транс, я с легкостью сбивалась со счета и не знала, сколько таблеток успела принять за день. 

                  Как только мне стало ясно, что я могу получить свой собственный рецепт, я добежала до ближайшего компьютера в кампусе и вбила в поиск «когнитивно-поведенческий психолог, Вэствуд, Лос-Анжелес, Калифорния». Тогда я уже знала о психологии достаточно, чтобы избежать психологов, которые неделями или даже месяцами обсуждали бы со мной лечение и то, почему я так уверена в необходимости медикаментозного лечения. Нет, я не могла обратиться к ним — мне нужен был специалист, доктор, который сосредоточился бы на достижении результата, и все это в 10 минутах от Калифорнийского университета. На следующий же день я сидела именно в том месте, которое мне было нужно, в безликой комнате с серыми стенами и мебелью, обитой черной кожей. Я рассказывала молодому психологу напротив меня о том, как мне всегда надо было разрабатывать своего рода стратегии компенсации, чтобы успевать с учебой, какие трудности у меня вызывала необходимость сосредоточиться на чем-то одном, о том, что лучше всего я справлялась с работами, которые подразумевали многозадачность, вроде работы официанткой. Конечно, все это было неправдой, я была сосредоточенной студенткой и ужасной официанткой. Все это я узнала, просмотрев в интернете симптомы СДВГ и критерии, по которым он диагностируется. Это были те ответы, которые были необходимы, чтобы любой психолог взял карандаш и написал «Аддерол, 20 мг, раз в день» в бланке для рецептов. Так что я ими воспользовалась. 

                  50 минут спустя я стояла на бульваре Сан Висент под ярким калифорнийским солнцем, зажав в руке рецепт. Это единственное предписание врача, которое я получила меньше чем за час, я брала с собой, куда бы я не направлялась, будь то Лос-Анжелес, Лондон (в котором я обращалась к услугам FedEx), затем Нью-Хэвен, где я доставала его раз в месяц в лечебном центре в Йеле, затем снова Нью-Йорк, где врач, которого я нашла по страховке, без проблем выписывал мне этот препарат снова и снова, основываясь только на моих словах о том, что мне его уже выписывали раньше, что я принимаю его годами. 

                  В любой книге по основам нейробиологии объясняется, каким образом Аддерол действует на мозг и почему так трудно избавиться от зависимости. В течение многих лет в большинстве публикаций ученых вроде Норы Волков — директора Национального института по проблемам злоупотребления наркотиками — описывались исследования природы зависимости, которые крутились вокруг нейромедиатора дофамина. Амфетамин стимулирует выработку дофамина и норадреналина, которые стремительно распространяются по синапсам и повышают уровень возбуждения нервной системы, концентрации внимания, общего тонуса и целенаправленной мотивации. На самом деле, выработкой дофамина сопровождается любой опыт, который доставляет вам особенно приятные ощущения, будь то секс или поедание шоколадного торта. Именно по этой причине дофамин занимает центральное место в современных моделях, описывающих зависимость. Как только человек начинает злоупотреблять, мозг, который стремится к поддержанию гомеостаза, пытается компенсировать переизбыток дофамина, блокируя собственные дофаминовые рецепторы. Когда задействованных рецепторов становится меньше, человеку требуется все больше и больше действующего вещества, чтобы достичь желаемого уровня эйфории. Кроме того, сокращением числа рецепторов можно объяснить синдром отмены: после отказа от стимулятора, человеку остается довольствоваться способностями собственного мозга с системой подкрепления, которая работает хуже обычного. Вопрос о том, способен ли мозг восстановиться после отказа от препарата, остается по-прежнему открытым. 

                  В 2008 году, спустя три года после получения рецепта, я оказалась в кабинете психиатра в Нью-Хейвене, где заканчивала магистратуру. Задыхаясь от рыданий, я рассказывала, что моя жизнь больше мне не принадлежит. Я долго убеждала себя в том, что, употребляя Аддерол, я полностью контролирую свою склонную к ошибкам натуру, но в действительности все было совсем наоборот: Аддерол сделал мою жизнь непредсказуемой, вздымая черные ураганы над моим горизонтом совершенно без предупреждения. И все же сдаваться было нельзя. Психиатр был, наверное, сербом, с совершенно невозмутимым выражением на лице. Он спокойно меня обследовал и выписал Велбутрин, антидепрессант легкого ускоренного воздействия, который должен был смягчить синдром отмены, сделав отказ от Аддерола менее болезненным. Это звучало обнадеживающе. Но уже совсем скоро я просто принимала оба препарата. 

                  Когда я принимала Аддерол, моя жизнь была парадоксом. Я верила, что он мне жизненно необходим и в то же время понимала, что он действует как токсин, как отрава для искусства, любви и жизни. В 2009 году я заключила контракт на книгу о психоанализе и нейробиологии, а немногим позже взяла однодневную работу в качестве репортера для сайта новостей. От меня требовалась непрерывная подача коротких, броских деталей: быть бойкой и с легкостью переключаться с одного на другое. Зависимость от Аддерола идеально подходила для поддержания такого ритма – и резко противоречила тому, что требуется для неспешного и вдумчивого написания книги. Неделю за неделей неспешность и вдумчивость казались мне все более недостижимыми. Для меня не прошло незамеченным, как интернет сделал возможным то, что произошло в 1990-х, когда Аддерол захлестнул рынок, и эти два события как под копирку отразились на жизни американцев. 

                  Время от времени я пыталась отказаться от препарата. Каждая попытка начиналась одинаково. Шаг первый: собрать все доступные мне таблетки, включая те, что заранее припрятаны в кухонных ящиках и шкафах с одеждой. Потратить несколько часов на спор с собой о том, не оставить ли одну «на экстренный случай». Сломить себя резким усилием воли и смыть таблетки в унитаз. Шаг второй: день или два чувствовать себя совершенно нормально, будто бы мне действительно удастся с этим справиться. Шаг третий: почувствовать, как время наваливается мрачной неподъемной плитой, когда даже самые простые ежедневные действия требуют огромных усилий, а будущее вытягивается в бесконечную череду обязанностей, которые я уже давно устала выполнять. Работа над книгой останавливается. Приходит паника. Затем мной внезапно овладевает внутренний голос Аддерола, заставляя выпрыгнуть из-за стола и получить новый рецепт – почти каждый раз это не составляет никакого труда – или просто одолжить несколько таблеток у друга, если потребуется. И круг замыкается вновь. Я стыдилась этих моментов и держала их в секрете. Всего несколько людей знали о том, до какой степени препарат на самом деле определял мою жизнь. 

                  Год за годом различные специалисты в этой области говорили мне, что отказаться от Аддерола не так уж и сложно. Отказ будет происходить относительно быстро и безболезненно. И я часто представляла себе, что те тщетные попытки отказа были моими самыми позорными жизненными неудачами. Я находила некоторое утешение, когда видела, как мой опыт отражается многочисленной массой отдельных голосов, звучащих с сайтов и форумов, посвященных отказу от препаратов. Я всегда буду помнить одно из таких сообщений, оставленное некой матерью на QuittingAdderall.com: 

                  Я начала принимать Аддерол в октябре 2010 года. И моя история не особенно отличается от остальных. ... Сначала медовый месяц, потом прыжок со скалы. Мне кажется, что я уже не помню, кем была и что чувствовала, когда хотя бы одну минуту проводила без Аддерола. Я смотрю фотографии той, кем я была до начала приема препарата и не могу понять, как вообще могла быть «счастливой» без него, потому сейчас я окажусь на грани нервного срыва, если хотя бы приближусь к тому, чтобы не принимать препарат целый день. Иногда я плакала от стыда, укладывая дочь спать, потому что то время, которое она провела этим днем со своей мамой, было ненастоящим. 

                  «Никто не начинает бороться с зависимостью со слов „я собираюсь разобраться со своей наркоманией“, — сказала мне Жанетт Фридман, социальная служащая, работающая с наркозависимыми, когда я познакомилась с ней в августе в ее офисе в Верхнем Ист-Сайде. — Ни один человек не собирается впадать в зависимость. Однако сейчас принимать что-нибудь вроде Аддерола это обычное дело — вред от приема таких лекарств кажется незначительным, либо препарат позволяет повысить продуктивность. А в нашей культуре продуктивность это, можно сказать, самое главное. Общество делает колоссальный акцент на том, чтобы вы не просто хорошо делали свое дело, но постоянно стремились к большему». 

                  Оставаясь лицом к лицу с пациентом, Фридман объясняет, что на карту поставлена сама его возможность «стать полноценной личностью без тени намека на непрерывную потребность в чем-либо». Аддерол усугубляет обычную динамику наркозависимости тем, что тесно ассоциируется с продуктивностью, высокими достижениями и успехом. «Очень трудно принять мысль об отказе, потому что кажется, что вы лишитесь продуктивных способностей, — говорит она, — многие избавившиеся от зависимости пациенты рассказывают, что эти способности никуда не исчезают. Но страх их потерять заставляет людей продолжать употреблеблять». 

                  Я помню, как испытывала подобные страхи на учебе, а позднее на работе, и их можно прочувствовать в тех сообщениях с интернет-форумов: 

                  Сейчас я чувствую себя еще хуже, чем когда страдал от СДВГ и подсел на эту штуку. Прямо сейчас я не чувствую, что способен защитить кандидатскую. Я не чувствую, что способен сделать курсовую, я потерял интерес и энтузиазм к тем вещам, которые раньше любил. Уважаемые читатели, скажите мне, что это пройдет. 

                  Харрис Стрэтинер, психолог и специалист по зависимостям в лечебном центре Caron на Манхэттене, рассказал мне о том, что с каждым годом встречает все больше людей, отчаявшихся в попытке «слезть» с Аддерола. По его подсчетам, на сегодняшний день у него было 50 пациентов в возрасте от 24 до 40 лет с подобной проблемой. В большинстве своем они — творческие люди, которые хотели связать свою жизнь с искусством. Впрочем, многие выбрали другие, более безопасные, пути, отказываясь от своей мечты, даже не попытавшись ее исполнить. 

                  «Часто они сдавались в пользу практичности. Потом решали, что упустили свою возможность. А приняв Аддерол, они снова начинали наслаждаться жизнью и переставали все время возвращаться к мысли о том, что они „продались“.Многие люди принимают этот препарат, чтобы скрыть недовольство собой, потому что он сужает круг их мыслей до элементарного проживания дня за днем, позволяет им не думать о своих целях в жизни», — объясняет доктор.
                  «От этого появляется и психическая, и физическая зависимость. Это настоящий наркотик, и избавиться от него очень сложно», — признает Стрэтинер. Побочные эффекты, о которых рассказывают пациенты, включают в себя тошноту, озноб, диарею, физический дискомфорт, боли и даже судороги. Иногда его пациентам необходима госпитализация на время избавления от зависимости. 

                  В конечном счете, я не смогла отказаться от Аддерола в одиночку. У меня был замечательный психолог. Я уверена, она спасла мне жизнь. На стене в ее кабинете висела лишь одна картина — репродукция произведения Анри Матисса. По мере прохождения курса, Матисс начал олицетворять творчество. Ты начинаешь путешествие в одном месте, мучительно идешь к неизвестности к чему-то, способному тебя удивить. Мы оба согласились, что Аддерол — извращенная версия этого путешествия. Мне было 30, когда я окончательно избавилась от зависимости. Осознание того, сколько драгоценного времени я отдала этому препарату до сих пор пугает меня, даже спустя 3 года. 

                  В первые недели после отказа от Аддерола меня мучила постоянная невыносимая усталость — мне требовалось усилие, чтобы сбегать даже по крошечным поручениям. А о спортивном зале и вовсе не могло быть речи. Меня мучила тяга к препарату. Стоило кому-нибудь только лишь сказать слово «Аддерол» в моем присутствии, как я начинала лихорадочно придумывать способ получить хотя бы одну таблетку. А может быть и две. Я была напугана, меня ужасала мысль, что что-то необратимое произошло с моим мозгом, и может оказаться, что я и писать не смогу без своих специальных таблеток. Я и не подозревала, что только после отказа от амфетамина моя книга наконец-то станет реальной. 

                  Даже в этих первых неделях, полных сомнений, было что-то хорошее. Мне снова стали доступны простые удовольствия. Разговаривая с друзьями, я смеялась чаще и замечала, что и они тоже. Многие годы своей жизни я провела в состоянии напрасного напряжения. Я все время думала о том, должна ли я быть в другом месте, должна ли работать усерднее и добиваться большего. Только в состоянии глубокого упадка сил я смогла понять, что это назойливое желание было вызвано химическим веществом, и что именно оно держало меня на расстоянии от моих друзей — и от самой себя тоже. 

                  В один из тех первых дней без моего наркотика я медленно шла, напуганная. Мне надо было пройти всего ничего, чтобы попасть на встречу, которая была назначена на Среднем Манхэттене. Был восхитительный летний вечер, солнце клонилось к закату. Когда я дошла до Брайант-парка, то услышала музыку и захотела посмотреть. На сцене играла рок-группа. Я шаталась где-то у дальнего края толпы. Певец, мускулистый и бородатый, держал микрофон двумя руками и вкладывал душу в каждое слово своей песни. Его голос витал в воздухе этой летней ночи. Вдруг я поняла, что по моим щекам катятся слезы. Мне было неловко, но и остановиться я не могла. У меня было такое чувство, будто на протяжении всех этих лет я ни разу не слышала музыки. 

                  Автор: Кейси Шварц, автор книги In the Mind Fields: Exploring the New Science of Neuropsychoanalysis. («В просторах разума: открывая новую науку нейропсихоанализа»). 
                  Оригинал: The New York Times Magazine. 

                  berserktakticalfarma.blogspot.com

                  Аддералл | Наркотики

                  Аддералл является психостимулятором, препарат из класса фенэтиламинов, используется в некоторых странах при лечении дефицита внимания и гиперактивности и нарколепсии. Также используется нелегально как когнитивной усилитель, и афродизиак и ради эйфорического эффекта. Препарат представляет собой смесь двух солей амфетамина, стереоизомеров и неактивных компонентов. Соли — активные ингредиенты, распределены так: 75% Декстроамфетамин (правовращающий изомер) и 25% Левамфетамин (левовращающий изомер).

                  Аддерал работает путем увеличения активности нейромедиаторов норадреналина и допамина в головном мозге. Аддералл дублирует многие химические и фармакологические реакции эндогенных нейротрансмиттеров, особенно фенэтиламиновых и метилфетиламина, причем последний изомер амфетамина, который производится в организме человека.

                  Аддералл, как правило, хорошо переносится и эффективен в лечении симптомов СДВГ. Наиболее распространенными побочными эффектами являются сердечно-сосудистые, такие как, учащение сердцебиение, и психологические, такие как эйфория или беспокойство. Большие дозы препарата, вероятно, ухудшают когнитивные функции и вызывают быстрое разрушение мышц. Наркомания является серьезным риском злоупотребления аддералла, но лишь в редких случаях возникает при терапевтическом использовании. Очень высокие дозы могут привести к психотическому состоянию (например, бред и паранойя), которое редко встречается при терапевтической дозировке даже при длительном использовании.

                  Исследования с использованием магнитно-резонансной томографии (МРТ) показывают, что длительное лечение препаратом приводит к уменьшению аномалий в структуре головного мозга и функций у пациентов с СДВГ, улучшает работы некоторых участков мозга, таких, как хвостатое ядро в базальных ганглиях.

                  Современные модели СДВГ предпологают, что это связано с функциональными нарушениями некоторых медиаторных систем, включающие снижение дофаминовой нейротрансмиссии в мезокортиколимбической области и норадреналина в синапсах в голубом пятне и префронтальной коре.

                  Аддералл выпускается в виде таблеток с немедленным высвобождением или капсул с пролонгированным действием.

                  Терапевтические дозы препарата повышают производительность в решении как сложных, так и однообразных задач. Повышенные дозировки нарушают работу краткосрочной памяти и когнитивных процессов.

                  Повышает выносливость, и время реакции, прежде всего, за счет торможения обратного захвата дофамина.

                  В целях злоупотребления препаратом таблетки измельчают и нюхают, реже растворяют в воде и вводят инъекционно. Последний путь введения чрезвычайно опасен, так как балластные вещества, содержащиеся в таблетках, могут вызвать облитерацию периферических кровеносных сосудов.

                  Противопоказания

                  Злоупотребление наркотиками, болезни сердца, невротические заболевания, атеросклероз, глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертиреоз (чрезмерное производство гормона щитовидной железы), гипертония. С осторожностью под постоянным контролем назначаются если у пациента биполярное расстройство, депрессия, гипертония, заболевания печени и почек, психоз, синдром Рейно, судороги.

                  Побочные эффекты

                  Физические: гипертониюя или гипотония, синдром Рейно (снижение притока крови к конечностям), тахикардия, эректильная дисфункция, боли в животе, потеря аппетита, тошнота, сухость во рту, скрежет зубами, затрудненное мочеиспускание, снижение или ускорение перистальтики пищеварительного тракта.

                  Психологические: Перепады настроения, бессонница, беспокойство, раздражительность, навязчивые состояния. Психозы при использовании препарата по назначению возникают очень редко.

                  Патологическая сверхактивация мезолимбического пути, который соединяет области вентральной покрышки играет центральную роль в формировании наркомании.

                  Наркомания является серьезным риском немедицинского  использования аддералла, но вряд ли возникнет в результате медицинского использования в назначенном объеме. Толерантность формируется быстро при злоупотреблении аддераллом.

                  Лица, получающие длительное лечение аддераллом и другими схожими препаратами при внезапном прекращении приема сообщают об ограниченном абстинентном синдроме, который проходит в течение 24 часов после их последней дозы.

                  Симптомы отмены включают в себя беспокойство, подавленное настроение, усталость, повышенный аппетит, отсутствие мотивации, бессонницу или сонливость.

                  rehab-centers.ru

                  Психостимулятор — Википедия

                  Психостимуляторы (стимуляторы) — психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени — физическую активность организма. Они стимулируют высшие психические функции, ускоряют процесс мышления, быстро снимают усталость, сонливость и вялость, повышают мотивацию и работоспособность, повышают общительность, улучшают настроение, улучшают способность к восприятию внешних раздражителей (ускоряют ответные реакции, обостряют слух и зрение, возможность цветоразличения), повышают двигательную активность и мышечный тонус, улучшают координацию движений, повышают выносливость и немного физическую силу[1]. Многие из препаратов этой группы способны вызывать наркотическое привыкание и пристрастие. К группе психостимуляторов могут относиться как лекарственные препараты, так и общедоступные средства (какао, чай, кофе, табак, Кока-кола, Пепси), а также запрещённые во многих странах вещества (кокаин, катинон, метамфетамин, амфетамин, однако амфетамины находят ограниченное применение в медицине в западных странах).

                  Препараты других фармакологических групп, например, некоторые антидепрессанты, ноотропы, адаптогены (к примеру, женьшень, пантокрин, элеутерококк) и проч., также могут оказывать психостимулирующее воздействие.

                  Психостимуляторы высвобождают катехоламины из нервных окончаний и блокируют их обратный нейрональный захват путём подавления моноаминоксидазы[2]. Механизм действия связывают с непрямым адреномиметическим действием психостимуляторов, из-за которого усиливаются возбудительные процессы в головном мозге[3].

                  Стимулирующее действие кофеина основано на торможении активности фермента фосфодиэстеразы, разрушающего цАМФ и цГМФ, что приводит к их накоплению в клетках и вызывает адреналино-подобные эффекты.

                  Стимулирующее действие мезокарба и фепрозиднина связано с высвобождением норадреналина из везикул пресинаптических окончаний и активацией норадренергической системы[1].

                  Таблетки дезоксина по 5 мг Риталин SR (метилфенидат) 20 мг, лекарственная форма с замедленным высвобождением

                  В России и СССР в медицинской практике ранее применялись производные сиднонимина: мезокарб («сиднокарб») и фепрозиднин («сиднофен»). Сиднонимины не вызывают двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии, не дают привыкания[4]. В СССР амфетамин выпускался для медицинских целей под торговым наименованием «фенамин», а метамфетамин под наименованием «первитин» (до 1975 года).

                  В настоящее время в западных странах в клинической практике отдельно используется только правовращающий изомер амфетамина — декстроамфетамин («декседрин»), действующий мощнее левовращающего[5]:381. Однако соли левамфетамина встречаются в препарате аддералл, в котором, помимо него, содержатся ещё различных соли декстроамфетамина[5]:382. Аддералл XR — пролонгированная форма препарата (XR от англ. Extended Release «с пролонгированным действием»). Аддералл химически состоит из нескольких равных частей (по массе) солей амфетамина: амфетамина аспартата моногидрата (12,5 % левамфетамин, 12,5 % декстроамфетамин), амфетамина сульфата (12,5 % левамфетамин, 12,5 % декстроамфетамин), декстроамфетамина сульфата (25 %) и декстроамфетамина сахарата (25 %)[6].

                  D-метамфетамин выпускается на западе в форме с немедленным высвобождением под торговым наименованием «дезоксин»[7]. Форма метамфетамина с замедленным высвобождением действует более длительно, чем Риталин SR (метилфенидат) и декседрин в спансулах (декстроамфетамин)[5]:383.

                  Метилфенидат выпускается в форме с немедленным высвобождением, и содержит рацемическую смесь D,L-метилфенидата; длительность действия — 3—4 часа. D-метилфенидат (торговое название — «фокалин») действует в 2 раза мощнее рацемического риталина. Риталин SR — L-метилфенидат с замедленным высвобождением. В июле 2000 года выпущена длительно действующая форма метилфенидата — «концерта», которая действует 12 часов[5]:383. Риталин LA (англ. long action — длительного действия) отличается тем, что первая половина дозы высвобождается быстро, а вторая — медленно. Другая форма с длительным действием — Метадат CD, выпускаемая Celltech Pharmaceuticals, действует 8 часов.

                  Терапевтический эффект пемолина слабее амфетаминов и метилфенидата, согласно данным двойного слепого исследования с плацебо-контролем[8], однако данный препарат реже приводит к формированию токсикомании. Пемолин более не применяется в США из-за отзыва разрешения использования от FDA (из-за возможной гепатотоксичности), но в некоторых других странах он доступен.

                  В США также одобрено FDA использование лиздексамфетамина для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности и компульсивного переедания. В США лиздексамфетамина димезилат распространяется под торговым наименованием «вивансе» (Vyvanse)[9], в Бразилии — «венвансе» (Venvanse), в Великобритании и ряде других европейских стран — «элвансе» (Elvanse), в Ирландии — «тивенсе» (Tyvense).

                  На апрель 2015 года в США одобрены FDA для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности следующие психостимуляторы: аддералл, аддералл XR, фокалин, фокалин XR, концерта, дейтрана, дезоксин, декседрин, метадат CD, метилин, риталин, риталин SR, квилливант XR (англ. Quillivant XR), вивансе, а также страттера (атомоксетин; не относится к психостимуляторам и является симпатомиметиком центрального действия)[10].

                  Психостимуляторы, использующиеся в медицине (в основном в психиатрической практике):

                  Международное наименование Торговое наименование Формы выпуска и дозировки
                  Метамфетамин Дезоксин Таблетки: 5 мг
                  Дексамфетамин Декседрин Таблетки: 5; 10 мг
                  Декседрин Спансулы Спансулы: 5; 10; 15 мг
                  Левамфетамин + дексамфетамин Аддералл Таблетки: 5; 7,5; 10; 12,5; 15; 20; 30 мг
                  Аддералл XR Капсулы: 5; 10; 15; 20; 25; 30 мг
                  Лиздексамфетамин Вивансе Капсулы: 20; 30; 40; 50; 60; 70 мг
                  Венвансе Капсулы: 30; 50; 70 мг
                  Элвансе Капсулы: 20; 30; 40; 50; 60; 70 мг
                  Тивенсе Капсулы: 30; 50; 70 мг
                  Метилфенидат Риталин Таблетки: 5; 10; 20 мг
                  Риталин SR Таблетки: 20 мг
                  Риталин LA Капсулы: 10; 20; 30; 40 мг
                  Квилливант XR Пероральная суспензия 25 мг/5 мл
                  Метилин Жевательные таблетки: 2,5; 5; 10 мг
                  Раствор для приёма внутрь: 5 мг/5 мл, 10 мг/5 мл
                  Метадат ER Таблетки: 10; 20 мг
                  Метадат CD Капсулы: 10; 20; 30 мг
                  Концерта Таблетки: 18; 27; 36; 54 мг
                  Дейтрана Трансдермальный пластырь: 10; 15; 20; 30 мг
                  Дексметилфенидат Фокалин Таблетки: 2,5; 5; 10 мг
                  Фокалин XR Капсулы: 5; 10; 20 мг
                  Модафинил Провигил Таблетки: 100; 200 мг
                  Мезокарб Сиднокарб
                  (ранее в РФ)
                  Таблетки: 5; 10 мг
                  Фепрозиднин Сиднофен
                  (ранее в РФ)
                  Таблетки: 5 мг
                  Пемолин Бетанамин
                  (Япония)
                  Таблетки: 10; 25; 50 мг
                  Цилерт
                  (Израиль)
                  Таблетки: 18,75; 37,5; 75 мг
                  Церактив
                  (Чили)
                  Таблетки: 37,5 мг

                  В психиатрии психостимуляторы чаще всего применяются для терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности[2]. Помимо этого, они эффективны при амотивационных состояниях и нарколепсии[2]. При адинамической депрессии, чаще всего встречаемой при шизофрении, психостимуляторы могут сочетаться с антидепрессантами[2]. Также показанием к применению являются апато-абулические, ступорозные и субступорозные состояния; невротические расстройства с заторможенностью; астенические состояния, сопровождаемые вялостью, апатией, сонливостью.

                  Показанием к применением психостимуляторов также является снижение способности к концентрации внимания, повышенная психическая утомляемость, снижение физической работоспособности и быстрая интеллектуальная истощаемость при нейроинфекциях, интоксикациях, черепно-мозговых травмах, нарушениях мозгового кровообращения, перенесённых соматических заболеваниях[11]. Также психостимуляторы эффективны при астено-ипохондрических и астено-депрессивных синдромах и алкогольном абстинентном синдроме после отнятия алкоголя[11].

                  Могут применяться для повышения настроения и интереса к жизни у тяжёлых соматических больных c апатией и социальной отгороженностью[12].

                  Психостимуляторы также могут применяться для снижения потребности в приёме наркотических анальгетиков у больных раком в терминальной стадии[12]. Они также противодействуют чрезмерному седативному эффекту анальгетиков.

                  Кофеин применяется для устранения сонливости, повышения психической и физической работоспособности, а также при отравлениях препаратами, угнетающими центральную нервную систему и гипотонии[4].

                  СДВГ[править | править код]

                  Food and Drug Administration рекомендует применение психостимуляторов при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Чаще всего при СДВГ используются дексамфетамин, метилфенидат, как наиболее валидизированные и изученные препараты для применения у детей. Польза данных лекарственных средств при СДВГ была подтверждена в более 170 исследованиях[5]:493. 75 % детей с гиперкинетическими расстройствами психостимуляторы оказывают умеренный или выраженный терапевтический эффект[13][14].

                  Эффективность метамфетамина, метилфенидата и декстроамфетамина в формах с постепенным высвобождением не вполне доказана[5]:494.

                  В 1990-е годы 90 % страдающим СДВГ детям в США выписывались психостимуляторы[15][5]:493.

                  Нарколепсия[править | править код]

                  Психостимуляторы используются для купирования симптомов дневной сонливости и эпизодов засыпания при нарколепсии[12]. Против каталепсии они не эффективны.

                  Депрессия[править | править код]

                  Иногда психостимуляторы используются офф-лейбл для лечения клинической депрессии и биполярного аффективного расстройства, в частности, для лечения атипичной депрессии и резистентной депрессии[16][17][18][19][20].

                  Расстройства шизофренического спектра[править | править код]

                  Негативные симптомы шизофрении при применении амфетамина исчезают статистически значимо, но не полностью[21].

                  А. В. Снежневский в «Руководстве по психиатрии» рекомендовал применять психостимуляторы при малопрогредиентной шизофрении (ныне — шизотипическом расстройстве), в клинической картине которой преобладают апатия, вялость, снижение инициативы, трудность сосредоточения, концентрации внимания и жалобы на повышенную усталость[22]. Также назначение психостимуляторов рекомендуется при ремиссиях шизофрении астенического круга с нерезко выраженной редукцией энергетического потенциала и другими негативными симптомами[22].

                  У больных шизофренией в состоянии ремиссии психостимуляторы оказывают мягкий стимулирующий эффект[5]:396.

                  Низкие дозы психостимуляторов также применялись для устранения слабости и седации при шизофрении, вызванными типичными антипсихотиками и клозапином, при этом обострения психоза не наблюдалось[5]:215.

                  Синдром приобретённого иммунного дефицита[править | править код]

                  Лица с синдромом приобретённого иммунного дефицита страдают от сочетания слабости, депрессии, и трудностей в начале движений (возможно — форма акинезии). Для лечения таких больных часто высокоэффективен метилфенидат[5]:394. Предполагается, что психостимуляторы могут повышать когнитивные функции и энергетический потенциал у больных СПИДом[23].

                  Ожирение[править | править код]

                  Психостимуляторы используются также при ожирении. В том числе, для этих целей в США одобрен метамфетамин (дезоксин)[7].

                  Психостимуляторы могут вызывать психическую зависимость, бессонницу, анорексию, раздражительность, иногда тахикардию и повышение артериального давления. Приём препаратов с выраженным симпатомиметическим действием способен приводить к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, одно из наиболее опасных осложнений - лёгочная гипертензия. При хроническом злоупотреблении возможно возникновение стимуляторного психоза. У психически больных психостимуляторы способны провоцировать обострение психотической симптоматики. В частности, амфетамин может вызывать обострение позитивной симптоматики у больных шизофренией[24]. Также психостимуляторам свойственно вызывать ухудшение течения синдрома Туретта[12].

                  Некоторые вещества-стимуляторы
                  1. 1 2 Белова Е. И. Психостимуляторы // Основы нейрофармакологии: Учеб. пособие для студентов вузов. — М.: Аспект Пресс, 2006. — С. 120. — 176 с. — ISBN 5-7567-0403-5.
                  2. 1 2 3 4 О. Сыропятов, Н. Дзеружинская, Е. Аладышева. Психостимуляторы // Основы психофармакотерапии: пособие для врачей. — Litres, 2015. — С. 153. — 2825 с.
                  3. А. Луковкина. Психостимуляторы // Фармакология. Конспект лекций для вузов. — Litres, 2015. — С. 129. — ISBN 978-5-45-775271-9.
                  4. 1 2 Фармакология / под. ред. Ю. Ф. Крылова и В. М. Бобырева. — М., 1999.
                  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.
                  6. ↑ Adderall XR Prescribing Information (неопр.). Food and Drug Administration. Дата обращения 24 февраля 2017. (англ.)
                  7. 1 2 Desoxyn Prescribing Information (неопр.). Food and Drug Administration. Дата обращения 24 февраля 2017. (англ.)
                  8. Conners C. K., Taylor E. Pemoline, methylphenidate, and placebo in children with minimal brain dysfunction. (англ.) // Arch Gen Psychiatry (англ.)русск. : journal. — 1980. — Vol. 37, no. 8. — P. 922—930. — PMID 7406656.
                  9. ↑ Vyvanse Prescribing Information (неопр.). Food and Drug Administration (2015). Дата обращения 28 февраля 2017.
                  10. ↑ Stimulants Used to Treat Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) (неопр.). Food and Drug Administration. Дата обращения 11 марта 2017. Архивировано 12 марта 2017 года. (англ.)
                  11. 1 2 Шток В. Н. Фармакотерапия в неврологии: Практическое руководство. — 3-е изд., стер. — М.: ООО «Медицинское информационное агентство», 2003. — С. 61—62. — 301 с. — ISBN 5-89481-123-6.
                  12. 1 2 3 4 Арана Дж., Розенбаум Дж. Руководство по психофармакотерапии = Handbook of Psychiatric Drug Therapy. — М.: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
                  13. ↑ Dulcan MK. Using psychostimulants to treat behavioral disorders of children and adolescents. J Child Adolesc Psychopharmacol 1990; 1: 7—20
                  14. ↑ Klein RG, Wender P. The role of methylphenidate in psychiatry. Arch Gen Psychiatry 1995; 52:429—433.
                  15. ↑ Swanson J. M., McBurnett K., Christian D. L., Wigal T. (1995). Stimulant medication and the treatment of children with ADHD. In TH Ollendick & RJ Prinz (Eds.), Advances in Clinical Chil Psychology, 17, 265—322. New York: Plenum Press
                  16. Stotz, Gabriele; Woggon, Brigitte; Angst, Jules. Psychostimulants in the therapy of treatment-resistant depression Review of the literature and findings from a retrospective study in 65 depressed patients (англ.) // Dialogues in Clinical Neuroscience (англ.)русск. : journal. — Laboratoires Servier, 1999. — 1 December (vol. 1, no. 3). — P. 165—174. — ISSN 1294-8322. — PMID 22034135.
                  17. Stewart, Jonathan W.; Deliyannides, Deborah A.; McGrath, Patrick J. How treatable is refractory depression? (англ.) // Journal of Affective Disorders (англ.)русск. : journal. — 2014. — 1 January (vol. 167). — P. 148—152. — ISSN 1573-2517. — doi:10.1016/j.jad.2014.05.047. — PMID 24972362.
                  18. Dell'Osso, Bernardo; Ketter, Terence A.; Cremaschi, Laura; Spagnolin, Gregorio; Altamura, A. Carlo. Assessing the roles of stimulants/stimulant-like drugs and dopamine-agonists in the treatment of bipolar depression (англ.) // Current Psychiatry Reports (англ.)русск. : journal. — 2013. — 1 August (vol. 15, no. 8). — P. 378. — ISSN 1535-1645. — doi:10.1007/s11920-013-0378-z. — PMID 23881710.
                  19. Corp, Stephanie A.; Gitlin, Michael J.; Altshuler, Lori L. A review of the use of stimulants and stimulant alternatives in treating bipolar depression and major depressive disorder (англ.) // The Journal of Clinical Psychiatry (англ.)русск. : journal. — 2014. — 1 September (vol. 75, no. 9). — P. 1010—1018. — ISSN 1555-2101. — doi:10.4088/JCP.13r08851. — PMID 25295426.
                  20. Huang, Chang-Chih; Shiah, I.-Shin; Chen, Hsing-Kang; Mao, Wei-Chung; Yeh, Yi-Wei. Adjunctive use of methylphenidate in the treatment of psychotic unipolar depression (англ.) // Clinical Neuropharmacology (англ.)русск. : journal. — 2008. — 1 August (vol. 31, no. 4). — P. 245—247. — ISSN 1537-162X. — doi:10.1097/WNF.0b013e318157d998. — PMID 18670250.
                  21. Angrist B., Peselow E., Rubinstein M., Corwin J., Rotrosen J. Partial improvement in negative schizophrenic symptoms after amphetamine. (англ.) // Psychopharmacology (англ.)русск. : journal. — Springer, 1982. — Vol. 78, no. 2. — P. 128—130. — PMID 6817367.
                  22. 1 2 Руководство по психиатрии / Под ред. А. В. Снежневского. — М.: Медицина, 1983. — Т. 1. — С. 247. — 480 с.
                  23. Angrist B., d'Hollosy M., Sanfilipo M., Satriano J., Diamond G., Simberkoff M. et al. Central nervous system stimulants as symptomatic treatments for AIDS-related neuropsychiatric impairment. (англ.) // Journal of clinical psychopharmacology (англ.)русск. : journal. — 1992. — Vol. 12, no. 4. — P. 268—272. — PMID 1527230.
                  24. Laruelle M.; Abi-Dargham A., van Dyck C. H., Gil R., D'Souza C. D., Erdos J., McCance E., Rosenblatt W., Fingado C., Zoghbi S. S., Baldwin R. M., Seibyl J. P., Krystal J. H., Charney D. S., Innis R. B. Single photon emission computerized tomography imaging of amphetamine-induced dopamine release in drug-free schizophrenic subjects (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America : journal. — 1996. — Vol. 93. — P. 9235—9240. — doi:10.1073/pnas.93.17.9235. — PMID 8799184.

                  ru.wikipedia.org

                  Топ 5 Допингов Про-Игроков | CleverMindRu

                  Всем привет! Недавно у нас был похожий выпуск: 5 ноотропов для покера, он неплохо зашел, поэтому продолжаем тему веществ, которые применяют в различных видах деятельности. И сегодня у нас киберспорт!

                  Олдфаги еще помнят компьютерные залы с локальной сетью, где иногда проводились любительские соревнования по играм с минимальными призовыми. Теперь, если вдруг вы не в курсе, это целая индустрия, которая привлекает кучу денег, а зарплаты топовых игроков близки к добротным футбольным контрактам. А где крутятся большие деньги вполне вероятно использование веществ, которые повышают КПД игроков.

                  Информация только для ознакомления! И была взята с популярных западных форумов, посвященных геймерству. Вещества расположены рандомно, но все часто фигурируют на таких ресурсах.

                  1. Аддерол

                  Самое популярное вещество, для справки, в РФ и странах СНГ оно не легально! И представляет из себя амфетамин. В США Аддерол отпускается по строгим рецептам. В большинстве других стран, за него реальное наказание, поэтому о нем не распространяются.

                  По амфетамину и метамфетамину у нас были отдельные выпуски. Их основной эффект вы наверняка итак знаете – увеличение производительности, лучше реакция, стимуляция, лучше настроение. Часто в играх как раз и требуется лучшая реакция и быстрота действия. Расплата за все это в виде быстрого привыкания и зависимости, риск со стороны закона.

                  Ну и пример: организатор киберспортивных мероприятий Electronic Sports League (ESL) теперь имеет право выборочно проверять игроков на использование допинга, и Аддерол в том числе.

                  1. Селегилин

                  Необратимо ингибирует Моноаминоксидазу (Группа Ингибиторы МАО), вещество, которое ответственно за разрушение стимулирующих нейромедиаторов в нашем мозге. Получается, что селегилин как бы временно ломает выключатель спокойствия в мозге. Это тоже добавляет к реакции и скорости игрока несколько баллов.

                  Проблема селегилина и таких ингибиторов МАО в количестве побочек. Можно реально попасть в больницу, при неудачном использовании или смешивании с другими веществами. Как и во всем, разумный прием – начинать с микродозировок на уровне плацебо и по чуть увеличивать в другие дни приема. Хотя конкретно Селегилин работает пару недель. Это позволит тонко подойти к своей рабочей дозировке, так делают профи игроки.

                  1. Семакс

                  Одно из мягких веществ, которое может легко простимулировать. Считается ноотропным соедиением, тоесть способно улучшать когнитивные/интеллектуальные функции мозга, а не тупо «быстрее реакция». Соединение было разработано в России, но о нем знают и на западе, в чем вы можете убедиться сами, написав в гугле запрос на английском.

                  Семакс есть в аптеках, но это не таблетки, а капли в нос. Принимается курсом в 5-10 дней. Побочек у него можно сказать нету, особенно в сравнении с Аддеролом и Селегилином. Эффекты от его приема малозаметны, но все же есть!

                  1. Фенотропил

                  Пожалуй, это самый известный стимулирующий ноотроп. По личному опыту и отзывам в сети, хорошо работает в первых приемах, затем надо либо извращаться с замешиванием с другими стимуляторами, либо давать перерыв от любых веществ в месяц, тогда может снова сработать. Если вы знаете другой способ как снова его прочувствовать – напишите в комментах.

                  Фенотропил или фенилпирацетам часто упоминается даже на азиатских форумах, где традиционно любят быстроту в проведении игр)

                  Продается в аптеках, принимается либо курсом в 20-30 дней по 100-200 мг, либо разовые приемы 200-300 мг. Побочные эффекты, особенно в первые приемы: бессонница, подавление аппетита, гиперстимуляция. В целом, вещество нормально переносится.

                  1. Экстракт Родиолы

                  Когда-то у нас был выпуск про Родиолу, где говорилось, что она оказывает сильные седативные эффекты, короче успокаивает. И это верно, но верно для Родиолы во флаконах в количестве 1-й столовой ложки.

                  Экстракт Родиолы – это грубо порошок в капсулах, оказывает напротив, стимулирующие эффекты. Является адаптогеном, повышает устойчивость организма к неблагоприятным условиям, вероятно, болеть с родиолой вы будете реже.

                  Действует разнопланово, нельзя сказать, что «вот повышает серотонин, поэтому так происходит…». Дозировка варьируется от содержания активных веществ, в среднем нужно закидаться капсулами на 100-300 мг розавинов. Обычно капсулы на 500 мг и только 3-5% розавинов, так что для разового приема – 3-4 капсулы, но и тут начать лучше вообще с 1-й, для безопасности.

                  Итог:

                  Вот наиболее часто применяемые вещества в киберспорте, где основная цель – лучше реакция и КПД.

                  — Аддерол или амфетамин. Самый мощный! Запрещен и опасен.

                  — Селегилин или ингибиторы МАО. Есть в аптеках, опасны.

                  — Семакс. Мягкий стимулятор и ноотроп. Мало побочек.

                  — Фенотропил. Двойственное вещество, либо как говорится «прёт», либо вообще ноль эффектов.

                  — Экстракт Родиолы. Адаптоген, легкий стимулятор.

                  Что ж конкретный опыт тоже полезен, если есть информация, делитесь ею! А я надеюсь выпуск вам понравился! Удачи и до скорого!

                  clevermind.ru


                  Смотрите также